异靛蓝衍生物生物活性的研究进展

异靛蓝是一种重要的双吲哚类天然产物,具有多种生物活性.为了增强异靛蓝的生物活性和水溶性,近年来人们对其结构进行了大量的修饰和改造,合成了一些活性较强的衍生物.对近年来异靛蓝衍生物的生物活性及构效关系研究进行了综述.     

5-甲基-1-芳基-1,2,3-三唑衍生物的合成研究

1,2,3-三唑衍生物具有良好的生物活性,鉴于这一性质,设计了由芳基胺合成1,2,3-三唑衍生物的路线,合成了6种5-甲基-1-芳基-1,2,3-三唑衍生物.目标产物结构经核磁共振谱、质谱确认,并测定了其中部分化合物的单晶结构.希望在此基础上,进一步研究1,2,3三唑衍生物的生物活性.     

新型N-[5-(2-甲基-4-乙基)苯基-(1,3,4-噻二唑-2-基)-2-甲基-4-三氟甲基噻唑-5-甲酰胺的合成

<正>为了寻找具有较好生物活性的活性分子,在酰胺的骨架中引入具有良好生物活性的1,3,4-噻二唑结构,设计合成结构中含1,3,4-噻二唑的酰胺类化合物,在其结构基础上进行进一步的结构修饰,有望得到具有较高杀菌活性的有机活性分子。噻唑类化合物具有较好的生物活性,1,3,4-噻二唑衍生物的生物活性与其"碳-氮-硫"基本骨架结构有着密切的关系,我们课题组研究生产工艺,对新合成的噻唑衍生物的生产工艺进行优化,对合成方法、催化剂、缚酸剂、溶剂、原料摩尔比等因素进行考察实验,     

申嗪霉素羟基苯甲酸衍生物的合成及生物活性

[目的]为了提高申嗪霉素的生物活性.[方法]以吩嗪-1-羧酸为原料,通过亲核取代、酯水解等反应,将羟基苯甲酸结构片段引入吩嗪-1-羧酸中.[结果]设计合成了6个新的申嗪霉素羟基苯甲酸衍生物4a～4c和5a～5c.生物活性测定结果表明:在80 mg/L下,化合物5a对水稻纹枯病的抑菌率为74.54％;在160 mg/L时...     

以苦参碱类生物碱为前体的D环抗肿瘤活性结构改造

苦参碱是从苦参、苦豆子等植物中分离得到的一类喹诺里西啶类生物碱,具有抗肿瘤、抗病毒、神经保护、杀虫等多种生物活性。苦参碱系列生物碱是一种极好的结构改造的前体,引起广大学者的浓厚兴趣。近年来,许多基于苦参碱为原料的衍生物被设计并合成出来,取得了较好的研究结果。通过对研究苦参碱及其衍生物抗肿瘤作用的文献进行分析和整理,从苦参碱的C-13、C-14、C-15羰基、D环的开环、形成离子配合物和拼合物的结构改造方面综述了其相关的研究进展。     

羟基亚胺钯配合物催化合成异黄酮类衍生物的研究

目的对异黄酮进行结构改造,设计合成9个具有异黄酮结构的衍生物。方法以3-溴色酮和各种取代的苯硼酸为原料,羟基亚胺钯配合为催化剂,通过suzuki偶联反应催化合成异黄酮类衍生物。结果合成并表征了9个异黄酮类结构衍生物。结论通过suzuki偶联反应合成了9个不同结构的异黄酮类结构衍生物,可供进一步药理研究。     

查尔酮类衍生物在农药活性方面的研究进展

查尔酮类化合物因具有杀菌、杀虫、除草和抗病毒等生物活性成为研发的热点,通过结构修饰将不同结构的药效团引入查尔酮结构中,设计了合成具有广谱生物活性的化合物,在新农药的研究与开发中发挥重要的作用。笔者对该类化合物在农药生物活性方面进行了分类,综述了查尔酮衍生物在抑菌、杀虫杀螨及抗病毒方面的研究成果,并展望了该类化合物的发展趋势和应用前景。     

高喜树碱类化合物的合成进展

高喜树碱是近几年来对喜树碱结构改造的很成功的喜树碱衍生物，其生物活性比喜树碱强，本文就高喜树碱类化合物的合成作一综述。     

克林霉素磷酸酯有关物质的合成

为了控制克林霉素磷酸酯的质量,从合成工艺出发,制备了药物中的降解杂质克林霉素磷酸酯亚砜,并采用MS和1HNMR对合成物质进行了确证.     

达托霉素及其衍生物生物合成的研究进展

随着高致病耐药菌的不断出现,临床上对新抗生素的需求十分迫切。达托霉素作为环脂肽类抗生素的第一个产品对耐药菌有很好的杀菌效果,且制剂用药方便,毒副作用小,被公认为病原菌最后一道防线--万古霉素的最佳替代品。本文在介绍达托霉素的理化特征和抗菌活性、合成基因簇的研究成果的基础上,重点对达托霉素及其衍生物的研究状况进行了综述,对达托霉素的生产及其衍生物的开发进行了展望：结合系统生物学为已有的达托霉素产生菌进一步进行代谢工程改造提供指导;通过合成生物学使达托霉素衍生物成为新型抗生素。     

紫外辐照诱导等离子体喷涂氧化钛涂层的生物活性

采用大气等离子体喷涂技术在钛合金表面上制备常规和纳米结构TiO2涂层.考察了TiO2涂层经紫外光辐照后浸泡于模拟体液(simulatedbody fluid,SBF)中的生物活性.研究涂层表面状态、紫外光辐照时间和辐照介质对TiO2涂层生物活性的影响.结果表明:经紫外光辐照后的纳米TiO2涂 层在SBF中可诱导类骨磷灰石在其表面形成,显示了良好的生物活性,但常规TiO2涂层和磨去表面的纳米TiO2涂层无此种现象发生.紫外光辐照处 理时间增长有利于类骨磷灰右的生成.在SBF、水、空气中进行紫外光辐照的纳米TiO2涂层表面均有类骨磷灰石生成,但在水中进行紫外光辐照处 理的涂层显示较低的生物活性.     

应用于马铃薯疮痂病防治药剂筛选的改良方法研究

[目的]对比部分商品化杀菌剂对马铃薯疮痂病的室内生物活性和田间防效。[方法]采用改良后的96孔细胞培养板法进行了30个杀菌剂对马铃薯疮痂病的最小抑菌质量浓度测定试验,并从中选取5个杀菌剂进行田间验证试验。[结果]室内试验结果表明咯菌腈、喹啉铜、氟啶胺、氰霜唑和代森联对马铃薯疮痂病均有不同程度的抑制作用。田间试验结果表明咯菌腈、喹啉铜和氟啶胺对马铃薯疮痂病的防效相对较好。[结论]改良后的方法可以应用于化学杀菌剂防治马铃薯疮痂病的室内筛选研究中,且筛选得到的5种化学杀菌剂可以为防治马铃薯疮痂病的后续研究提供参考。     

具杀菌活性噻唑类化合物的研究进展

噻唑类化合物是近年来发展的一个热点。噻唑基团引入到各种不同的化合物结构中。通过结构修饰能产生一系列具有广谱生物活性的化合物，使得它在新型超高效农药创制中发挥出越来越重要的作用。本文按照不同的结构进行分类，着重从化学结构、生物活性方面对具有杀菌活性的噻唑类化合物进行综述，并对其发展趋势和应用前景进行了展望。     

吡唑酰胺类化合物的杀虫活性研究进展

吡唑酰胺类化合物由于其广泛的生物活性,在农药研究领域占有重要的地位。主要用作杀虫剂、杀菌剂、除草剂。多年来吡唑酰胺类化合物的合成和生物活性研究一直是农药精细化工领域研究开发的重要方向之一。本文综述了近年来该类化合物杀虫活性方面的研究近况。     

三唑类化合物对小麦叶锈菌生物活性影响的研究

我们对新近合成的三唑类似物在小麦叶锈菌上进行活体生物活性的研究，其中有７个化合物有明显的生物活性。本文以２，２－二甲基－６－间甲基苯氧基－４－（１，２，４－三唑－１－基）己醇－３，下称ＰＩ－２６化合物，经室内不同浓度，不同施药方式及特效期对小麦叶锈菌进行活体生物活性的研究。     

N-苯基甘氨酸酯衍生物的合成与生物活性研究进展

综述了近10年来具有良好生物活性的N-苯基甘氨酸酯衍生物的国内外研究进展,简单讨论其结构与生物活性(农药活性和医药活性之间)的关系,并对其发展趋势和应用前景作了展望。     

4种鱼尼丁受体类杀虫剂活性研究

采用叶片饲喂法,在处理后72 h,测定了4种鱼尼丁受体类杀虫剂对3种鳞翅目害虫(黏虫、甜菜夜蛾、小菜蛾)的活性,为其合理使用提供依据。试验结果表明:四氯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺对3种鳞翅目幼虫的活性较高,均高于氟苯虫酰胺和溴氰虫酰胺的活性;4种鱼尼丁受体类杀虫剂对小菜蛾卵基本无活性;在不同亚致死剂量下,4种鱼尼丁受体类杀虫剂处理小菜蛾后,可使小菜蛾幼虫的体重降低,发育速度变缓。应用该类杀虫剂防治鳞翅目害虫的最佳时期应为卵孵化盛期至低龄幼虫活动期。不同亚致死剂量的4种鱼尼丁受体类杀虫剂处理小菜蛾后,均能对小菜蛾幼虫的正常生长产生影响。     

N-(取代苯基)马来海松酸酰亚胺的合成及表征

松香树脂酸衍生物具有广泛的生物活性。该文以松香为原料,在催化剂对甲基苯磺酸作用下与马来酸酐经Diels-Alder反应制得马来海松酸;马来海松酸与取代苯胺采用一步法在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂中,于155℃反应4 h,合成了8个具有潜在生物活性的N-(取代苯基)马来海松酸酰亚胺化合物,产率为42.5%~84.8%;对产物结构进行了IR、1HNMR、13CNMR光谱表征确认。     

氰基丙烯酸酯类化合物的生物活性研究进展

氰基丙烯酸酯类化合物是一类高活性的PSⅡ电子传递抑制剂,由于它作用机制新颖、环境友好,故其分子设计、合成及生物活性成为目前农药创制的热点之一,按其在农药应用方面的不同活性作用进行分类,综述了近年来氰基丙烯酸酯衍生物的除草、杀菌和抗病毒活性的研究进展.     

新型抗肿瘤药物Epothilones的电子结构研究

采用量子化学和分子力学方法寻找一类新型促微管蛋白聚合的大环内酯类抗肿瘤药(Epothilones)的优势构象并进行定量构效关系的研究。通过相关性分析得知,分子的偶极矩和核-核排斥能对分子的活性差异性有显著的影响,可以通过改变C12和C15侧链来改变分子的偶极矩从而提高Epothilones的生物活性。此外,C7上的O原子和C15侧链噻唑基团上的N原子的负电荷增加,对Epothilones的生物活性的增大有利。