高效毛细管电泳在手性药物分析中的应用

近年来,手性药物的毛细管电泳拆分技术发展迅速,文章综述了毛细管电泳法拆分手性药物的机理、方法及应用,并重点介绍近年来各类手性选择剂的发展现状。     

手性萃取剂与液-液萃取拆分对映体技术研究进展

手性对映体的拆分是当前备受关注的一个研究领域。手性对映体的拆分方法有多种, 手性液-液萃取拆分法是其中有较好发展前景的一种手性对映体拆分技术。本文概述了手性液-液萃取技术的基本原理, 并进一步对酒石酸类手性萃取剂、环糊精类手性萃取剂、冠醚类手性萃取剂、金属络合物类手性萃取剂等不同种类手性萃取剂及其研究进展进行了综述。分析表明, 手性液-液萃取拆分技术对外消旋体特别是药物外消旋体的拆分有较好的效果, 随着对手性萃取剂研究的进一步深入, 手性液-液萃取有望成为一种手性化合物拆分的重要方式。     

包结拆分在手性药物分离中的机理与应用

对外消旋体药物进行分离拆分是获取手性药物的重要方法。探讨了环糊精体系包结拆分法的机理，并对运用其机理于手性药物分离中的应用作了探讨。     

手性药物的工业拆分

本文从拆分的角度介绍了手性药物的制备方法，综述了结晶法，化学法，生化法，不对称转化，分子印记，萃取，膜拆分，电泳，色谱，旋转带蒸馏等手性拆分法。     

2-O-（2-羟丁基）-β-环糊精在非水毛细管电泳中拆分手性药物的研究

以2—O-（2一羟丁基）-β-环糊精（HB-β-CD）为手性选择剂,对普萘洛尔、山茛菪碱、异丙嗪3种碱性手性药物进行非水毛细管电泳拆分。考察了有机溶剂、电解质、手性选择剂浓度以及pH值对分离度的影响。研究结果表明：普萘洛尔、山莨菪碱和异丙嚷3种碱性手性药物全部达到基线分离。可见HB-β-CD在碱性药物拆分方面具有特殊能力,为碱性手性药物的拆分提供了一种准确、简便的分析方法。     

高效液相色谱法手性固定相拆分手性药物研究进展

高效液相色谱法(HPLC)作为最常用的药物分析方法对手性药物的拆分具有广泛的应用,而手性固定相(CSP)则是拆分效果的关键因素。介绍了近几年手性固定相在手性药物拆分中的研究进展,并展望其发展前景。     

高效液相色谱手性固定相在药物分析中的应用

高效液相色谱(HPLC)手性固定相是手性色谱发展的关键,应用手性固定相对药物对映体的拆分在药物工业中起着重要的作用。综述了高效液相色谱几种主要手性固定相的特性,并重点对其中4种手性固定相在药物分析中的应用作了介绍。     

手性药物拆分技术研究

随着近些年来生物医药技术的不断发展,手性药物在整个医药产品中占据的比例逐年增加,尤其是新开发的药物几乎都存在着手性基团,因此,手性药物的合成和拆分技术在整个新药合成过程中起着关键的作用。主要阐述了传统手性药物拆分技术,并对其拆分工艺和优缺点进行了比较,最后分析了近年来的新型手性拆分技术。     

HPLC手性流动相拆分法在分离药物对映体中的应用

高效液相色谱是拆分手性药物的重要手段。简要介绍了不同的手性流动相添加剂及其拆分机理,综述了2000年以来高效液相色谱手性流动相拆分法在分离药物对映体中的应用。     

手性药物结晶拆分的研究进展

手性是自然界和生物体中广泛存在的一种性质,约半数以上的药物活性成分含有手性中心,受手性分子的空间立体选择性影响,手性对映体药物往往较其外消旋体表现出更高的活性、更低的副作用,因而,精准制备手性单一对映体药物具有非常重要的研究意义。目前,手性外消旋体拆分是制备单一对映体的最高效、便捷的途径,而结晶拆分是实现手性单一对映体分离最为重要且广泛应用的技术。综述了近年来手性药物结晶拆分的研究进展,梳理了结晶拆分研究的发展历程,重点介绍了基于经典拆分方法 (非对映体成盐拆分和优先结晶)和近年来发展的基于优先富集和Viedma熟化的对映体拆分新技术以及结晶拆分的强化方法,并简述了色谱、膜分离等其他手性外消旋体分离方法。最后,对手性药物的结晶拆分方法进行了总结和展望。     

手性药物与手性药物的分离分析技术

概述了手性药物在医药领域的重要性,综述了近年来各种色谱分析分离技术在手性药物分离中的应用及进展,其中包括气相色谱法、液相色谱法、毛细管电泳和超临界色谱法等。     

绿色化学在药物合成中的应用

从原子经济性、手性合成、"洁净"的反应介质三个方面综述近年来绿色化学在药物合成中的应用。     

不对称催化反应合成手性药物的研究进展

综述了不对称催化反应在手性药物合成中的应用,包括不对称催化氢化、不对称催化氧化、不对称催化环丙烷化、不对称催化羰基化和羰基的不对称催化还原。介绍了L-多巴、(S)-萘普生、薄荷醇、(S)-心得安、(S)-阿替洛尔、二肽抑制剂Cilastatin、氟西汀、布洛芬的合成工艺和Sharpless环氧化(AE反应)、不对称双羟基化(AD反应)、不对称羟氨化(AA反应)三种典型的不对称催化氧化反应。展望了不对称催化反应在手性药物合成中的发展方向。     

手性催化在不对称合成中的发展

介绍了手性化合物的重要性及其发展情况,从手性分子的制备、手性有机小分子催化的应用等方面总结了手性分子的研究进展,指出了手性分子的发展方向。     

生物催化在手性化合物合成中的应用

介绍了生物催化手性化合物合成中使用的催化剂种类,生物催化手性合成方法在手性药物、手性化妆品及其它手性化合物合成中的应用,展望了这一方法在手性化合物合成方面的前景。     

聚合物在手性物分离中的应用

在回顾手性高分子化合物概念的基础上,综述了天然手性高分子和合成手性高分子在手性物质分离中的应用情况。     

手性药物及其薄层色谱拆分

手性药物的活性和药效很大程度取决于它们的结构,往往一种对映体有药效而另一种对映体无药效甚至有毒副作用。近年来,色谱法分离对映体已成为重要的和迅速发展的研究领域。本文对薄层色谱法在拆分对映体方面的应用情况作一概述,包括纤维素及其衍生物,β－环糊精及其衍生物,铜和光学活性配位络合物及电荷转移络合物等手性固定相拆分法、手性流动相添加剂的拆分法和某些药物的活性和它们的构象之间关系也被叙述。     

生物催化制备手性化合物技术进展

综述了单一对映体手性化合物的制备方法和生物催化制备手性化合物的研究进展。已经工业化应用的生物催化技术有水解酶催化和不对称生物催化氧化,可生产的产品包括(S)-氰醇、(S)-1-苯乙胺和6-羟基烟酸等。对生物催化制备手性化合物工业应用中存在的一些问题进行了讨论。     

手性药物(一)--药品和精细化学品工业中的挑战与机会

手性药物的研究与开发已成为当今世界新药发展的战略方向和热点领域.1999年,全球手性药物市场销售额第一次超过1000亿美元,达到1150亿美元,比1998年增长16%,占世界药品市场总销售额3600亿美元的32%.预计2003年将达到1460亿美元,以8%的速度增长.通过外消旋转化、上市药物组合物和开发新型手性单一异构体药物,手性药物正在成为制药公司谋求利益和提升地位的工具.手性中间体、对映选择技术和手性分离技术为精细化学品工业提供了机会.