桃醛的外消旋物的分离研究进展

桃醛是一种重要的内酯香料,可广泛应用于日化香精和食用香精。桃醛是手性香料,其R-异构体具有独特的商业价值,而关于外消旋体的拆分报道较少,文中简单介绍了由化学合成得到的桃醛外消旋体的化学拆分、酶动力学拆分和色谱拆分法,期望对以后桃醛的外消旋体的拆分研究给予帮助。     

生物合成手性化合物发展趋势

利用生物法制备手性化合物已有100多年的历史,随着生物技术的进步,特别是非水相酶促反应的发展,利用酶和微生物进行的手性化合物的转化和合成获得成功,受到有机化学家的关注。生物合成手性化合物,按方法分类,利用生物学方法制备手性化合物主要有两种:1.酶法拆分利用水解酶高度立体、位点和区域选择性,对催化化学合成的外消旋体或衍     

不对称催化合成手性泛解酸内酯的研究进展

泛解酸内酯是合成D-泛酸钙和D-泛醇的重要中间体,国内主要采用生物拆分法,虽取得一定进展,但存在底物浓度偏低、反应条件苛刻、光学纯度不高和催化剂活性不强等问题。化学不对称合成法成为近年来制备手性泛内酯的研究热点。根据手性源的不同,介绍过渡金属配合物催化不对称还原酮基泛内酯,过渡金属配合物催化羟醛缩合反应,有机小分子及其衍生物不对称催化羟醛缩合反应并经还原内酯化合成泛内酯以及光学活性化合物作为反应底物或非手性底物中加入手性助剂的合成手性泛内酯工艺。其中,有机小分子催化乙醛酸酯与醛的反应表现出良好的催化效果,且催化剂易得,反应条件温和,操作简单。缩合产物的收率和对映选择性均不高,设计具有高活性和高选择性的有机小分子手性催化剂是今后研究的重点。     

脂肪酶手性拆分的研究进展

手性拆分广泛应用于手性药物的制备,具有重要的科学意义与实用价值。脂肪酶由于其独特的界面催化特性,可在有机相中进行酶促合成,已成为手性拆分研究中的热点之一。本文重点综述了脂肪酶对手性醇、手性酯和手性胺类等有机合成中间体催化拆分作用的最新研究进展,并从脂肪酶来源、底物分子结构和固定化方法等角度对脂肪酶催化手性拆分机理进行了介绍。     

生物法制备手性仲醇化合物

手性仲醇是重要的手性化合物,从生物法制备手性仲醇的角度,综述了酶催化不对称合成、细胞催化不对称合成和酶催化拆分的特点,同时以2-辛醇、苯乙醇等仲醇为例进行深入讨论,展望了该领域未来的发展前景。     

抗抑郁药帕罗西汀的合成研究进展

介绍了抗抑郁药帕罗西汀及其中间体的合成概况,重点评述了酶催化去对称化法的新进展及近年报道的手性催化共轭加成、手性催化还原、手性催化还原环合等几种新方法,建议重点开发内消旋1-甲基-4-对氟苯基-2,6-二氧代哌啶-3,5-二羧酸酯经酶催化对映选择性水解、脱羧制备（3S,4R）-1-取代-4-对氟苯基-2,6-二氧代哌啶-3-羧酸酯的方法,认为酶催化去对称化法和手性催化法为今后发展的重点。     

酶催化手性拆分旋光异构体

将酶催化拆分反应的国内外新进展归纳为水解反应、氧化-还原反应、转移-裂合反应以及非水介质中的合成反应等类型,并列举了其中一些具有重要理论意义或应用价值的实例。探讨了介质工程、预处理酶及添加剂等因素对对映体选择性和产率的影响。指出酶催化手性拆分在不对称合成领域的发展方向将是新的适用反应类型的开发、酶的固定化及重复利用技术,以及大规模制备手性产品的专用反应器的设计等。     

手性溶剂萃取麻黄碱差向异构体

引　言当今手性化合物的研究已成为国内外学术界的热点 .虽然某些旋光化合物可由生物发酵专一性地来生产 ,但大部分必须通过化学合成 .化学合成的物质一般均以外消旋体形式存在 ,因而如何由外消旋体高效、低成本地拆分分离旋光对映体是急需解决的重要课题 .过去针对外消旋体的拆分 ,已开发了结晶法[1,2 ]、酶促拆分法[3]、色谱法[4 ]及萃取法[5～ 8]等 .这些方法的开发研究 ,促进了手性化合物的研究与发展 .但是 ,结晶法操作过程复杂 ,适用体系有限 ;酶促拆分法受到酶专一性的影响 ,拆分成本较高 ;色谱拆分法目前仅适用于实验研究 .因而 ,实…     

酶法制备手性芳香胺化合物的研究进展

手性芳香胺是药物合成的重要中间体,同时也可用作手性助剂及手性拆分剂。本文综述了近年来国内外酶法制备手性芳香胺化合物的研究进展,包括脂肪酶催化的选择性酰胺化反应和转氨酶催化的不对称合成、拆分反应。并展望了其今后研究发展的方向:使用脂肪酶催化时可以研究动态动力学拆分来提高产率;使用转氨酶催化时可以尝试研究辅酶再生系统以降低成本,还可以通过反应体系和工艺路线进行改进以提高反应效率。     

酶法合成光学活性化合物

综述了手性药物的发展近况及光学活性化合物的制备方法,重点介绍了酶催化过程的特点,结合实例介绍了脂肪酶催化拆分和酶催化不对称合成的方法,展望了酶催化的工业化应用前景。     

化学酶法合成盐酸度洛西汀的研究进展

抑郁症的发病率在全球呈现明显上升趋势。盐酸度洛西汀是较好的抗抑郁药物,目前工业上采用全化学合成方法存在着一定的缺陷,而酶催化反应条件温和、环境友好,尤其对手性化合物的合成有极高的对映选择性,引入酶法能弥补化学合成的不足。本文针对化学法和酶法相结合制备手性药物盐酸度洛西汀的研究进展进行了综述,重点介绍了酶法拆分和生物催化不对称合成技术制备盐酸度洛西汀关键单一对映中间体：(S)-1-(噻 吩-2-基)-1-仲醇衍生物的策略,分析了它们的优缺点,展望了发展前景,指出筛选高催化性能和高稳定性的微生物是实现酶催化技术工业化应用的主要方向。     

煤基活性炭固定化脂肪酶制备手性苯乙醇

在有机溶剂中制备高选择性固定化脂肪酶是获得高对映体纯度的手性药物中间体的关键步骤.探讨了不同类型的活性炭作为固定化酶载体,应用于拆分手性1-苯乙醇反应,用N2吸附法和扫描电镜表征了活性炭载体.以固定化酶催化拆分(R,S)-1-苯乙醇为典型反应,研究了用不同活性炭为载体制备的催化剂的催化活性以及反应效果随反应时间的变化规律.结果表明,以微孔活性炭作载体制备的固定化酶催化活性最好,当反应时间达到12.8h时,转化率达到最大理论转化率50%.     

化学-酶法合成普瑞巴林的研究进展

综述了近年来将酶催化拆分与传统的有机合成相结合制备普瑞巴林的研究新进展,重点介绍酶在普瑞巴林手性中间体制备中的应用,并对生物催化应用于普瑞巴林合成的意义及存在的问题进行了分析.     

脂肪酶催化动力学拆分大分子手性化合物的研究进展

脂肪酶已广泛用于制备手性化合物的动力学拆分中,但大多数酶催化拆分外消旋化合物,特别是大分子手性化合物的对映选择性不很理想。目前,提高脂肪酶对映选择性的研究主要在改造脂肪酶蛋白结构、优化体系的反应条件、改善反应过程以及对映选择性抑制等方面进行。本文主要介绍了几种改善脂肪酶催化动力学拆分大分子手性化合物对映选择性的合理方法。     

不对称小分子催化合成的最新进展及其在药物合成中的应用

本文以药物合成的热点问题“手性有机小分子催化”为研究对象,介绍小分子催化反应的分类即“亲核性催化”和“亲电性催化活化”;在药物合成方法中主要有外消旋体拆分法、化学-酶合成法、酶催化手性药物合成法、不对称催化法,在药物合成中以形成非共价键活化底物的方式达到催化作用。     

青霉素酰化酶在手性化学合成中的应用

青霉素酰化酶是一种重要的工业用酶。它应用广泛,能催化合成β-内酰胺抗生素及其中间体、多肽、氨基酸等多种手性化学品。本文分为6-APA和7-ADCA的制备、β-内酰胺抗生素的合成、手性化合物的拆分、前手性化合物的不对称水解和多肽合成等5个方面进行阐述。     

拉米夫定的合成进展

拉米夫定是新一代的嘧啶核苷类抗病毒药物,可通过降低乙型肝炎病毒(HBV)依赖RNA的DNA多聚酶生物活性,明显抑制HBV-DNA的合成,具有作用强、安全、不良反应少等特点,是治疗不同类型的乙型病毒性肝炎的新选择。一般的化学合成方法存在异构体拆分困难,如果在合成过程中引入薄荷醇作为手性拆分试剂,可直接得到旋光性的拉米夫定,适合工业化生产。对光学纯拉米夫定的合成及前景进行了综述。     

手性物质及其拆分方法

简要介绍了手性化合物的概念和发展情况以及获得手性化合物单一对映体的几种拆分方法。包括:结晶拆分法,化学拆分法,微生物酶拆分法,色谱拆分法,膜拆分法及电泳技术拆分法。并简要介绍了每种方法的应用情况及优缺点。     

蛋氨酸生产工艺及核心制备技术研究进展

蛋氨酸被广泛应用于生物、医药、饲料、食品等诸多领域。针对全球蛋氨酸工业急剧发展这一现状,本文简要综述了近年来国内外蛋氨酸的生产工艺,包括生物酶拆分法、微生物发酵法和化学合成法,其中化学合成法主要有氨基内酯法、丙二酸酯法、固-液相转移催化法和海因法等,重点讨论了海因水解制备蛋氨酸及蛋氨酸结晶过程中的关键技术,并结合我国蛋氨酸生产的现状展望了蛋氨酸的发展前景:利用石油化工副产品,尽快建立起现代化蛋氨酸企业。     

新型降血脂药物依替米贝制备技术研究进展

依替米贝是一种新型选择性胆固醇吸收抑制剂类降血脂药物。该药物的合成有多种方法,本文主要综述了依替米贝合成技术的研究进展,概述了包括不对称催化合成、手性源法、手性拆分、色谱分离和生物不对称合成等有关制备方法。并对今后依替米贝制备技术发展方向进行了展望。