新型α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体在大鼠体内的吸收与代谢

本实验研究了新型、高效α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体（DC-5）在大鼠体内的吸收与代谢。超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱（ultra-performance liquid chromatography quadrupole time-of-flight tandem mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS）检测结果表明,DC-5灌胃后大鼠血液中出现了加氢还原、甲基化、磺酸化及葡萄糖醛酸化4 种代谢产物;灌胃后0.5 h,大鼠血液、心、肝、肺、胃、小肠中的DC-5含量达到峰值,而脾和肾中则在灌胃后1 h达到最高值;大鼠血液中DC-5的峰值质量浓度为162.76 ng/mL,半衰期（half-life in the terminal phase,T1/2）为30.66 h,平均驻留时间（mean residence time,MRT）为11.41 h;粪便是DC-5的主要排泄途径,24 h内排泄量为灌胃量的2.26%,显著高于24 h内尿液中的排泄量（0.015 6%）;药代动力学分析结果表明,DC-5在大鼠体内的生物利用度为1.47%。