国家药品质量公告（2009年第3期，总第79号）

为加强药品监管,保障公众用药安全,根据2009年国家药品评价抽验计划,国家食品药品监督管理局在全国范围内组织对克林霉素、洛伐他汀、抗病毒、消核片、妥布霉素、枸橼酸铋钾、西咪替丁等7个制剂品种进行了国家评价抽验。结果显示,总体质量状况良好。现将抽验结果公告如下：     

微乳液相色谱法测定他汀类药物

以微乳液相色谱法分离测定普伐他汀钠、阿托伐他汀钙、辛伐他汀和洛伐他汀.考察了微乳液组成表面活性剂质量分数、油相质量分数、助表面活性剂质量分数以及pH值等对他汀类药物分离测定的影响,确定最佳的色谱条件.实验结果表明:等梯度微乳液相色谱具有较强的同时快速分离疏水性差异较大的混合物的能力.该方法具有操作简便、快速,准确性和重现性好等特点.对四种制剂供试品多次测定,普伐他汀钠、阿托伐他汀钙、辛伐他汀和洛伐他汀的相对标准偏差(RSD)分别为0.39％,0.45％,0.053％和0.25％.加入回收率分别为97.8％～101.2％,101.5％～102.7％,97.7％～101.9％和98.7％～101.9％.     

保健食品非法添加化学药物伤不起(下)

降血脂类保健食品一般非法添加洛伐他汀药物。服用洛伐他汀后会出现头痛、眩晕、恶心、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、食欲减退、胆道阻塞性黄疸、皮疹、瘙痒、视力障碍等不适。改善睡眠类保健食品一般非法添加苯巴比妥和褪黑素。服用苯巴比妥后,常见不良反应有头晕、嗜睡、乏力、关节肌肉疼痛、恶心、呕吐等,长期用药可产生耐受性及依赖性,且可导致蓄积中毒。褪黑素是一种内源性物质,通过内分泌系统的调节而起作用,在体     

高效液相色谱法测定红曲中洛伐他汀的含量

目的:建立高效液相色谱法测定红曲中洛伐他汀含量的方法。方法:采用色谱柱AgilentZORBAXSB-C18(4.6×150mm,5μm),流动相为甲醇-0.02%磷酸(75:25),流速为1.0mL/min,检测波长为237nm。结果:洛伐他汀在1.1936-3.5808μg范围内线性关系良好(γ=1),平均回收率为100.78%,RSD为1.40%。结论:本方法灵敏、准确,可作为红曲的质量控制方法。     

RP-HPLC以开环形式测定红曲中总Lovastatin含量

建立用反相高效液相色谱(RP-HPLC)以开环形式测定红曲样品中总Lovatatin含量的方法。红曲样品用0.2mol/LNaOH溶解,50℃超声提取转化60min,使样品中的Lovastatin全部转化为开环形式,再用硅胶吸附层析,初步除去样品中的色素及部分杂质。经过前处理后的样品以磷酸缓冲液-乙腈系统(V/V)65∶35为流动相,在1ml/min流速下用反相高效液相色谱分离去除残余色素及其它杂质干扰,开环Lovastatin用紫外检测器在238nm波长下检测。本方法的最低检测限为0.2μg/ml,在0.2～6μg/ml范围内呈良好的线性关系,γ=0.9991。6次重复测定样品加标回收率为96%±3%,变异系数为3%。采用本实验方法测定5种红曲发酵样品中的总Lovastatin含量均取得满意结果。     

超高效液相色谱法快速测定保健食品中洛伐他汀

建立超高效液相色谱(UPLC)检测保健食品中的洛伐他汀。采用乙醇超声提取食品中的洛伐他汀,Acquity UPLC BEH C18柱分离,甲醇+0.1%磷酸(70:30)洗脱,流速0.4mL/min,用UPLC二极管阵列检测器(UPDA)在238nm波长下检测。测定结果显示,在1.06～21.2mg/L范围内,标准曲线呈良好的线性关系(r=0.99996),加样回收率为94.4%~103%,精密度(n=6)为0.88%。该方法4分钟完成一次进样分析,节省时间和溶剂,具有操作简便、快速准确等优点。     

洛伐他汀高产菌株的筛选

以洛伐他汀生产菌株lf07—30为出发菌株.采用紫外线(UV)、硫酸二乙酯(DES)进行双重复合诱变选育筛选耐前体的高产菌株,获得耐前体的高产突变菌株,效价比出发菌株提高16%。     

超高压对洛伐他汀生产菌株的诱变研究

为了选育出生产用的高产洛伐他汀菌种,利用超高压对土曲霉出发菌株进行诱变处理,并基于粗糙脉胞菌对洛伐他汀的生物敏感性,对菌株进行初筛,再通过HPLC法检测进行复筛.研究表明,培养3d的菌株处于对数生长期,适宜于试验;压力值为200MPa时能获得最大的诱变率.成功的选育出一株高产洛伐他汀的突变菌株,其抑菌圈直径达25.5mm,比对照高出37.8%;洛伐他汀产量达2.89mg/g,比对照高出18.9%,这一突变菌株具有挖掘潜力,并用于工业生产.     

微生物来源的洛伐他汀的研究进展

洛伐他汀esses作为一种有效的降胆固醇药物,对人体的健康有着非常重要的意义,可以用于治疗高血脂、动脉粥样硬化、高血压、冠心病等＂富贵病＂。对洛伐他汀的菌种选育、培养基优化、工艺条件优化、提取、测定以及作用等方面研究进展进行了综述。     

辛伐他汀的研究

辛伐他汀是洛伐他汀经半合成而得到的降胆固醇药。它是一种非活性的内酯化前体药物 ,通过肝脏水解成活性代谢产物或其衍生物而起作用 ,用于治疗高胆固醇血症。大量临床试验结果表明 ,辛伐他汀能够显著降低冠心病的发病率、死亡率 ,具有有效的调脂作用 ,副作用少 ,长期应用耐受性好 ,是最有效的降低LDL C药物之一。四川抗菌素工业研究所研制的辛伐他汀生产技术达到国际先进水平