羟丙基-β-环糊精对头孢拉定的包合作用

采用饱和溶液法制备了头孢拉定-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱等方法对包合物进行了鉴定。结果表明,头孢拉定与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,包合物主、客体分子之比为1:1。高效液相色谱实验表明羟丙基-β-环糊精使头孢拉定在水中的溶解度增大为原来的5．3倍。     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用研究

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振等方式对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物是一种稳定的新物质,青藤碱与HP-β-CD形成的包合物的包合分子比为1∶1,其包合常数为150.0。     

对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精包合物制备方法

正本发明涉及一种对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法。所述包合物的组成为:对乙酰氨基酚、2-羟丙基-β-环糊精,包合物中对乙酰氨基酚与2-羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶1。其工艺步骤如下:1)以乙醇为溶剂配制对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精溶液;2)CO_2通入结晶釜,通过改变结晶压力、结晶温度等参数达到超临界状态;3)将配制好的溶液打入结晶釜,待结晶完全     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振波谱等方法对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明,青藤碱、羟丙基-β-环糊精包合后性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,包合物中青藤碱与羟丙基-β-环糊精包合分子个数比为1∶1,其包合常数为150.0 L/mol,反应的吉布斯自由能为-12.41 kJ/mol。     

羟丙基-β-环糊精包合法提高防晒剂光稳定性的研究

制备了丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、对甲氧基肉桂酸辛酯两种防晒剂的羟丙基-β-环糊精包合物,采用紫外分光光度法、红外光谱法、薄层色谱法对防晒剂包合物进行了表征,并对防晒剂和防晒剂包合物进行了光稳定性研究。结果表明,羟丙基-β-环糊精包合法能有效抑制防晒剂的光分解作用,提高防晒剂的光稳定性。     

羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究

为了提高β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼(3,5-丙酰肼)的水溶性,采用饱和水溶液法制备了3,5-丙酰肼-羟丙基-β-环糊精包合物(包合物),并通过TLC、IR和DSC等分析手段对包合物进行鉴定。利用紫外分光光度法考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和3,5-丙酰肼的投料摩尔比对包合效果的影响及HP-β-CD对3,5-丙酰肼的增溶作用。结果表明,随HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比的增大,所得包合物中3,5-丙酰肼的含量减小,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均有所增大。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼的投料摩尔比为3∶1时,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均为100%,达到最优包合效果。经HP-β-CD包合后,3,5-丙酰肼的水溶性得到显著提高,由不溶于水变为可溶于水。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比为1∶1时,包合物的溶解度最高,可达9.0 g/100 g水。     

香茅挥发油的β-环糊精包合工艺探索

目的:研究β-环糊精包合香茅挥发油的最佳包合工艺。方法:采用饱和β-环糊精水溶液法制备包合物,紫外分光光度法测定包合物中挥发油含量并考察方法学稳定性,通过正交实验法测得挥发油包封率、包合物收率,再将2个指标综合考察评价包合效果。结果:包合的优选工艺是挥发油与β-环糊精比例为1∶8(mL∶g),包合温度为50℃,包合时间为3 h。结论:此工艺使挥发油固体化,制备工艺稳定性良好,便于制剂和扩大生产。     

六氢β-酸环糊精包合物的抑菌活性及其稳定性

以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌,测试了六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性。采用滤纸片法测定7种环糊精包合物的抑菌活性,采用2倍稀释法测定了六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物的最低抑菌质量浓度,并考察了温度、p H、紫外线对上述3种包合物抑菌稳定性的影响。结果表明:7种环糊精包合物均有不同程度的抑菌活性,其中,六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物抑菌效果最好,最低抑菌质量浓度均为8 mg/L。在p H6条件下,3种包合物的抑菌活性增强,在p H6条件下,其抑菌活性减弱;温度(20~120℃)和紫外线(辐照180min以内)对3种包合物抑菌活性无影响。     

异硫氰酸烯丙酯羟丙基β环糊精包合物的制备和表征

以水溶性高的羟丙基β环糊精为包合材料,制备异硫氰酸烯丙酯包合物。采用冷冻干燥法制备异硫氰酸烯丙酯包合物,以主客摩尔分子比、包合温度、包合时间为主要因素,以包合率为评价指标,通过正交试验确定最佳工艺。异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的投料比为1∶1,反应温度为30℃,反应时间为2 h。在此条件下异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的包合率达97.98%。以最佳工艺制备的异硫氰酸烯丙酯包合物制备工艺简单,包合率高。     

2-羟丙基-β-环糊精的制备及其对地塞米松的增溶作用

研究了β-环糊精和2-羟丙基-β-环糊精与地塞米松在水溶液中的包结行为以及增溶效果。结果表明β-环糊精及具有不同取代度的2-羟丙基-β-环糊精对地塞米松都表现出一定的增溶能力,而且2-羟丙基-β-环糊精对地塞米松的增溶效果要大于β-环糊精。对于2-羟丙基-β-环糊精与地塞米松的增溶能力随取代度的不同以及反应介质中的NaOH质量分数变化而变化,当NaOH质量分数为0.5%1、.5%和30%时,所生成的2-羟丙基-β-环糊精对地塞米松增溶能力随着取代度增大而增大;当NaOH质量分数为3%时,生成的2-羟丙基-β-环糊精对地塞米松的增溶能力随着取代度的增大而减小,这一结果可能与2-羟丙基-β-环糊精中被取代羟基的位置有关。同时,还利用共溶剂法制备了β-环糊精与地塞米松的固体包结物,并对其结构进行了研究。     

六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性研究

以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌,研究六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性。采用滤纸片法测定7种环糊精包合物抑菌活性,二倍稀释法测定六氢β-酸-2,6二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物的最低抑菌浓度,并研究了温度、pH、紫外线对前述3种包合物抑菌稳定性的影响。结果表明：7种环糊精包合物均有不同程度的抑菌活性,其中六氢β-酸-2,6二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物抑菌效果最好,最低抑菌浓度均为8.0 μg/mL。经酸碱处理后,与未处理组比较,在pH>6的条件下,3种包合物的抑菌活性增强,在pH<6的条件下,其抑菌活性减弱;温度和紫外线对3种包合物抑菌活性无影响。     

Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球制备的研究

以产率和包封率的综合得分为指标,以m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)、包合时间、包合温度为因素,采用Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球(β-CDP)的最佳制备方法。结果表明,薄荷油包合物微球最佳制备条件为:V(薄荷油)=1mL、m(β-环糊精微球)=9.60g、V(水)=144mL、反应温度55℃、反应时间3.4h。对包合效果影响程度大小的因素次序:m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)时间温度。最佳条件下得到的微球包合物平均包封率为54.25%,平均产率为93.14%,综合评分值为18.478。     

新型羟丙基-β-环糊精交联聚合物的合成及其对苯酚的吸附

以环氧氯丙烷为交联剂,合成了羟丙基-β-环糊精交联聚合物,考察了振荡时间、溶液pH、吸附温度以及苯酚初始浓度等吸附条件对聚合物吸附苯酚性能的影响,考察了吸附苯酚前后聚合物的IR及XRD谱。结果表明,聚合物对苯酚的吸附量随着苯酚初始浓度增加而提高,苯酚初始浓度为500 mg/L时,振荡10 min,吸附量能达到14.30 mg/g,在pH<7和温度为15℃时吸附效果好。IR及XRD研究表明,聚合物对苯酚的吸附是形成包合物。     

呋塞米-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及增溶效果评价

采用包合法制备呋塞米与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其包合常数等进行测定。配制HP-β-CD溶液,加入过量呋塞米制备包合物,使用红外光谱法和薄层色谱法对包合物进行鉴定,通过相溶解度法对HP-β-CD与呋塞米的相互作用进行考察。结果表明,相溶解度曲线为线性关系,表明两者之间为AL型包合,包合比例1∶1。包合常数随温度升高而增大。37℃、HP-β-CD浓度为0.486 5 mol/L时,呋塞米的增溶倍数可高达32.10倍。采用HP-β-CD包合法,可显著改善呋塞米的溶解性,为呋塞米新剂型的开发提供依据。     

以b-环糊精、2-羟丙基-b-环糊精和4-乙烯吡啶为功能单体制备氟比洛芬分子印迹聚合物及其吸附特征

以b-环糊精(β-CD)、2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和4-乙烯吡啶(4-VP)为功能单体,以氟比洛芬为模板分子,以环氧氯丙烷和乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,采用本体聚合法制备分子印迹聚合物(MIPs),对氟比洛芬与功能单体的相互作用和MIPs的结构进行了表征,比较了3种MIPs对氟比洛芬的吸附性能. 结果表明,β-CD, HP-β-CD和4-VP与氟比洛芬之间以较强的相互作用形成复合物,通过交联、聚合形成聚合物,以HP-β-CD作功能单体所得聚合物印迹效果最佳,具有较强的特异性吸附能力,印迹因子和特异性吸附率分别为1.79和38.92%,分子印迹机制是β-CD的锥筒包结作用和羟丙基的亲和作用形成印迹空穴.     

呋塞米-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及增溶效果评价

采用包合法制备呋塞米与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其包合常数等进行测定。配制HP-β-CD溶液,加入过量呋塞米制备包合物,使用红外光谱法和薄层色谱法对包合物进行鉴定,通过相溶解度法对HP-β-CD与呋塞米的相互作用进行考察。结果表明,相溶解度曲线为线性关系,表明两者之间为AL型包合,包合比例1∶1。包合常数随温度升高而增大。37℃、HP-β-CD浓度为0.486 5 mol/L时,呋塞米的增溶倍数可高达32.10倍。采用HP-β-CD包合法,可显著改善呋塞米的溶解性,为呋塞米新剂型的开发提供依据。     

羟丙基-β-环糊精包埋虾味香精关键风味物质的研究

利用单因素分析法对虾味香精关键风味物质的纳米胶囊制备工艺条件进行优化。以一种关键风味化合物2,5-二甲基吡嗪(DMP)为芯材,羟丙基-β-环糊精(HPCD)为壁材,采用包结络合法制备纳米胶囊。以纳米胶囊粒径大小及分布情况为主要衡量指标,确定了最佳工艺条件为壁芯质量比2∶1,固形物质量分数2.5%,乳化剂与香精质量比4∶1,乳化时间40 min,搅拌速度400 r/min,反应时间8 h。该条件下反应制得的纳米胶囊体系稳定,分布均匀。     

新型羟丙基够-β-环糊精交联聚合物的合成及其对苯酚的吸附

以环氧氯丙烷为交联剂,合成了羟丙基-β-环糊精交联聚合物,考察了振荡时间、溶液pH、吸附温度以及苯酚初始浓度等吸附条件对聚合物吸附苯酚性能的影响,考察了吸附苯酚前后聚合物的IR及XRD谱。结果表明,聚合物对苯酚的吸附量随着苯酚初始浓度增加而提高,苯酚初始浓度为500mg/L时,振荡10 min,吸附量能达到14．30mg/g,在pH〈7和温度为15℃时吸附效果好。IR及XRD研究表明,聚合物对苯酚的吸附是形成包合物。     

新型药物辅料2-氧-(2-羟丙基)-β-环糊精的合成

以β-环糊精和环氧丙烷为原料,乙腈为分散剂,常温下合成了2-氧-(2-羟丙基)-β-环糊精,研究了改性反应条件和分离纯化过程的影响因素,对氢氧化钠溶液浓度、反应时间、β-环糊精和环氧丙烷的摩尔比、不同的溶剂、不同的展开剂等条件进行改进和优化,制备得到2-氧-(2-羟丙基)-β-环糊精产率为61.8%,在25℃时溶解度≥60%(质量分数);并经IR和TLC确证。     

茶树油β-环糊精包合物的制备工艺研究

采用L9(34)正交试验,以包合物产率和包合率为筛选指标,以茶树油与β-环糊精的配比、包合时间、包合温度和无水乙醇与茶树油的体积比为考察因素,采用正交试验对茶树油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选出最佳工艺条件是茶树油:β-环糊精为1∶8(mL∶g),包合时间为4 h,包合温度为50℃,无水乙醇:茶树油为1∶1(mL∶mL)。经紫外分光光度法和薄层色谱法鉴定,确实形成了茶树油环糊精包合物。