由3-吲哚乙酰胺制备色胺

色胺(Tryptamine)，化学名为3-(2-氨乙基)吲哚，是合成具有治疗脑动脉硬化作用的长春胺和脱水长春胺乙酯等生物碱的中间体。文献报道的合成方法较多，如以γ-氯丁醛和苯肼缩合法、3-氯丙基丙二酸乙酯和氯化重氮苯偶合法、乙酰吲哚满基酮为原料的Wittuig反应法、以丙烯腈和丙二酸乙酯为原料的6步法等，这些方法或总收率低、或中间体制备困难、或反应条件苛刻、     

5-甲氧基色胺类衍生物的合成及抗痒活性评价

以5-甲氧基色胺为基本骨架,与肉桂酸衍生物或苯乙酸衍生物进行酰胺化反应,得到3个新型的5-甲氧基色胺衍生物Ca1、Ca2、Ca3。化合物结构通过IR、1H NMR和元素分析进行确证,并且测试了目标化合物对瘙痒模型小鼠的抗痒活性。抗痒活性测试结果表明,化合物Ca3具有较强的抗痒活性,有望成为新型的抗痒药物。     

5-羟基色氨酸研究进展

5-羟基色氨酸是色氨酸代谢成5-羟基色胺的重要中间体,可以帮助人体提高5-羟基色胺水平,在临床上有重要的意义.对5-羟基色氨酸的生理作用、临床应用、生产工艺和市场行情等进行了介绍.     

基于特征性离子快速筛查和识别色胺类新精神活性物质

采用气相色谱-质谱(GC-MS)法和超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF MS)法分析2015~2019年国内检测发现的11种色胺类新精神活性物质。GC-MS在电子轰击源(EI)模式下采集数据,UPLC-QTOF MS在电喷雾正离子(ESI⁺)-碰撞诱导解离(CID)模式下采集数据。通过对目标物质谱裂解产生的特征性离子进行分析,推测了色胺类新精神活性物质可能的碎裂途径,建立了一种快速、便捷筛查和识别色胺类新精神活性物质的方法。     

N—乙酰基—5—甲氧基色胺的合成研究

研究了一种合成松果体素的简便方法，以1，3－二溴丙烷为起始原料，经过重氮化，Fischer环化，开环和脱羧以及乙酰化等5步反应，制备得到松果体素，总收率达27．8％，并研究了合成过程中的Fischer反应。     

HPLC测定N-丙酰基-5-甲氧基色胺的含量及其有关物质检查

建立N-丙酰基-5-甲氧基色胺含量测定和有关物质检查的方法。采用DikmaDiamonsil C_(18)(5μ,4.6 mm×250 mm)色谱柱,流动相为乙腈-水(35:65),流速1.0mL/min,检测波长224nm。在所选定的液相色谱条件下,有关物质与N-丙酰基-5-甲氧基色胺完全分离,N-丙酰基-5-甲氧基色胺在100-400 μg/mL(r=0.9995)内线性关系良好,最低检测限为10ng,检测3批样品,主峰含量均在99.0%以上,有关物质在1%以下。此法简便、灵敏、准确,可用于N-丙酰基-5-甲氧基色胺的含量测定和有关物质检查。     

高效液相色谱法同时测定青黛中色胺酮、靛蓝及靛玉红的含量

为了建立高效液相色谱法同时测定青黛中色胺酮、靛蓝及靛玉红的含量,以色胺酮、靛蓝和靛玉红对照品为对照,对三批青黛药材中色胺酮、靛蓝及靛玉红的含量进行测定,采用色谱条件为:Shim-pack VP-ODS C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水(53∶47,V∶V),流速:1mL/min,检测波长290nm。实验结果表明色胺酮在0.02～0.16μg/mL时,线性关系良好(R2=0.999 5);靛蓝在8～64μg/mL时,线性关系良好(R~2=0.999 5);靛玉红在0.5～4μg/mL时,线性关系良好(R~2=0.999 1),方法的平均回收率为97.63%,相对标准偏差(RSD)=1.61%、回收率为100.4%,相对标准偏差(RSD)=2.21%、回收率为97.50%,相对标准偏差(RSD)=2.13%。三批青黛中色胺酮,靛蓝和靛玉红三种成分的质量浓度分别为0.065～0.10、17～31、2.4～3.9mg/g。实验操作简单,灵敏度高,重现性良好,结果准确可靠,可以同时测定青黛有效成分的含量。     

高效液相色谱法制备大鼠体内5-甲氧色胺衍生物（5-MT）的代谢产物

建立了大鼠尿中5-甲氧色胺衍生物(5-MT)一硫酸化代谢产物的高效液相色谱分离与制备方法.大鼠单剂量按120mg/kg灌胃给药,收集0～8h尿样,将尿样品经过SPE(固相萃取)柱预处理后,用半制备型HPLC对预处理后样品中的代谢产物进行分离与制备.结果表明该方法操作简单,分离效果好,可用于5-MT硫酸化代谢产物的制备.     

天然产物Chimonanthine的全合成研究进展

在吲哚生物碱大家族中,其中有一类化合物是以色氨的二聚、三聚甚至多聚的形式存在于自然界中,它们就是吸引有机化学家们广泛研究兴趣的环色胺类生物碱。Chimonanthine则是这个大家族中最简单最重要的一类化合物。根据其旋光性的不同,Chimonanthine有meso-Chimonanthine、(+)-Chimonanthine和(-)-Chimonanthine 3种类型。由于Chimonanthine在环色胺类吲哚生物碱中有着特殊的地位,所以早在20世纪60年代Woodward等就推测,该化合物在生物体内的合成主要是通过自由基偶联发生两分子的聚合。从推测Chimonanthine的生物合成途径开始,综述了近些年来Chimo-nanthine的全合成研究进展,并对各类合成途径的反应条件、反应选择性、产率以及机理的研究进行了讨论和总结。     

沙棘籽粕生物碱的提取分离及对乳鼠心肌细胞损伤的保护作用

目的：研究沙棘籽粕中生物碱的提取分离及其对乳鼠心肌细胞缺血/ 再灌注损伤的保护作用。方法：用乙醇提取、利用多种柱层析分离手段从沙棘籽粕中分离单体化合物,采用质谱、核磁共振法鉴定其结构;采用乳鼠心肌细胞缺血/ 再灌注损伤模型,利用MTT 法测定心肌细胞存活率,检测乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)含量以反映心肌细胞受损的程度。结果：从沙棘籽粕分离得到SJ-A- Ⅰ组分,经鉴定为生物碱5,11- 二羟基色胺;该物质能有效维持心肌细胞活力,减少培养心肌细胞缺血/ 再灌注损伤所致心肌酶(LDH、CK)的释放。结论：沙棘籽粕中的生物碱5,11-二羟基色胺对乳鼠心肌细胞缺血/再灌注损伤具有明显的保护作用,其最佳质量浓度为150mg/L。