现代化学新技术——等离子体化学

早在1874年人们就发现某些气体放电的同时,往往伴生有少量的有机固态沉积物的生成,但直到70年代末,人们才真正开始对等离子体(plasma)进行详细研究。等离子体是物质固、液、气三态以外的第四态,是一种全部或部分电离了的气体,其中包括有离子、电子和各种中性粒子(常常是自由基),具有极高的化学反应活性。1985年7月首次召开的等离子体国际讨论会上,科学家们把等离子体分为热等离子体(HTP)和低温等离子体(LTP)。HPT是由大气电弧、电火花或火焰产生的,是一种全部电离了的气体,离子和电子处于热平衡,温度高达万度,     

医药中间体市场动态与发展趋势

较系统地阐述了世界药物及其中间体的最新动态和未来发展趋势。重点发展第二、三、四代头孢菌素中间体、第三、四代喹诺酮类药物中间体、新型抗高血压药物中间体、新型抗高血脂药物中间体、抗溃疡药物中间体、抗癌药及抗病毒药物的中间体、中枢神经药物中间体、手性药物中间体、维生素及各种氨基酸。最具前景的中间体品种有维生素类中间体、含氟、杂环类中间体、手性中间体。对我国医药中间体及其生产企业的发展提出了建议。     

新昆虫生长调节剂RH-5992

RH-5992为Rohm-Haas公司于1990年推出的新颖昆虫生长调节剂。其化学名称为:N-叔丁基-N′-(4-乙基苯甲酰基)-3,5-二甲基苯酰肼,商品名为tebufenozide。结构式如下:     

地克珠利杂质三嗪酸乙酯的研究

对地克珠利中未知杂质2-[3,5-二氯-4-[(RS)-(4-氯苯)氰甲基]苯基]-3,5-二氧-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(简称三嗪酸乙酯)进行了定向合成,并用质谱、元素分析、红外、紫外及核磁共振对其进行结构确证。确认了该杂质是由中间体三嗪酸在酸催化下与残留的乙醇反应生成。对提高地克珠利的质量具有重要意义。     

麻保沙星新合成路线研究

以2,3,4,5-四氟苯甲酰氯为起始原料,与3-(4-甲基哌嗪-1-基)-丙烯酸乙酯反应,再与N-甲基甲酰基肼环合缩哌、碱解,最后环合得到麻保沙星。方法工艺简单,收率高,质量好,大幅减少了废水废气排放,具有较高工业化价值。     

环丙氨嗪合成工艺研究

以三聚氯氰为原料经过环丙胺化和液氨氨化二步合成环丙氨嗪,总收率达88.11%。不用分离出剧毒的中间体2-环丙氨基-4,6-二氯-S-三嗪,工艺简单。在液氨氨化体系中添加溶剂乙醇,缩短了反应时间,提高了产品质量和反应收率,具有较高的工业生产价值。     

手性磷酸在不对称傅克烷基化反应中的应用

傅克反应是构建与芳香化合物直接相连的碳-碳键最有效的方法之一。手性磷酸是近年来出现的一种具有全新结构且性能优异的有机小分子催化剂。基于手性磷酸催化不对称傅克烷基化反应,已成为当前催化研究的热点。简要分析了手性磷酸催化特性,按芳基受体类型的不同,综述了在该新型催化剂的作用下,一些富电子芳环与一系列底物如α,β-不饱和醛或酮、α,β-不饱和硝基烯烃、简单的醛或酮、亚胺、烯胺等之间高对映选择性的不对称傅克反应的研究进展。     

罗红霉素合成过程的杂质控制

红霉素A硫氰酸盐与盐酸羟胺缩合成红霉素A-9-肟,红霉素肟与甲氧乙氧氯甲醚反应生成罗红霉素。研究了反应温度、反应时间以及物料配比对罗红霉素合成过程中杂质产生的影响,得到较优反应条件:n(红霉素肟):n(甲醇钠):n(甲氧基乙氧基氯甲醚)=1:1.12:1.21,甲醇钠和甲氧基乙氧基氯甲醚(MEMCl)的滴加时间分别为15min、45min;滴加甲醇钠时控制温度为5℃、滴加MEMCl的温度为0℃。此时的收率为95.8%(n/n)。