具有生物活性的磷杂环化合物研究(Ⅸ)——Lawesson试剂与活泼氢的双官能团化合物的环化反应

研究Lawesson试剂与含活泼氢的双官能团化合物的环化反应,合成了O-P-O,N-P-S,N-P-N五元、六元型磷杂环。探讨了其成环可能性及其环化机理。初步的生物活性测定结果表明,应用Lawesson试剂所合成的磷杂环具有较好的除草活性。     

小分子硼酸肽的自组装

利用FMOC化学固相多肽合成法合成了3种含精氨酸的小分子硼酸肽(标记为BPs(1-3))。在生理pH下,含阳离子的硼酸肽可自组装形成有序超分子纳米组装体。二羟基酚染料茜素红与硼酸肽可特异性结合形成五元环硼酸酯,伴随荧光和颜色的显著变化,可进一步调控硼酸肽的自组装行为。通过扫描电镜研究茜素红调控前后硼酸肽的自组装形态,并用红外光谱和圆二色谱研究其自组装机理。结果表明,3种含精氨酸硼酸肽在生理pH下可自组装形成不同的超分子纳米组装体。通过茜素红的调控,茜素红/硼酸肽化合物,可自组装形成更有序,更精致的超分子聚集体。     

甲基丙烯酸二甲氨基乙酯合成方法的改进

甲基丙烯酸二甲氨基乙酯是含有强碱性氨基和可聚合的乙烯基的单体,具有广泛的用途［１］。它的合成方法主要是酯交换法和酰氯法。酯交换法多采用碱金属的烷氧基化合物作催化剂,对苯二酚作阻聚剂,但由于反应温度高,反应时间长,聚合现象十分严重,产率通常只有４０％～５０％。酰氯法是由甲基丙烯酰氯与二甲氨基乙醇反应制取,这一方法反应条件温和,有效地避免了聚合反应的发生,但反应过程中会产生氯化氢,需加入碱性物质吸收。Ｒｏｗｅｌｌ等人报道用三乙胺作为缚酸剂,酯化产率仅为２５％［２］。本文直接用反应物二甲氨基乙醇作为缚…     

生物可降解聚碳酸酯研究进展

作为生物医用材料的一个重要分支,生物可降解聚碳酸酯的研究已经引起了人们越来越多的关注。文中总结了近年来生物可降解聚碳酸酯的研究状况,简要概述了它们的种类和结构以及目前在生物医学中的应用。     

小分子硼酸肽的自组装

利用FMOC化学固相多肽合成法合成了3种含精氨酸的小分子硼酸肽（标记为BPs（1．3））。在生理pH下,含阳离子的硼酸肽可自组装形成有序超分子纳米组装体。二羟基酚染料茜素红与硼酸肽可特异性结合形成五元环硼酸酯,伴随荧光和颜色的显著变化,可进一步调控硼酸肽的自组装行为。通过扫描电镜研究茜素红调控前后硼酸肽的自组装形态,并用红外光谱和圆二色谱研究其自组装机理。结果表明,3种含精氨酸硼酸肽在生理pH下可自组装形成不同的超分子纳米组装体。通过茜素红的调控,茜素红／硼酸肽化合物,可自组装形成更有序,更精致的超分子聚集体。     

Synthesis and Relaxation Properties of Lanthanide(Gd ,Yb) Complexeswith Tris Modified DTPA

ＧｄＤＴＰＡ２－ｉｓａｗｅｌｌｅｓｔａｂｌｉｓｈｅｄｃｏｎｔｒａｓｔａｇｅｎｔｉｎｃｌｉｎｉｃａｌｕｓｅｆｏｒｍａｇｎｅｔｉｃｒｅｓｏｎａｎｃｅｉｍａｇｉｎｇｄｕｅｔｏｉｔｓｈｉｇｈｍｏｌａｒｒｅｌａｘｏｍｅｔｒｙ，ｈｉｇｈｃｈｅｍｉｃａｌｓｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄｌｏｗｔｏｘｉｃｉｔｙ［１，２］．Ｈｏｗｅｖｅｒ，ｉｔｓｐａｓｓｉｖｅａｎｄｎｏｎｓｐｅｃｉｆｉｃｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｉｎｖｉｖｏｌｉｍｉｔｓｉｔｓｕｔｉｌｉｔｙｉｎｆｏｃａｌｌｅｓｉｏｎｄｅｔｅｃｔｉｏｎａｎｄｍｏｒｅｏｖｅｒ…     

聚阴离子电解质纳米粒子的制备及其表征

探索了一种新的聚阴离子电解质基（海藻酸钠、果胶和羧甲基壳聚糖）的纳米粒子的制备方法.该方法不涉及任何有机溶剂和表面活性剂,并且能够很好的控制聚阴离子电解质基纳米粒子的形貌及粒径.应用扫描电镜（SEM）和透射电镜（TEM）观测了干态纳米粒子的形貌;采用扫描电镜在低真空下以环境扫描模式（ESEM）表征了湿态纳米粒子的形貌,利用纳米粒度仪测定了纳米粒子的粒径及其分布.结果表明,在含有Ca^2＋和CO3^2-的水溶液中,聚阴离子电解质可以自组装成形状规整且分散性好的纳米粒子.     

包埋在温度及pH值敏感水凝胶中的阿司匹林的控制释放研究

直接将Ｎ－异丙基丙烯酰胺（ＮＩＰ）、丙烯酸和Ｎ，Ｎ′－甲叉双丙烯酰胺交联共聚合成了温度及ｐＨ值敏感水凝胶，包埋在此水凝胶中的抗结肠癌药物阿司匹林的释放随温度、介质ｐＨ值和药物制剂方式的变化而显著不同。在ｐＨ＝７．４的介质中３７℃时阿司匹林在水凝胶膜中的释放比２５℃时快，而在３７℃下ｐＨ＝７．４的介质中阿司匹林的释放比ｐＨ＝１．０快得多，后者在较长时间内仍释放一小部分，因此可将阿司匹林大部分定向到肠中释放。将膜剂改成粒剂后，可以获得较好的释放效果。     

温度及pH敏感水凝胶的合成及其在生物大分子控制释放中？…

描述了含不同羧基量的两个ｐＨ及温度敏感水凝胶的制备方法。所得的凝胶有３７℃和ｐＨ１．４条件下不胶胀，面在３７℃ｐＨ７．４条件下则溶胀。以木瓜酶为模型蛋白质并将其吸附在这些凝胶上，在不同条件下比较了木瓜酶的生物活性。结果表明，当凝胶中羧基含量较高时，酶的保留活力较高。在３７℃和ｐＨ．４条件下，在一个较短的时间内吸附在凝胶中的大部分木瓜酶可以释放出来。这类凝胶可用于蛋白质的ｐＨ及温度控制释放。     

一种合成环状碳酸酯的新方法

介绍了一种以二醇和碳酸二乙酯国原料一锅法制备了高纯度环状碳酸酯单体的合成方法,实验证明此方法可大大提高了产率,减少反应时间。