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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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党校教育在预防腐败中的基础性作用价值,包括党校教育对形成反腐倡廉思想潜移默化作用、积极的导向作用等,反腐倡廉中党校价值的实施路径,则主要体现在:突出重点,着力提高党校教育的贡献度,强化党校作为执政党思想输出的主渠道作用等。 相似文献
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针对现有混合入侵检测模型仅定性选取特征而导致检测精度较低的问题,同时为了充分结合误用检测模型和异常检测模型的优势,提出一种采用信息增益率的混合入侵检测模型.首先,利用信息增益率定量地选择特征子集,最大程度地保留样本信息;其次,采用余弦时变粒子群算法确定支持向量机参数构建误用检测模型,使其更好地平衡粒子在全局和局部的搜索能力,然后,选取灰狼算法确定单类支持向量机参数构建异常检测模型,以此来提高对最优参数的搜索效率和精细程度,综合提高混合入侵检测模型对攻击的检测效果;最后,通过两种数据集进行仿真实验,验证了所提混合入侵检测模型具有较好的检测性能. 相似文献
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针对多角度下车辆出现一定的尺度变化和形变导致很难被准确识别的问题,提出基于多尺度双线性卷积神经网络(MS-B-CNN)的车型精细识别模型。首先,对双线性卷积神经网络(B-CNN)算法进行改进,提出MS-B-CNN算法对不同卷积层的特征进行了多尺度融合,以提高特征表达能力;此外,还采用基于中心损失函数与Softmax损失函数联合学习的策略,在Softmax损失函数基础上分别对训练集每个类别在特征空间维护一个类中心,在训练过程中新增加样本时,网络会约束样本的分类中心距离,以提高多角度情况下的车型识别的能力。实验结果显示,该车型识别模型在CompCars数据集上的正确率达到了93.63%,验证了模型在多角度情况下的准确性和鲁棒性。 相似文献
8.
黄浦江为感潮河流,低潮位重现期的确定对黄浦江航道的设计具有重要意义。为了准确估计黄浦江低潮位的重现期,以黄浦江下游吴淞口站年最低潮位序列为例,在对样本进行三性审查的基础上,分别采用传统的数理统计方法和时变矩方法进行水文频率分析。结果表明:吴淞口站年最低潮位序列在1996年发生了变异;还现修正后的序列服从位置参数线性时变的GEV模型,低潮位存在缓慢的上升趋势;一致性条件下百年一遇低潮位约为0.261 m,在非一致性条件下其重现期增大为150 a。非一致性条件下的重现期增大说明黄浦江现有的航道设计标准偏安全,航道通航保证率提高。 相似文献
9.
介绍了空压机防喘振阀与入口导叶、氧气输送阀与放空阀、分子筛吸附器切换阀存在问题及改造措施,阐述了空分设备低温与常温气动阀门、氮压机入口导叶存在问题及维护检修措施。 相似文献
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随着社交媒体的发展,用户之间的关系网络对于社交媒体的分析有很大的帮助。因此,该文主要研究用户好友关系检测。以往的关于用户好友关系抽取的研究主要基于社交媒体上的结构化信息,比如其他好友关系,用户的不同属性等。但是,很多时候用户本身并没有大量的好友信息存在,同时也不一定有很多确定的属性。因此,我们希望基于用户发表的文本信息来对用户关系进行预测。不同于以往的潜在好友推荐算法,该文提出了一种基于注意力机制以及长短时记忆网络(long short-term memory,LSTM)的好友关系预测模型,将好友之间的评论分开处理,通过分析用户之间的评论来判断是否具备一定的好友关系。该模型将好友双方信息拼接后的结果作为输入,并将注意力机制应用于LSTM的输出。实验表明,用户之间的评论对于好友关系预测确实有较大的实际意义,该文提出的模型较之于多个基准系统的效果,取得了明显的提升。在不加入任何其它非文本特征的情况下,实验结果的准确率达到了77%。 相似文献