中国放射性药物的现状与展望

放射性药物不仅可以作为有效的诊断和治疗手段,而且结合单光子断层扫描仪（SPECT）或正电子断层扫描仪（PET）,还可以在分子水平上直接研究它们在正常人体（活体）内的功能和代谢过程,实现人体内生理和病理过程的快速、无损和实时成像,为真正意义上的早诊断、早治疗提供新方法和新手段,为预防医学、转化医学、个性化医学的实现提供可能的途径。本文概述了体内放射性药物的最新进展,分析了我国放射性药物的研究现状,提出大力加强医用放射性核素的研制、加强基础放射性药物化学研究、系统开展受体分子显像剂的研究以及开展多模式多功能复合分子探针的研究等建议。     

99Tcm放射性药物的分子设计(Ⅰ)

介绍了Tc的理化性质和配位化学知识;简述了99Tcm放射性药物分子设计的常用方法:偶联法、整体法、类似物法和拼合法;并分析了99Tcm放射性药物的摄取、滞留机制和电性等影响分子设计的诸多因素.     

诊断用放射性药物研究现状与展望

以放射性药物为基础的单光子断层扫描(SPECT)和正电子断层扫描(PET)已成为十分有效的诊断手段,可在分子水平反应活体功能和代谢过程。放射性药物的研发也为分子影像和核医学的发展提供了强有力的保障。国内放射性药物的研究已有坚实的基础,并且不断探索新的领域。本文介绍了近几年中国诊断用放射性药物领域的最新研究进展,对今后一段时期内中国放射性药物的发展进行了展望,并提出了加强加速器放射性核素开发、放射性药物研究等方面的建议,更好地为人类健康事业服务。     

^99Tc^m放射性药物的分子设计（I）

介绍了Tc的理化性质和配位化学知识;简述了^99Tc^m放射性药物分子设计的常用方法：偶联法、整体法、类似物法和拼合法;并分析了^99Tc^m放射性药物的摄取、滞留机制和电性等影响分子设计的诸多因素。     

中国放射性药物制备的现状及展望

介绍我国放射性药物制备发展的初级、起步和快速发展三个阶段,从企业和医院的放射性药物生产和制备两个方面介绍目前放射性药物制备的现况,针对存在的问题,提出措施和建议。基于PSMA的放射性药物用于肿瘤诊断和治疗有可能成为热点,而中枢神经退行性疾病中,Tau蛋白显像剂的临床应用价值则更大。     

中国放射性药物制备的现状及展望

介绍我国放射性药物制备发展的初级、起步和快速发展三个阶段，从企业和医院的放射性药物生产和制备两个方面介绍目前放射性药物制备的现况，针对存在的问题，提出措施和建议。基于PSMA的放射性药物用于肿瘤诊断和治疗有可能成为热点，而中枢神经退行性疾病中，Tau 蛋白显像剂的临床应用价值则更大。     

基于小分子多肽放射性药物临床应用研究现状与挑战

放射性药物是核科学技术在医学应用上的重要基石之一。我国放射性药物临床转化应用研究较国外发展较为滞后,且自身存在一定问题,研发具有我国自主知识产权并具有临床应用前景的新型放射性药物势在必行。本文回顾了我国放射性药物的应用现状,通过横向比较和纵向分析我国放射性药物发展的潜在共性问题,结合当前小分子多肽放射性药物应用研究呈不同程度持续推进的临床转化工作,针对存在问题深层次剖析,并提出了研发具有应用前景和临床转化的新型诊治放射性药物的重要性和必要性。     

~(99m)Tc-放射性药物的现状和展望

分子影像技术和靶向人类疾病不同靶点以及反映特定生物过程的放射性核素标记的分子探针是实现精准医疗的最佳途径。~(99m)Tc-放射性药物与其他SPECT药物以及PET药物在疾病的临床诊断与预后、治疗疗效评估中优势互补,发挥着重要作用。本文概述了临床上正在使用、处于临床试验阶段或临床研究阶段的~(99m)Tc-放射性药物,分析了~(99m)Tc-放射性药物的发展前景和发展趋势,提出继续探索新的靶点,加强基础锝配位化学研究等建议。只有不断研制出反映活体生物化学过程或特异靶向体内生物分子的新型~(99m)Tc-放射性药物,同时发展适于临床使用的~(99m)Tc标记技术,才能加速新型~(99m)Tc-放射性药物的临床转化,更好地为人类健康服务。     

99mTc-放射性药物的现状和展望

分子影像技术和靶向人类疾病不同靶点以及反映特定生物过程的放射性核素标记的分子探针是实现精准医疗的最佳途径。^99mTc-放射性药物与其他SPECT药物以及PET药物在疾病的临床诊断与预后、治疗疗效评估中优势互补，发挥着重要作用。本文概述了临床上正在使用、处于临床试验阶段或临床研究阶段的^99mTc-放射性药物，分析了^99mTc-放射性药物的发展前景和发展趋势，提出继续探索新的靶点，加强基础锝配位化学研究等建议。只有不断研制出反映活体生物化学过程或特异靶向体内生物分子的新型^99mTc-放射性药物，同时发展适于临床使用的^99mTc-标记技术，才能加速新型^99mTc-放射性药物的临床转化，更好地为人类健康服务。     

放射性纳米铁核素药物在医药中的应用

放射性纳米铁核素药物，其可以是将纳米铁经原子能辐照，将一个中子打入铁的原子核中，或是将纳米铁放入加速器中，利用慢中子的反应，使其成为半衰期为46～48天的放射性铁纳米核素制备而成。本发明不定期公开了这种放射性纳米铁核素药物在医药中的应用。这种应用包括可以采用交链剂与任何药物交链在一起来制备即可进行化疗，又可进行治疗的药物，同时可以被定位治疗。可以与胶粘剂混合来制备外用贴剂。可以与能植入人体的材料混合来制备植入性药物。这种放射性纳米铁核素药物在半衰期过后，形成的纳米铁能够被生物机体所代谢和利用，以补充人体对铁的需求，解决了现有介入疗法中所使用的放射性同位素存在的问题。     

~(68)Ga标记放射性药物的制备及应用研究进展

<正>电子发射计算机断层显像(positron emission tomography,PET)为核医学领域的显像方法之一,广泛应用于肿瘤研究,灵敏度高,分辨率佳。近年来,~(68)Ge/~(68)Ga发生器的开发促进了~(68)Ga标记的PET显像药物的研究和应用。~(68)Ga放射性药物主要应用于肿瘤显像,如生长抑素受体、人表皮生长因子受体、叶酸等受体分子的靶向显像;也可用于心肌灌注、肺灌注和通气、炎症和感染显像等。本文主要介绍~(68)Ga标记放射性药物相关的生产,标记涉及的受体及衍生物,以及显像研究等应用进展。     

177Lu-EDTMP和177Lu-DOTMP的标记研究及骨靶向评价对比

用于肿瘤治疗的177Lu标记的放射性药物是当今核医学研究中的一个热点，多齿氨甲基膦酸与多种发射 -粒子的核素都能形成良好的配合物，而且已被证明可以有效的治疗骨转移癌疼痛。177Lu-EDTMP和177Lu-DOTMP有可能应用于骨转移癌疼痛的治疗。本文研究了177Lu对 EDTMP和DOTMP的标记，并对标记物的靶向性进行了初步的研究，进行了正常动物体内生物分布和显像的研究。     

放射性药物化学领域中的重要事件和研究前沿

评述了核化学和放射化学对人类健康改善的贡献。首先简要介绍了放射性的发现历史及在核化学和放射化学领域中其它与人类健康相关的重要发现。再介绍了钼-锝发生器和锝药物的研发历程、锝药物的基本原理及在核医学中的主要应用以及其它用于核医学中的重要放射性核素。其次介绍了PET药物的显像原理、18F-FDG的研发历程及在核医学中的广泛应用;还介绍了其它重要的18F标记的显像药物。然后概述了目前的放射性治疗药物,着重介绍了用于治疗骨转移瘤的223 RaCl2注射液。再概述了各种模式显像技术的特点,并着重介绍了PET/MRI双模态显像药物的研发进展。最后,对核化学和放射化学在改善人类健康中的作用进行了展望,并简要叙述了中国所取得的成就和存在的问题。     

3-羟基-4-吡啶酮类螯合剂在镓放射性药物中的 研究进展及展望

目前，在肿瘤等重大疾病的早期诊断中，PET/CT（或PET/MRI）是灵敏度最高、分辨率最好的医学影像手段。PET/CT（或PET/MRI）依赖于PET药物，很大程度上依赖于¹⁸F PET药物。然而，随着世界上第一个⁶⁸Ga药物（⁶⁸Ga-DOTATATE）获得美国FDA批准进入市场，⁶⁸Ga及其药物的研究正受到越来越多的关注。本文首先介绍了镓的基本核性质和化学性质，然后提出了金属双功能螯合剂的设计要求，并讨论了一些常用镓螯合剂的优缺点。由于3-羟基-4-吡啶酮基团对三价镓离子具有高的亲和力和选择性，因此，特别重点关注了3-羟基-4-吡啶酮多齿螯合剂在镓放射性药物中的最新研究进展。最后，还对3-羟基-4-吡啶酮多齿螯合剂在镓放射性药物中的应用前景进行了展望。     

放射性同位素^18F在核医学中的研究进展

通过对近年来^18F在肿瘤显像中的应用、标记合成与分析技术、制备途径及^18F发生器的选材设计分析可知：^18F-FDGPET肿瘤显像是迄今为止临床应用最为广泛和成功的正电子肿瘤显像方法。核医学显像技术的进步带动了体内放射性药物的发展，^18F用于临床诊断和标记研究已进入了一个崭新的时代；目前制备^18F的主要手段是通过质子辐照^18O富集水，^18F发生器的选材与构型设计是最重要的关键技术。     

常用18F标记中间体的合成及其应用研究

通过亲核放射氟化标记法,正电子核素[18F]氟被引入到目标分子中有两种途径:直接亲核放射氟化标记和间接亲核放射氟化标记.后者的关键是选择合适的标记中间体.本文根据18F-的取代位置,介绍了两大类、数十种标记中间体的合成及其在放射性药物合成领域中的应用.     

广东省医院核医学放射性“三废”现状及有关问题初探

广东省是我国核医学较为发达的地区,在全省医疗系统中设置核医学科的医院有约５０家,拥有发射计算机断层仪４０余台,主要使用＾１３１Ｉ,＾１２５Ｉ,＾９９Ｍｏ－＾９９ｍＴｃ,＾９０Ｓｒ,＾１５３Ｓｍ等１０多种放射性同位素。本文在笔者参加广东省换（核）发《放射性药品使用许可证》工作的基础上,调查了总结了全省医院核医学科放射性药吕使用情况和放射性“三废”排放,处理的情况,并就当前各医院在放射性“三废”管理和     

18F标记的脑受体PET显像剂的制备研究进展

脑受体的PET显像剂制备研究具有重要意义 ,其中以18F标记的药物研究最多。介绍了18F标记的脑受体PET显像剂制备的一般方法 ,对亲核取代法进行了较为详细的讨论 ,分析了主要影响因素 ;按照脑受体功能进行分类 ,回顾了近年来脑受体的PET显像剂制备研究的一些进展。     

钍铀核燃料循环研究

本文报道了中国科学院上海原子核研究所在开展钍铀燃料循环研究方面的进展和取得的成果。这些研究主要为克级量纯~(253)U的提取、钍基燃料后处理技术研究、新的铀钍萃取体系的研究、钍铀镤分离和分析方法研究、中子辐照ThO_2时产生有关核素的累积与中子积分通量和中子能谱的关系、钍的零功率试验等。本文还对钛的利用进行了评估和展望。