硫酸镁联合罗哌卡因股神经阻滞对膝关节韧带修复术患者下肢止血带反应的疗效观察

目的:探讨硫酸镁联合罗哌卡因股神经阻滞对膝关节韧带修复术下肢止血带反应的疗效。方法:选择2016年2月至2018年2月于本院拟行关节镜下膝关节韧带修复术的患者83例作为本研究对象,随机分为试验组（n=42）和对照组（n=41）;两组均在超声引导下实施患侧股神经阻滞麻醉,试验组给予0.375%罗哌卡因15 mL（含有0.75 g硫酸镁）混合液注射,对照组给予0.375%罗哌卡因15 mL注射,两组麻醉成功后均于大腿中上1/3处缚扎自动充气止血带。比较两组感觉和运动阻滞起效时间、持续时间和镇痛时间、不同时间点血流动力学和血清丙二醛（MDA）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的变化,记录止血带反应发生率和药物不良反应。结果:与对照组相比,试验组感觉阻滞和运动阻滞起效时间缩短,持续时间、镇痛时间延长（P<0.05）;两组不同时间点收缩压（SBP）、舒张压（DBP）、心率（HR）比较,差异均具有统计学意义（P<0.05）;试验组T7、T8血清MDA、TNF-α高于对照组（P<0.05）;两组止血带反应发生率分别为7.14%（3/42）和24.39%（10/41）,差异具有统计学意义（P<0.05）;两组不良反应发生率差异无统计学意义（P>0.05）。结论:在膝关节韧带修复术中应用硫酸镁混合罗哌卡因股神经阻滞效果显著,可有效维持血流动力学稳定、延长阻滞效果,缓解氧化应激和炎症反应,减少止血带反应,安全性高,值得应用推广。     

罗哌卡因腰丛阻滞治疗大鼠后肢慢性缺血疼痛

目的:观察罗哌卡因进行腰丛阻滞治疗大鼠后肢慢性缺血后疼痛效果。方法:分离正常SD大鼠腰神经丛,引导腰神经放电,观察0.025%、0.05%、0.075%、0.1%和0.125%不同浓度罗哌卡因对神经放电的影响,确定最佳阻滞浓度;39只健康成年SD大鼠随机分为3组（每组13只）：正常组、缺血组、缺血+阻滞组。利用单侧股动脉套管的方法制备大鼠后肢慢性骨骼肌缺血模型,腰丛阻滞,热板法测定大鼠痛阈,ELISA法观察缺血后1周,各组外周血组胺、P物质的表达;腓肠肌石蜡切片,HE染色进行形态学观察。 结果:罗哌卡因最佳阻滞浓度为0.075%;大鼠痛阈组间比较,除正常组与缺血+阻滞组组间比较无统计学差异外,其余组间比较差异均有统计学意义（P＜0.05）,缺血+阻滞组较缺血组痛阈显著提高;大鼠血清组胺、P物质组间比较差异均有统计学意义（P＜0.05）,缺血+阻滞组较缺血组显著降低。结论:罗哌卡因腰丛神经阻滞能有效治疗大鼠慢性缺血后疼痛。     

剖宫产时蛛网膜下隙0.75%罗哌卡因麻醉的ED50

目的:确定剖宫产时蛛网膜下隙0.75%罗哌卡因(ropivacaine, Rop)麻醉的半数有效剂量(ED₅₀)。方法:32名ASA Ⅰ～Ⅱ 、择期在蛛网膜下隙-硬膜外隙联合麻醉(combined spinal-epidural anesthesia,CSEA)下剖宫产产妇参加试验。第一位产妇0.75% Rop 剂量为12.8 Mg, 以相邻剂量的98.4%为剂量的变化幅度。感觉、运动神经阻滞分别以针刺法及改良Bromage 法测定。麻醉有效的指标为:蛛网膜下隙给药后10 min 内感觉平面阻滞达到T₇、Bromage 达3分、切皮不痛、肌松满意。计算剖宫产时蛛网膜下隙0.75% Rop 麻醉的ED₅₀ 及其95%可信区间(CI)。结果:32名产妇中有5例麻醉效果可疑, 剔除出本研究。根据其余27名产妇序贯试验得出剖宫产时蛛网膜下隙0.75% Rop 麻醉的ED₅₀ 为11.97mg, ED₅₀ 的95%CI为11.75～12.19 mg 。结论:L3～4间隙CSEA 下剖宫产时, 蛛网膜下隙0.75%罗哌卡因麻醉的ED₅₀ 为11.97mg 。     

0.75%罗哌卡因用于剖宫产术蛛网膜下腔阻滞的量效关系研究

目的:观察0.75% 罗哌卡因用于剖宫产手术蛛网膜下腔阻滞的量效关系。方法:选择足月、单胎产妇120 例, 按蛛网膜下腔阻滞的用药量(0.75% 罗哌卡因原液) 随机分为4 组:Ⅰ 组为1.5 mL;Ⅱ组为1.8 mL;Ⅲ组为2.1 mL;IV 组为2.4 mL, 每组各30 例。观察注药后30 min 内各组患者的感觉和运动阻滞情况、血流动力学变化及相关的不良反应。结果:(1) I～IV 组注药后30 min 内的痛觉消失最高阻滞平面中位数分别为T₁₀、T₈、T₆ 和T₅ 。(2) 在观察的30 min 内, III 组有3 例(10%)、IV 组有8 例(27%) 出现胸闷和呼吸困难;III 组有5 例(17%)、IV 组有12 例(40%) 出现血压下降至90 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa) 以下, I、II、III 组分别与IV 组比较差异有统计学意义(P<0.05) 。(3) 4 组的下肢运动阻滞(BromageⅢ级阻滞) 例数(率) 分别为3 例(10%)、6 例(20%)、10 例(33%) 和18 例(60%), 除I、II、III 组之间差异无统计学意义(P>0.05), IV 组与其余各组之间差异均有统计学意义(P<0.05) 。(4)III 组有4 例(13%)、IV 组10 例(33%) 发生仰卧位低血压综合征;III 组有4 例(13%)、IV 组有12例(40%) 出现心动过缓, 心率均降至55 次 min 以下。(5) I 组有8 例, II 组有3 例在手术切皮时仍有疼痛, III、IV 组麻醉效果良好且腹肌松弛。结论:0.75% 罗哌卡因原液1.8～2.1 mL 蛛网膜下腔阻滞用于剖宫产手术是安全有效的。     

拆分法制L-2-哌啶酸

以dl-2-哌啶酸为原料通过拆分制得L-2-哌啶酸.用D-(-)-酒石酸与dl-2-哌啶酸成盐的化学法,结合选择吸附法和晶种结晶法制得纯度较高的单一异构体.制得L-2-哌啶酸总收率为70.8%,纯度为99.4%,可作为合成纯左旋体罗哌卡因的起始原料.化学成盐拆分法结合选择吸附法和晶种结晶法能制得高纯单一异构体.     

复合全麻下罗哌卡因硬膜外阻滞的药代动力学

目的:对罗哌卡因硬膜外阻滞复合全麻的手术病人进行药代动力学研究。方法:选择12例上腹部手术病人,硬膜外腔注入0.5%罗哌卡因,并行全麻诱导,于输入罗哌卡因后1、10、20、30、45、60、75、90、120、150、180min分别从左桡动脉采血,用高效液相色谱仪测定罗哌卡因血药浓度,用DAS2.0药动学统计软件拟合房室模型,并计算各项药代动力学参数。结果:术中、术后均未见与罗哌卡因有关的不良反应,罗哌卡因的主要药代动力学参数:t_max为10min;C_max为0.713mgL;t_1/2α为122min;t_1/2β为190min;AUC_0→180为(72±10)μg·mL^-1·min^-1。结论:复合全麻下罗哌卡因硬膜外阻滞药物代谢符合二室模型,安全性良好,镇痛效果满意。     

HPLC法测定甲磺酸罗哌卡因R对映体的含量

目的:建立测定甲磺酸罗哌卡因R对映体含量的高效液相色谱(HPLC)法.方法:色谱柱为Chrom Tech,CHIRAL-AGP,4mm×150mm,5μm,流动相为pH7.1的0.01mol/L磷酸盐缓冲液-正丙醇(93∶7),检测波长为214nm.结果:甲磺酸罗哌卡因R对映体质量浓度在l～7μg/mL范围内与峰面积呈...     

Effect of Partially Fluorinated N‐Alkyl‐Substituted Piperidine‐2‐carboxamides on Pharmacologically Relevant Properties

The modulation of pharmacologically relevant properties of N‐alkyl‐piperidine‐2‐carboxamides was studied by selective introduction of 1–3 fluorine atoms into the n‐propyl and n‐butyl side chains of the local anesthetics ropivacaine and levobupivacaine. The basicity modulation by nearby fluorine substituents is essentially additive and exhibits an exponential attenuation as a function of topological distance between fluorine and the basic center. The intrinsic lipophilicity of the neutral piperidine derivatives displays the characteristic response noted for partially fluorinated alkyl groups attached to neutral heteroaryl systems. However, basicity decrease by nearby fluorine substituents affects lipophilicities at neutral pH, so that all partially fluorinated derivatives are of similar or higher lipophilicity than their non‐fluorinated parents. Aqueous solubilities were found to correlate inversely with lipophilicity with a significant contribution from crystal packing energies, as indicated by variations in melting point temperatures. All fluorinated derivatives were found to be somewhat more readily oxidized in human liver microsomes, the rates of degradation correlating with increasing lipophilicity. Because the piperidine‐2‐carboxamide core is chiral, pairs with enantiomeric N‐alkyl groups are diastereomeric. While little response to such stereoisomerism was observed for basicity or lipophilicity, more pronounced variations were observed for melting point temperatures and oxidative degradation.     

罗哌卡因和地佐辛超前镇痛对手术后血浆IL-1的影响

目的研究罗哌卡因和地佐辛超前镇痛对术后疼痛及IL-1的影响。方法选取胆囊结石行腹腔镜胆囊切除术患者20例,按随机数字表法分为罗哌卡因和地佐辛超前镇痛组（L组）和对照组（C组）,每组10例。L组麻醉诱导前20 min硬膜外腔分次注入含0.25%甲磺酸罗哌卡因4 mL、静脉注射地佐辛5 mg,关闭腹膜时硬膜外腔给予生理盐水10 mL;C组麻醉诱导前20 min硬膜外腔给予生理盐水10 mL,关闭腹膜时硬膜外腔注入含0.25%甲磺酸罗哌卡因4 mL、静脉注射地佐辛5 mg。结果静息时VAS评分术后24、48、72 hL组均显著低于C组（P〈0.05）,咳嗽时VAS评分术后48、72 hL组均显著低于C组（P〈0.05）,术后血浆IL-1水平L组明显低于C组（P〈0.05）。结论罗哌卡因和地佐辛超前镇痛能明显减轻患者手术后的疼痛和减少炎症介质IL-1的表达。     

0.25%罗哌卡因用于糖尿病患者坐骨神经阻滞的时效研究

目的：比较0.25%罗哌卡因用于坐骨神经阻滞在2型糖尿病与非糖尿病患者中阻滞持续时间的差异,探讨影响阻滞持续时间的因素。方法：选取2021年1月至2022年1月拟行单侧外踝骨折切开复位内固定患者共68例,年龄20～80岁,ASAI-III级,其中糖尿病患者28例,非糖尿病患者40例。所有患者均在超声引导下腘窝上坐骨神经给予0.25%罗哌卡因20 mL,运用钝针刺激法评估感觉阻滞起效及持续时间,通过术侧足背屈和跖屈评估运动阻滞起效及持续时间,以局麻药注射结束至患者首次要求镇痛治疗间隔时间作为神经阻滞镇痛持续时间。结果：与非糖尿病患者比较,糖尿病患者坐骨神经感觉、运动阻滞持续时间以及镇痛持续时间延长（P<0.05）,两组坐骨神经感觉及运动阻滞起效时间无统计学差异（P>0.05）。线性回归分析显示糖尿病、糖尿病病程、空腹血糖以及糖化血红蛋白是影响神经阻滞持续时间的因素,空腹血糖与镇痛持续时间无关联性。结论：0.25%罗哌卡因能延长糖尿病患者坐骨神经阻滞持续时间,糖尿病、糖尿病病程、空腹血糖以及糖化血红蛋白与阻滞持续时间正相关。