6种栽培品种南瓜提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的:对6种不同栽培品种南瓜(金钩、甜面、日本、辽宁新民金钩、超甜蜜本、蜜本)提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对南瓜提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:6种栽培品种南瓜不同溶剂提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中,金钩南瓜石油醚提取物的抑制活性最好(IC50=143.91μg/mL),活性远大于阳性对照阿卡波糖(IC50=1103.01μg/mL)。不同溶剂提取物显示石油醚提取物抑制活性均高于乙酸乙酯提取物和甲醇提取物。结论:6种栽培品种南瓜提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,但不同品种其抑制活性具有一定的差别。     

酸荔枝核提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

探讨酸荔枝提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。将酸荔枝干燥核粉碎,用乙醇超声波法提取,对提取物用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取。采用α-葡萄糖苷酶体外活性抑制模型,测定酸荔枝的4种提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果表明,这4种提取物对α-葡萄苷酶活性有较强的抑制作用,抑制活性均高于阿卡波糖,其中水部位的抑制作用最强,提示酸荔枝在抗糖尿病产品开发方面具有很好的应用前景。试验揭示酸荔枝核提取物对α-葡萄糖苷酶具有一定抑制作用。     

绿茶降糖作用机制的研究

给糖尿病大鼠口服蔗糖或淀粉和绿茶提取物后,观察其对糖尿病大鼠糖耐量及血胰岛素的影响,并用比色法测定对α-葡萄糖苷酶(EC 3.2.1.20)和α-淀粉酶(EC 3.2.1.1)的抑制活性,用快速过滤法观察对兔小肠刷状缘囊泡葡萄糖转运活性的影响.结果表明,绿茶提取物明显改善蔗糖或淀粉负荷糖尿病大鼠的血糖水平.绿茶提取物显示较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50)值为0.13g/L;对α-淀粉酶的抑制活性则较弱,浓度为1g/L时,其对α-淀粉酶的抑制率为21%.绿茶提取物同时明显降低兔小肠刷状缘囊泡葡萄糖转运能力,其半抑制浓度(IC50)值为3.5g/L.提示,绿茶可延缓小肠对糖的消化吸收,经常食用可能有助于延缓餐后血糖的持续升高. C 3.2.1.1)的抑制活性,用快速过滤法观察对兔小肠刷状缘囊泡葡萄糖转运活性的影响.结果表明,绿茶提取物明显改善蔗糖或淀粉负荷糖尿病大鼠的血糖水平.绿茶提取物显示较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50)值为0.13g/L;对α-淀粉酶的抑制活性则较弱,浓度为1g/L时,其对α-淀粉酶的抑制率为21%.绿茶提取物同时明显降 兔小肠刷状缘囊泡葡萄糖转运能力,其半抑制浓度(IC50)值为3.5g/L.提示,绿茶可延缓小肠对糖的消化吸收,经常食用可能有助于延缓餐后血糖的持续升     

药食两用中药中α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选

目的:从72种药食两用中药中高通量筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法:采用α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,以对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,通过高效液相色谱分析水解产物中的对-硝基酚(PNP),进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果:在样品终浓度0.625mg/mL反应体系下,大多数的提取物对α-葡萄糖苷酶均具有一定的抑制作用,其中16个提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性达到100%。结论:所采用的筛选模型可实现α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选,并且某些药食两用中药能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,对糖尿病的防治具有重要意义。     

食用海藻中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选及抑制动力学

为探讨广西食用海藻不同极性部位提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响及抑制作用动力学。采用萃取法制得食用海藻(海带、裙带菜、紫菜)的甲醇部位、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位及水部位,采用体外筛选(PNPG)法筛选抑制α-葡萄糖苷酶活性的部位。通过酶促反应动力学研究高抑制活性部位的反应动力学,绘制Lineweaver-Burk曲线,判断抑制剂与酶作用的抑制类型。结果表明,广西北部湾食用海藻(海带、裙带菜、紫菜)的不同极性部位均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中紫菜的乙酸乙酯部位抑制活性相对较高,其半数抑制浓度(IC_(50))为7.89 mg/mL,其抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)=11.45 mg/mL)。食用海藻(海带、裙带菜、紫菜)的乙酸乙酯部位的抑制动力学研究结果表明对α-葡萄糖苷酶抑制作用属于混合型抑制类型。广西食用海藻的不同极性部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,有望开发为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

芭蕉的α-葡萄糖苷酶抑制活性

利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对芭蕉花与根提取物进行活性评价,并与阳性对照Acarbose比较,发现芭蕉花与根提取物均能抑制α-葡萄糖苷酶活性。除芭蕉花的乙酸乙酯和正丁醇提取物外,其他提取物活性均远大于阳性对照Acarbose(IC50=1103.01μg·mL-1)。其中,芭蕉根和花的石油醚提取物的活性最高(IC50=32.03μg·mL-1和49.37μg·mL-1)。不同部位比较,芭蕉根的α-葡萄糖苷酶抑制活性好于花;同一部位不同溶剂的提取物比较,石油醚提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性高于乙酸乙酯和正丁醇提取物。     

枇杷抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性部位的筛选及其酶动力学

比较研究枇杷不同药用部位(根、茎、叶、花、果肉、种子)醇提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,并探究最强活性部位及其总黄酮的酶促反应动力学特征。采用95%乙醇超声提取制备枇杷不同药用部位醇提取物,超声辅助浸提并经AB-8大孔树脂制备总黄酮,利用紫外光谱法测定α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,通过酶促动力学方法与Lineweaver-Burk曲线推断酶抑制类型。结果表明,枇杷不同药用部位醇提取物均具有一定的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,α-葡萄糖苷酶抑制活性强弱依次为花>茎>根>叶>果肉>种子,α-淀粉酶抑制活性强弱依次为根>茎>花>叶>果肉>种子。枇杷花醇提取物、枇杷花总黄酮对α-葡萄糖苷酶抑制活性半抑制浓度(half inhibitory concentration, IC₅₀)值分别为(4.65±0.35)、(0.017 4±0.003 5) g/L,均为可逆非竞争性抑制类型;对α-淀粉酶抑制活性IC₅₀值分别为(14.41±0.59)、(1.57±0.03)g/L...     

紫菜酶解产物锌螯合-α-葡萄糖苷酶抑制剂活性肽的研究

研究紫菜酶解α-葡萄糖苷酶抑制活性肽与锌螯合反应的条件,并对锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽的胃肠消化稳定性进行评价。对条斑紫菜在一定条件下进行内切与外切蛋白酶的复合酶解获得具备α-葡萄糖苷酶高抑制活性的多肽,采用超滤纳滤双膜组合分离后旋转蒸发浓缩冻干,获得的多肽质量浓度为1 mg/mL时对0.5 mg/mL的α-葡萄糖苷酶抑制率达68%;利用α-葡萄糖苷酶抑制活性肽与锌溶液反应进行螯合条件优化,螯合的最佳条件为：时间1.5 h,pH 4.5,温度37 ℃,质量浓度6 mg/mL,得到的锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽溶液螯合度为25.6%,螯合后对α-葡萄糖苷酶抑制活性提高到79.8%;建立体外胃肠消化模型,以α-葡萄糖苷酶抑制活性为指标,评价制备的锌-螯合-糖苷酶抑制剂活性肽的胃肠消化耐受性,结果表明：经过不同酶与底物比、时间胃消化后α-葡萄糖苷酶抑制活性下降均在7%左右,十二指肠消化后,抑制活性下降均在5%以内,具有良好的胃肠消化稳定活性。     

栀子黄对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

栀子黄是传统中药栀子的主要开发产品,在食品、药品等领域得到广泛应用。本文通过单因素实验对底物浓度、酶量和反应时间等进行工艺条件优化。在此基础上,研究了栀子黄对α-葡萄糖苷酶的抑制效果及酶抑制动力学。结果表明:体外研究α-葡萄糖苷酶抑制活性的最佳反应体系为底物浓度为3 mmol/L、酶量为50μL、反应时间为50 min;栀子黄对嗜热芽孢杆菌来源的α-葡萄糖苷酶没有表现出抑制活性,而对猪胰肠来源的α-葡萄糖苷酶、大米α-葡萄糖苷酶和酵母α-葡萄糖苷酶表现出不同的抑制活性,且抑制类型为竞争性抑制。因此,栀子黄具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。本研究对提升降糖效果和解析降糖机制的相关研究方面具有重要的参考价值。     

青稞麸皮提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性研究及成分分析

研究青稞麸皮的正己烷、乙酸乙酯和甲醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果表明,3种不同极性的提取物均显示抑制效果,其中正己烷提取物和乙酸乙酯提取物的抑制活性强于市售α-葡萄糖苷酶抑制剂——阿卡波糖。进一步采用气相色谱-质谱联用法对正己烷提取物中脂肪酸、不皂化物、甾醇进行定性定量分析。正己烷提取物中的脂肪酸主要为亚油酸、油酸、棕榈酸、α-亚麻酸,占总脂肪酸的96.5%,这几种脂肪酸被证实对α-葡萄糖苷酶具有混合型抑制的活性。从不皂化物中分离得65个质谱峰,鉴定出甾醇类、三萜类、高分子脂肪醇等生物活性成分。同时对已鉴定的几种主要游离甾醇进行含量分析,结果显示β-谷甾醇和菜油甾醇为主要甾醇,两者共占总游离甾醇的83%,提取物中的甾醇、三萜类对α-葡萄糖苷酶抑制活性可能有一定贡献。由此可见,青稞麸皮是筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的优质天然资源。     

板栗壳乙酸乙酯提取物活性研究及其化合物结构分析

为了研究板栗壳乙酸乙酯提取物体外活性,并分析其活性成分,依次采用DPPH法、ABTS法测定板栗壳乙酸乙酯提取物的抗氧化活性;PNPG法测定其体外抑制α-葡萄糖苷酶活性;超高效液相色谱—质谱联用技术(UPLC—MS/MS)对其成分进行分析。结果表明:板栗壳乙酸乙酯提取物具有较强的清除DPPH自由基、ABTS自由基的能力且可显著地抑制α-葡萄糖苷酶的活性,其有效成分主要为脂溶性黄酮类化合物。     

黑豆皮多酚提取物体外对α-淀粉酶和α-葡萄糖 苷酶活性的影响

目的以小麦粉、大米粉、小米粉、玉米粉4种常食用谷物和4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-Nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,p NPG)为底物,研究在不同底物下不同浓度黑豆皮多酚提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的影响,同时探明其对酶的抑制动力学。方法采用大孔树脂纯化黑豆皮提取物,Folin-Ciocalteu比色法测定多酚含量,分光光度法测其抑制率,多重比较分析不同底物及不同浓度提取物的差异。结果提取物溶液浓度与抑制作用呈量效关系:当抑制剂浓度为0.25、0.5、1、2 mg/mL时谷物类底物间抑制率存在显著差异(P0.05),4、6 mg/mL时差异不显著;经纯化后多酚含量(78.3%)较纯化之前(39.5%)显著提高,同时其对酶抑制作用较纯化之前显著增强;动力学分析结果表明黑豆皮多酚提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶两种酶的抑制类型分别为竞争性抑制和非竞争性抑制类型。结论黑豆皮多酚提取物在体外对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶均具有较强的活性抑制作用。     

竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其机理研究

目的:研究竹叶椒乙醇提取物对α-糖苷酶的抑制作用。方法:本实验采用体外抑制模型评价竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母菌来源、小鼠小肠来源)和α-淀粉酶的抑制活性。并采用Lineweaver-Burk双倒数法研究α-葡萄糖苷酶的动力学性质。结果:竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母菌来源)的半数抑制浓度(IC50)为(0.660±0.145)mg·m L-1,对小鼠小肠内α-葡萄糖苷酶半数抑制浓度(1.944±0.078)mg·m L-1,α-淀粉酶的半数抑制浓度为(1.185±0.132)mg·m L-1。动力学研究表明,竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用为典型非竞争性抑制。结论:竹叶椒乙醇提取物对α-糖苷酶活性的抑制效果显著,具有很好的开发利用价值。     

霍山石斛与铁皮石斛的体外生物活性比较

目的:比较霍山石斛与铁皮石斛(乐清、云南)3种石斛提取物对体外免疫、抗氧化、细胞氧化损伤、抗肿瘤和抑制α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:将3种石斛水提物配置成不同浓度溶液,分别与对照品一起进行体外测定刺激巨噬细胞RAW264.7释放NO的活性,清除ABTS自由基、FRAP法抗氧化能力和阻止H_2O_2诱导PC12细胞衰老能力,抑制肝癌细胞HepG2活性和胰岛素抵抗HepG2模型细胞内α-葡萄糖苷酶的活性研究。结果:霍山石斛提取物具有最优的体外刺激RAW264.7细胞释放NO的活性,更好的ABTS自由基清除能力和FRAP能力。200μg·mL~(-1)霍山石斛提取物对H_2O_2诱导的PC12细胞具有保护作用,修复率为40.52%。此外3种石斛提取物均具有一定的抑制HepG2肿瘤细胞增值的活性。与胰岛素抵抗模型组相比,在低浓度(100μg·mL~(-1))时,3个样品均对细胞内α-葡萄糖苷酶的活性无抑制作用,在中高浓度时霍山石斛提取物(200和400μg·mL~(-1))具有一定的抑制活性,表现出较好的降血糖作用。结论:霍山石斛相较于铁皮石斛在增强免疫、抗肿瘤、抗氧化、延缓衰老及降血糖等体外生物活性方面具有更好的作用。     

滇结香花对α葡萄糖苷酶的抑制活性

对产于西藏的滇结香花选取极性大小不同的正己烷、石油醚、乙酸乙酯、甲醇、水依次进行提取;建立体外α葡萄糖苷酶抑制模型,对提取物进行活性评价;选择活性较高的组分进行小鼠急性毒性及对高血糖模型小鼠降糖作用评价。结果显示,滇结香花水提物(EMW,1 000 mg/kg)对酵母和大鼠来源的α-葡萄糖苷酶均具有较好的体外抑制活性,活性高于阳性对照阿卡波糖。EMW并未发现明显的毒副作用,EMW中高剂量(每千克体重用药量)200 mg/kg和300 mg/kg给药对小鼠高血糖模型具有良好的降血糖作用。研究表明,EMW具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制及体内降糖活性。     

簕菜提取物及其化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

试验采用以对硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物的酶抑制剂筛选模型测定了簕菜提取物及其化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,为簕菜降血糖作用提供试验证据。试验结果表明,不同部位的簕菜中的抑制α-葡萄糖苷酶的活性物质都可以通过有机溶剂萃取步骤进行浓缩;簕菜叶、茎和根的乙酸乙酯层都表现出最高的抑制活性;簕菜乙酸乙酯层的9个萜类和6个多酚类化学成分中,二萜化合物ent-kaur-15-en-17-al-19-oic acid和多酚化合物异绿原酸C具有最好的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,均高于对照品阿卡波糖,它们可能是簕菜提取物具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用成分。     

芡种皮多酚提取物体外抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性研究

通过体外实验研究了芡种皮多酚提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响,并考察了其对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制动力学,研究结果显示:芡种皮多酚提取物在体外具有较强的抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的作用(IC50分别相当于生药浓度0.08 mg/m L和0.30 mg/m L),其抑制作用与浓度之间存在量效关系,二者的抑制类型均为可逆性的竞争性抑制剂。因此,芡种皮具有开发成辅助降糖的保健食品或药品的潜力,有很大的利用价值。     

准噶尔山楂叶抗氧化及抑制α-葡萄糖苷酶活性

采用超声提取不同月份准噶尔山楂叶,系统溶剂萃取其醇提物得到环己烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位,分别测定其总黄酮含量,通过清除DPPH自由基、铁离子还原能力和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价准噶尔山楂叶不同提取物的体外抗氧化活性及降血糖活性。结果表明,准噶尔山楂叶各提取物均有不同程度的抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中以总黄酮含量最高的乙酸乙酯部位(28.87 mg/g)效果最佳,其对DPPH清除活性(IC_(50)=0.026 mg/m L)远强于阳性对照BHA(IC_(50)=0.996 mg/m L),α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC_(50)=191.71 g/m L)高于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)=1 044.32 g/m L)。各提取物体外抗氧化和降血糖活性与其总黄酮含量呈正相关性,说明黄酮类化合物为影响其活性的主要因素。     

蛹虫草多糖对α-葡萄糖苷酶活性的抑制研究

本文以蛹虫草子实体为原料,通过建立a-葡萄糖苷酶抑制剂体外验证模型,以麦芽糖作为反应底物,阿卡波糖作为阳性对照,利用体外酶促反应方法,对通过水提、脱色、醇沉、除蛋白及色谱柱纯化得到的不同纯度的蛹虫草多糖的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了验证。结果表明,通过逐步的酶促反应实验,确定蛹虫草中对α-葡萄糖苷酶活性具有较显著抑制作用的功能成分为多糖,并且随着多糖纯度的不断提高其抑制率随之提高。通过对经色谱层析柱纯化后蛹虫草多糖进一步的酶促反应实验研究,表明蛹虫草多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制率随多糖浓度的提高而提高,说明蛹虫草多糖的抑制效应存在一定的剂量依赖性,纯化后的多糖对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)为4.22 mg/m L,呈现出良好的降血糖功能,为今后将蛹虫草开发为降血糖药物及保健品提供了一定的理论依据。     

玉蜀黍不同部位提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用

目的:探究玉蜀黍不同部位(须、秸秆皮、秸秆芯)提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制作用.方法:采用常规理化方法测定玉蜀黍不同部位中总黄酮、总皂苷、总多糖、总蛋白质提取物的含量,酶底物反应法和3,5-二硝基水杨酸比色法测定α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,考察不同pH、温度、时间对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性影...