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1.
Prodrugs of mitomycin C (MMC) based on soluble poly-[N-(2-hydroxyethyl)-L-glutamine] (pHEG) polymers have been evaluated as tumour-targeted drugs. These materials are designed to exploit the enhanced permeability of tumour vasculature, combining a passive tumour tropism with decreased systemic liberation of free MMC. A tri- or tetrapeptide linkage (e.g. Gly-Phe-Ala-Leu) between pHEG and the aziridine nitrogen of MMC can combine good hydrolytic stability with rapid cleavage by lysosomal enzymes, releasing free MMC. The conjugates showed decreased systemic toxicity and could be administered to mice at a total MMC dose of 15 mg/kg i.v., compared with just 6 mg/kg for free MMC. Conjugates also showed better activity against animal models of established tumours, achieving up to 77% increased life span (ILS) against solid P388 leukaemia, compared with only 23% for free MMC, and up to 121% ILS against solid C26 colorectal carcinoma, compared with no activity for the free drug. Improving the therapeutic index of anticancer drugs by combining tumour tropism with decreased systemic toxicity is a versatile approach that should produce a new generation of improved anticancer agents.  相似文献   
2.
3.
本文研究了HPMBP与伯胺N_(1923)的二甲苯溶液,从盐酸介质中协同萃取希土(Ⅲ)的机理。用斜率法、恒摩尔法确定了协萃配合物的组成为:RNH_3Ln(PMBP)_4。求得关于Pr(Ⅲ)协萃反应的平衡常数及协萃配合物的生成常数分别为:logK_(12)=-1.95;logβ_(12)=3.94。实验发现,协萃系数(R)随希土元素的原子序数(Z)递变而呈现“双峰效应”。还研究了协萃配合物的IR,NMR谱。  相似文献   
4.
5.
采用反相悬浮聚合法合成高吸水性树脂.将丙烯酸(单体,水相)用氢氧化钠部分中和,然后与环己烷(溶剂,油相)共混,用水溶性的过硫酸钾做引发剂,N,N-亚甲基双丙烯酰胺做交联剂,在一定的反应温度和时间下,得到聚丙烯酸钠高吸水性树脂.  相似文献   
6.
7.
20世纪以来,人类采用技术工程治理、法律制裁和经济惩罚等措施,一定意义上改善了局部的生态环境,但是未能遏制住全球环境问题的恶化态势。生态危机的根本解决,关键在于人类自身必须进行深刻的利益观念和价值观念的变革。重新审视人与自然界的关系,对自然进行伦理关怀,寻求和建立以保护地球环境和人类生存与可持续发展的生态平衡理念。  相似文献   
8.
9.
如何对接入网络的用户进行身份认证、授予相应权限并进行计费,是卫星移动通信系统网络管理需解决的重要问题。简要介绍认证、授权、计费(AAA)的基本概念,分析Diameter协议框架、协议原理以及协议应用于网络接入的特点。阐述协议中包含的各种应用,给出Diameter NASREQ应用的一种系统模型。重点研究Diameter NASREQ协议在卫星移动通信系统中的应用,详述应用中客户机和服务器中各模块的功能和工作原理。通过分析,说明该应用的可行性及有效性。  相似文献   
10.
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