~(99m)Tc-特丁基异腈的标记及在鼠体内的代谢和分布

本文报道了使用均相配体交换法标记~(99m)Tc-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)的方法和步骤。其方法是;将0.5—3.0ml的~(99m)Tc-GH溶液与0.2ml的TBI乙醇溶液混合后放入100℃沸水浴中15—30分钟后置室温冷却即可使用。该法标记方便,标记率和放射化学纯度均大于90％,便于临床推广和使用。~(99m)Tc-TBI在大鼠血中清除快,T_(1/2)α为3.7分,T_(1/2)β为63分,给药后30分钟     

心肌显像剂~(99m)Tc-TBI和~(201)Tl的内照射辐射吸收剂量的计算和比较

用MIRD法及自编软件计算了~(99m)Tc-TBI和~(201)Tl的内照射辐射吸收剂量。~(201)Tl的吸收剂量与文献值相似。二者共同的临界器官是肾和胰,~(99m)Tc-TBI还有肝脏。3.7×10~7Bq ~(99m)Tc-TBI的吸收剂量仅为~(201)Tl的1/10左右,因此~(99m)Tc-TBI一次心肌显像用量可达3.7×10~3Bq甚至更高。这样高的活度能大大增加信息量,不仅可以增进心肌平面或断层影像的质量,而且可以满足多门电路心脏室壁运动显像的要求。这是~(99m)Tc-TBI的突出优点,尽管它在有些方面存在着不如~(201)Tl之处。     

新的肾功能显像剂^99mTc—EC的研究

报道了采用直接标记及配体(~(99m)Tc-葡庚糖酸钠)交换法制备~(99m)Tc-EC的两种方法;TLC和HPLC检测标记率及放化纯均大于95％,对影响标记的各种因素作了研究。实验表明,pH对标记的影响很大,直接标记时,EC溶液的pH必须大于10,而配体交换标记时,pH只须大于8;小鼠体内分布,1min肾为14.55％I.D/organ,肾/肝3.39,10min肾为3.11％I.D/organ,肾/肝1.59。小鼠血药动力学研究表明~(99m)Tc-EC的血液清除率快,T_(1/2)α为3.9min,T_(1/2)β为39.6min,CL=1.32ml/min。兔γ显像显示,~(99m)Tc-EC在肾中浓聚高,并经肾脏快速排泄,提示~(99m)Tc-EC是一种很有前途的肾功能显像剂。     

~(99m)锝-特丁基异腈心肌显像药盒的研制及初步临床应用

~(99m)锝-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)是第一个较成功地进入临床试用阶段的~(99m)锝标记心肌显像剂。~(99m)Tc-TBI可用还原法或配体交换法标记。本文采用自制的TBI与改进的配体交换法药盒,检测15例,进行静息与运动试验时的平面与断层显像,并与~(201)Tl心肌显像对照,以探讨~(99m)Tc-TBI临床应用的特点。     

新型心肌灌注显像剂~(99)Tc~m-CO-MIBI与~(99)Tc~m-MIBI的药理学比较

以犬为实验动物,99Tcm-CO-MIBI和99Tcm-MIBI为显像剂,采用自身对照的方法,通过采集血样、采集动态图像和全身显像获得药物在犬体内的代谢动力学参数、生物分布、靶与非靶放射性摄取比和全身、心脏平面及断层影像等药效学结果。结果显示,99Tcm-CO-MIBI符合一次静脉给药的血药动力学二室开放模型,快相及慢相半衰期分别为Tα(1/2)=1.46±0.13 min,Tβ(1/2)=97.30±20.50 min,全血总清除率CL=436.36±54.77 mL/h。心、肺、肝时间-放射性曲线显示,在注射约40 min后,99Tcm-CO-MIBI肝脏曲线明显低于心肌曲线。多时间点心脏与肺脏及肝脏的放射性摄取比亦表明99Tcm-CO-MIBI在心肌摄取高,滞留久,肺本底低,肝脏药物排出比99Tcm-MIBI明显快。注射99Tcm-CO-MIBI后10~120 min内均可获得清晰的心肌图像,40 min后下壁心肌显示不再受肝内放射性干扰。表明99Tcm-CO-MIBI犬体内生物分布优异,有望成为一种新型心肌灌注显像剂。     

大鼠静脉注射^3H—H—73—10的药代动力学

本文报告大鼠静脉注射~3H标记新螯合剂H-73-10后的药代动力学。其血浓度恢复可用二室的开放模型。分布半衰期T_(1/2)α为1.7min,T_(1/2)β为130min。给药后5min各脏器含量达峰值,除作为主要排泄器官的肾脏外,~3H-H-73-10主要分布在骨骼系统,其次为肝脏。该药主要从尿中以原型排出体外。24h尿累积排出量占给药量的76.6％,粪便和胆汁中含量分别为1.87％和2.63％。     

用改进的体外标记法制备的~(99m)Tc-RBC

~(99m)Tc标记红细胞(~(99m)Tc-RBC)为临床常用血池显像剂,其标记好坏直接影响图像质量及诊断率。我们采用了一种改进的体外标记法制备~(99m)Tc-RBC,并用于临床168例,效果良好。 本法以Sn(Ⅱ)(氯化亚锡)贮存液和EDTA贮存液为基本试剂,取受检病人全血1—2ml及加入所需~(99m)TcO_4~-剂量,经四步操作,得到~(99m)Tc-RBC。本法的优点是:标记率高且稳定(标记率为98.5±1.2％,1小时后脱落活性<2％);比度高(可达18.5×10~8Bq/ml RBC);操作快速简便(15分钟内即可完成);工作人员所受辐射剂量小(直接接触射线时间不足1分钟)。     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-TBI标记方法的研究

~(99m)Tc-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)是一个良好的心肌灌注显像剂。~(99m)Tc-TBI的制备方法可分两类,即配体交换法和直接还原法,本文采用自己合成的TBI对它们进行了分别研究。     

^99Tc^mN—CHPDTC的制备及生物分布

以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,N 甲基二硫代肼甲酸甲酯 (DTCZ)为N3- 离子提供体制备[99TcmN]int2 + 中间体 ,然后与配体二水·N 环庚基 二硫代氨基甲酸钠 (CHPDTC)发生配体交换反应 ,得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHPDTC配合物。99TcmN CHPDTC在制备后放置 7h放化纯不变 ,分配比lgD =1 5 0。小鼠体内生物分布结果表明 ,99TcmN CHPDTC有较高心肌摄取和较好的心肌滞留。在注射后 5 ,30 ,60min时 ,心肌摄取量 (ID/ (%·g- 1) )分别为 17 17,16 82 ,19 18。在注射后 60min时 ,R(心 /血 ) ,R(心 /肺 ) ,R(心 /肝 )比值分别为 7 10 ,1 4 3,0 4 1。有望成为新型心肌灌注类显像剂     

~(99m)Tc-CPI的标记和动物研究

~(99m)Tc-甲酯基异丙基异腈(~(99m)Tc-CPI)是继~(99m)Tc-TBI之后的又一个更好的心肌灌注显像药物。     

^176Hf（n,2n）^175Hf和^185Re（n,2n）^184Re^m,g反应截面研究

用中国原子能科学研究院ＨＩ－１３串列加速器,高压倍加器和北京大学４．５ＭＶ静电加速器分别获得能量为１０－１２,１４和１８ＭｅＶ的中子,了＾１７６Ｈｆ（ｎ,２ｎ）和＾１８５Ｒｅ（ｎ,２ｎ）的反应堆面,并与现有的实验数据作了比较,初步搞清了分歧的主要原因和激发函数的走向。     

~(107)Ag(d,2n)~(107)Cd和~(109)Ag(d,2n)~(109)Cd反应的激发函数

用13.4MeV的氘束轰击天然银迭靶,银箔前后用铝箔作捕集减能膜。实验确定了~(107)Ag(d,2n)~(107)Cd和~(109)Ag(d,2n)~(109)Cd反应的激发函数,同时作了理论计算。由结果可见,实验值与理论值吻合得很好。     

非晶态合金（Fe1—xYx）84B16的穆斯堡尔谱学和磁学研究

用穆斯堡尔效应和磁测量方法对非晶态薄带(Fe_(1-x)Y_x)_(84)B_(16)(0≤x≤0.21)进行了研究。实验结果证实在所研究的样品中存在短程有序相互作用和由于钇替代而产生的不均匀区域。     

In_(0.95)Ag_(0.045)Ga_(0.005)合金中的电四极相互作用

本文采用时间微分扰动角关联方法,测量了80—422K温度范围内~(111)Cd在In_(0.95)Ag_(0.043)Ga_(0.005)合金中的四极相互作用随温度的变化,进而导出晶格电场梯度的温度变化。在In_(0.95)Ag_(0.043)Ga_(0.005)合金中,晶格电场梯度的温度变化遵从T~(3/2)定律:V_(zz)(T)=V_(zz)(0)(1—BT~(3/2)),斜率B=7.48(47)·10~(-5)K~(-3/2)。在80、298和422K的电场梯度分布宽分别为0.1147(259)、0.0924(340)和1.344(175)。表明在液氮温度和室温时,合金的晶格结构特性较好,温度升高,晶格结构特性变坏。     

~(89)Y(n,2n)~(88)Y反应截面测量

利用活化法的基本原理和相对测量方法,测量得到13.5～14.8MeV的D-T中子作用下的89Y(n,2n)88Y反应截面。89Y(n,2n)88Y反应截面为629～1053mb,相对不确定度为1.7%。并与采用大液闪测量的实验结果和ENDF/B-6库的截面数据进行了比较,当中子能量为14.1MeV处ENDF/B-6数据与实验值的比值为0.99。     

间位碘代苄胍硫酸盐的合成和快速标记

本文介绍了用碘代芳烷基溴与游离胍缩合,合成了肾上腺髓质显像剂——间位碘代苄胍硫酸盐(MIBG sulfate);同时介绍了放射性碘标记MIBG的快速标记方法——热液熔融法;探讨了标记的最佳条件,确定标记反应温度为170—180℃、反应时间为1h、溶液体积为20—25μl,标记率可达95％。     

Isospin Distribution of Fragments in Reaction ~(96)Ru ~(96)Ru, ~(96)Ru ~(96)Zr,~(96)Zr ~(96)Ru,and ~(96)Zr ~(96)Zr at Beam Energy 400 AMeV

The isospin distribution of particles and fragments in collisions 96Ru 96Ru, 96Ru 96Zr, 96Zr 96Ru, and 96Zr 96Zr at beam energy 400 AMeV is studied with isospin dependent QMD model. We find the rapidity distribution of difference between neutron-proton number in neutron rich nucleus-nucleus collisions at intermediate energies is sensitive to the isospin dependent part of nuclear potential. The study of the N/Z ratio of nucleons, light charged particles (LCP) and intermediate mass fragments (IMF) shows that the isospin dependent part of nuclear potential drives IMF to be more isospin symmetric and emitted nucleons to be more neutron rich. We also study the time evolution of the isospin distribution     

Kinetic study on Iigand-exchange reaction between ethylenedicysteine (EC) and ~(99m)Tc-glucoheptonate (~(99m)Tc-GH)

A detailed kinetic study of ligand-exchange reaction between 99mTc-GH and EC was carried out. The rate constants (k) of ligand-exchange reaction at different EC concentrations and different pH values were calculated. The k values (L · mol-1 · min-1) were 3.7 × 103, 4.1 × 103, 3.9 × 103 and 3.9 ×88 103 at EC concentrations (μmol · L-1) of 559.7, 279.9, 186.6 and 55.97, respectively, while k values were 3.7×103, 3.4×103, 1.9×103 and 3.1×88 102 when pH values were 10, 9, 8 and 7, respectively, and k had an increase of the order of magnitude from pH 7 to pH 8. It demonstrated that k of the ligand exchange reaction was pH dependent and pH value of the reaction solution must be equal to or little higher than 8 in order to make the labeling yield of 99mTc-EC higher than 90%.     

掺Pb超导体（Bi2—xPbx）Ca2.5Nd0.5Cu2O8＋y的正电子寿命研究

室温测量了（Ｂｉ２－ｘＰｂｘ）Ｃａ２．５Ｎｄ０．５Ｃｕ２Ｏ８＋ｙ超导体的正电子寿命与Ｐｂ含量的关系。在２２１２相发现随着Ｐｄ含量的增加正电子体寿命相应地减小，分析表明，这是由于Ｐｂ替换了Ｂｉ，使电子从Ｃｕ－Ｏ面或其它晶位迁移到Ｂｉ－Ｏ层，并导致Ｂｉ－Ｏ层电子密度增加所致。