一种新型的^68Ge—^68Ga同位素发生器

找到一种＾６８Ｇｅ－＾６８Ｇａ同位素发生器的新载体－二氧化铈（ＣｅＯ２）。在研究锗及镓在二氧化铈上吸附行为的基础上制备了试验性＾６８Ｇｅ－＾６８Ｇａ发生器，找出了发生器的最佳操作条件，对淋出液进行了放射性纯度及非放射性杂质的检测，并用淋出的＾６８Ｇａ进行了脂质体的标记实验。     

^68Ge—^68Ga发生器的研制——^68Ge—^68Ga发生器的稳定性研究

研究了不同时间间隔淋洗６８Ｇｅ－６８Ｇａ发生器时，６８Ｇａ的淋洗曲线、淋洗效率、６８Ｇｅ的穿透率、流出液中的Ｓｎ含量及温度对６８Ｇａ淋洗效率的影响。实验结果表明，用１ｍｏｌ／ＬＨＣｌ淋洗以ＳｎＯ２为吸附剂的６８Ｇｅ－６８Ｇａ发生器，每次淋洗间隔时间１－１４天不等，历经半年时间的淋洗，６８Ｇｅ的穿透率保持在１０－７数量级，淋洗液中的Ｓｎ含量保持在４×１０－７以下。６８Ｇａ淋洗曲线的形状未发生变化，６８Ｇａ的淋洗效率为５５％—７５％，淋洗时间间隔变化不影响淋洗效率，温度对淋洗效率有较大影响。     

^68Ge—^68Ga发生器的研制—硅胶柱上^68Ge与Ga,Cu,Zn的分离

测量了硫酸介质中Ｇｅ在硅胶上的分配比及Ｇａ、Ｃｕ、Ｚｎ在硅胶上的吸附。研究了硫酸浓度、Ｇａ浓度及原始溶液中Ｇｅ载体量对Ｇｅ分配比的影响。实验结果表明：用１０ｍｍ×３０ｍｍ硅胶柱，上柱料液为５０ｍＬ０．４μｇ／ｍＬＧｅ－０．２８ｍｏｌ／ＬＧａ－９ｍｏｌ／ＬＨ２ＳＯ４溶液，淋洗液为３０ｍＬ９ｍｏｌ／ＬＨ２ＳＯ４，流速为０．８５ｍＬ／ｃｍ２·ｍｉｎ时，Ｇｅ的穿透率为０．３９％，Ｇａ、Ｃｕ、Ｚｎ的去污系数分别为１．８×１０６、５．０×１０６、２．６×１０６。     

一种新型的~（68）Ge－~（68）Ga同位素发生器

找到一种６８Ｇｅ－６８Ｇａ同位素发生器的新载体──二氧化铈（ＣｅＯ２）。在研究锗及镓在二氧化铈上吸附行为的基础上制备了试验性６８Ｇｅ－６８Ｇａ发生器，找出了发生器的最佳操作条件，对淋出液进行了放射性纯度及非放射性杂质的检测．并用淋出的６８Ｇａ进行了脂质体的标记实验．     

68Ge-68Ga发生器吸附剂SnO2的制备

为制备适用于68Ge-68 Ga发生器的吸附剂,用热HNO3氧化金属锡制备SnO2,对SnO2吸附剂的制备工艺及其性能进行了研究.制备得到以SnO2作为吸附剂的68Ge-68 Ga发生器,并对其吸附行为与淋洗效率进行了研究.结果表明,600℃高温焙烧获得的SnO2适于用作68Ge-68 Ga发生器的吸附剂,其对68Ge...     

~(68)Ge/~(68)Ga发生器的临床应用

对新型~(68)Ge/~(68)Ga发生器的最佳淋洗时间、最佳峰段以及不同缓冲液对68 Ga显像及生物分布的影响进行研究,为动物实验和临床应用提供参考。采用4mL 0.05mol/L HCl淋洗740 MBq ITG~(68)Ge/~(68)Ga发生器,首次淋洗后分别隔2、4、6、8、10、12、14h再次淋洗,记录放射性活度;先以每段0.5mL收集淋洗液,在比活度较高段以每0.1mL收集淋洗液,记录放射性活度;分别用乙酸钠、NaOH、4-羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)调节~(68)Ga~(3+)溶液pH,在正常小鼠体内行microPET显像。结果表明:在淋洗4h后,放射性活度可达平衡时的91%;最佳峰段为2~3 mL,放射性活度峰段的0.1 mL可收集22 MBq的~(68)Ga~(3+);~(68)Ga~(3+)在血液中摄取值高,1h仍有6.9%ID/g,表明游离的~(68)Ga~(3+)可能会影响图像的对比度,需要在标记放射性药物后去除残余的游离~(68)Ga~(3+);膀胱的放射性摄取高,提示~(68)Ga~(3+)通过泌尿系统排泄;乙酸钠、NaOH、HEPES调节pH后对~(68)Ga在正常小鼠体内显像及生物分布均无统计学差异(P0.05)。新型~(68)Ge/~(68)Ga发生器操作简便,每4h即可淋洗一次,淋洗液的峰段在2~3mL,建议临床采用乙酸钠缓冲液。     

自制SnO2·xH2O对68Ge-68Ga发生器吸附性能的影响

用自制的ＳｎＯ２·ｘＨ２Ｏ经热处理后作为＾６８Ｇｅ－＾６８Ｇａ发生器的吸附剂,用模拟试验的方法研究了Ｇｅ的吸附与Ｇａ的淋洗。结果表明,自制ＳｎＯ２·ｘＨ２Ｏ对Ｇｅ有较好的选择吸附性能,２．０ｍＬ０．１ｍｏｌ／Ｌ ＨＣｌ溶液对＾６８Ｇａ的淋洗效率可达８８％。     

医用68Ge-68Ga发生器研究进展

⁶⁸Ga是最早用于正电子发射计算机断层显像诊断疾病的放射性核素之一，主要通过⁶⁸Ge-⁶⁸Ga发生器制备。早期⁶⁸Ge-⁶⁸Ga发生器制备的⁶⁸Ga以络合物形式存在，如⁶⁸Ga-EDTA,由于EDTA络合能力较强，⁶⁸Ga-EDTA络合物不易转变为其他⁶⁸Ga化合物，因此⁶⁸Ga显像剂的发展受到限制。直到20世纪末俄罗斯科学家才研制出可以获得⁶⁸GaCl₃溶液的⁶⁸Ge-⁶⁸Ga发生器。随后，多款⁶⁸Ge-⁶⁸Ga发生器陆续供应市场，快速推动了新型⁶⁸Ga显像剂的研发进程。但是，从⁶⁸Ge-⁶⁸Ga发生器中淋洗出的⁶⁸Ga洗脱液存在⁶⁸     

心肌显像剂^68Ga（BAT—TECH）的一些基本常数测定

研究了心肌显像剂＾６８Ｇａ（ＢＡＴ－ＴＥＣＨ）的动力学性质，测定了它的热力学常数。实验结果表明，ＢＡＴ－ＴＥＣＨ与柠檬酸镓的配体交换反应为二级反应，反应速率常数ｋ为０．５０ｌ／ｍｏｌ．ｓ，反应活化能Ｅａ＝５６．６ｋＪ／ｍｏｌ；＾６７Ｇａ（ＢＡＴ－ＴＥＣＨ）的稳定常数Ｉｇβ＝１４。９，配体ＢＡＴ－ＴＥＣＨ的四级氢解离常数ｐＫ１＝４．６２，ｐＫ２＝７．６８，ｐＫ３＝８．６８，ｐＫ４＝１１．２。     

~(68)Ga标记放射性药物的制备及应用研究进展

<正>电子发射计算机断层显像(positron emission tomography,PET)为核医学领域的显像方法之一,广泛应用于肿瘤研究,灵敏度高,分辨率佳。近年来,~(68)Ge/~(68)Ga发生器的开发促进了~(68)Ga标记的PET显像药物的研究和应用。~(68)Ga放射性药物主要应用于肿瘤显像,如生长抑素受体、人表皮生长因子受体、叶酸等受体分子的靶向显像;也可用于心肌灌注、肺灌注和通气、炎症和感染显像等。本文主要介绍~(68)Ga标记放射性药物相关的生产,标记涉及的受体及衍生物,以及显像研究等应用进展。     

用于PET衰减校正的~(68)Ge线源的制备

以硅胶为载体,采用吸附法制备了一种用于PET衰减校正的68Ge线源,并对制备的68Ge线源进行了质量检验。结果表明,硅胶对68Ge的吸附率高、吸附均匀性好,68Ge线源密封良好,无泄露、无表面污染、活度分布均匀,各项物理参数均达到国外同类产品水平。     

电沉积法制备加速器生产~(68)Ge用镓镍固体靶

68Ge主要用于制备68Ge-68Ga发生器以及正电子发射型计算机断层显像(positron emission computed tomography)的校正放射源。采用69Ga(p,2n)68Ge反应制备68Ge,本研究建立了制备镓镍合金靶件的方法,以利用现有的回旋加速器生产68Ge。在酸性条件下通过电沉积法制备镓镍固体靶件,优化镀液组分以及电沉积条件,确定了电沉积工艺,制备了镓含量75%的镓镍固体靶件。经过三次辐照实验表明,此靶件可以生产68Ge。此工艺简便易行,制备的靶件质量稳定,可应用于回旋加速器生产68Ge。     

加速器制备68Ge产额计算方法

⁶⁸Ga是最具临床应用价值的金属正电子核素之一,通过⁶⁸Ge/⁶⁸Ga发生器生产⁶⁸Ga是一种比较便捷的方式,而母体核素⁶⁸Ge主要由加速器生产,其中使用较多的一种生产方式是通过质子辐照Ga-Ni合金靶件获得⁶⁸Ge。准确模拟⁶⁸Ge产额,对于Ga-Ni合金靶件制备、加速器辐照方案选择和生产准备均有重要意义。本研究提出了一种基于蒙特卡罗方法的加速器生产⁶⁸Ge的理论产额计算方法,计算了不同条件下质子束流轰击Ga-Ni合金靶件的能量损耗和⁶⁸Ge理论产额,并通过加速器辐照实验验证了计算结果的可靠性。相关结果可为不同能量质子束流辐照条件下的Ga-Ni合金厚度设计提供参考,对实验结果具有指导意义。     

68Ga标记药物研究进展

正电子发射型计算机断层显像(positron emission tomography, PET)是核医学领域重要的诊断及显像工具，在基础医学诊断、新药研发和疗效评价等各方面发挥越来越重要作用。¹⁸F是PET显像最常用的核素，但¹⁸F需要加速器生产。⁶⁸Ga为PET显像核素，可以从长寿命的⁶⁸Ge/⁶⁸Ga发生器装置获得，不必依赖加速器。随着配位化学的发展，各种双功能螯合剂用于⁶⁸Ga的标记，可将⁶⁸Ga与多种化学结构及生物分子连接并且可以药盒化⁶⁸Ga标记药物。本文主要介绍近期⁶⁸Ga标记放射性药物的研究进展。     

68Ga-NOTA-ANCP-PSMA的制备与初步评价

前列腺特异性膜抗原（prostate specific membrane antigen, PSMA）作为理想靶点，⁶⁸Ga标记的PSMA小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价。为研发一种新型、具有较好理化性能的⁶⁸Ga标记的PSMA小分子化合物，以1-萘基丙氨酸、4-胺甲基环己甲酸和苯丙氨酸组成的链式氨基酸为侧链，设计了新型的PSMA小分子抑制剂⁶⁸Ga-NOTA-ANCP-PSMA，并对其标记方法和体外理化性质进行了研究。采用固相合成法制备前体化合物，经确证结构后，进行⁶⁸Ga标记。分别对温度、pH、前体化合物投入量等标记条件进行了实验，并测定了放射性标记物的稳定性和脂水分配系数。标记条件为pH=3.0～4.5、90.0～95.0 ℃、前体化合物质量浓度不低于20 mg/L，在优化的标记条件下，标记率可达95%以上。纯化后的标记物在磷酸缓冲液体系下和小牛血清蛋白体系下2 h的体外稳定性较好。脂水分配系数为-1.36±0.01(n=3)，与PSMA-617相比，该化合物的亲脂性稍高。标记化合物的体内分布显示：血液清除较快，以肾脏代谢为主，在非靶器官摄取较低。     

心肌显像剂~（68）Ga（BAT－TECH）的一些基本常数测定

研究了心肌显像剂￣（６８）Ｇａ（ＢＡＴ－ＴＥＣＨ）的动力学性质，测定了它的热力学常数。实验结果表明，ＢＡＴ－ＴＥＣＨ与柠檬酸镓的配体交换反应为二级反应，反应速率常数ｋ为０．５０ｌ／ｍｏｌ·ｓ，反应活化能Ｅ＿ａ＝５６．６ｋＪ／ｍｏｌ；￣（６８）Ｇａ（ＢＡＴ－ＴＥＣＨ）的稳定常数ｌｇβ＝１４．９，配体ＢＡＴ－ＴＥＣＨ的四级氢解离常数ｐＫ＿１＝４．６２，ｐＫ＿２＝７．６８，ｐＫ＿３＝８．６８，ｐＫ＿４＝１１．２。     

Pair phase transition and its evolution on even ^64～68Ge isotopes

By using a microscopic sdlBM-2 2q.p, approach which is the phenomenological core plus two-quasi-particle model and the experimental single-particle energies, the levels of the ground-band, β-band, γ-band,and partial two-quasi-particle states on ^64～68Ge isotopes are successfully reproduced. Based on the phenomenological model and microscopic approach, it has been deduced that no s-boson in the nucleus is breaking up and aligning; and that when one d-boson does, the minimum aligned energy can be calculated. This paper explicitly indicates that, with the increase of neutron number, an evolution process of PPT objectes, i.e. from the two-quasi-proton states (on ^64Ge nucleus) to the two-quasi-neutron states (on ^68Ge nucleus) may take place in even Ge isotopes.