色满酮类化合物的合成及其抗炎活性研究

设计合成了4种色满酮类化合物,并利用熔点、红外光谱、核磁共振氢谱等手段确定了其结构。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法,测定了该化合物的抗炎活性,实验结果表明在200mg／kg剂量下所合成的3个目标化合物6-[2-（4-吗啉基）乙氧基]色满酮、6-[（喹啉-2-基）甲氧基]色满酮、7-[2-（4-吗啉基）乙氧基]色满酮对二甲苯所致小鼠耳肿胀具有显著的抑制作用。     

坤净泡腾胶囊栓经皮给药对小鼠耳肿胀及毛细血管通透性的影响

目的研究坤净泡腾胶囊栓经皮给药对小鼠耳廓肿胀的抑制作用及对醋酸所致腹腔毛细血管通透性的影响。方法采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀法,以肿胀度和肿胀率为指标评价抗炎效果;腹腔注射醋酸溶液,观察对毛细血管通透性的影响。结果与空白对照组比较,坤净泡腾胶囊栓高、低剂量组能明显抑制毛细血管通透性增加(P0.001),高、中剂量均对小鼠耳肿胀抑制作用有显著性(P0.05);与阳性对照组比较,坤净泡腾胶囊栓高、中剂量组能明显抑制毛细血管通透性增加(P0.05)。结论坤净泡腾胶囊栓对小鼠耳肿胀及腹腔毛细血管通透性增加具有显著地抑制作用。     

叶绿素铜钠盐牙膏的抗炎止血效果试验

目的：研究叶绿素铜钠盐牙膏的抗炎止血效果。方法：以二甲苯致小白鼠耳廓急性炎症肿胀为模型，在急性炎症肿胀耳廓局部涂抹受试物，观察样品对急性炎症肿胀的抗炎效果；用小白兔实质器官肝脏局部创面损伤出血的止血时间为评价指标，观察样品的止血效果。结果：与牙膏空白基质组比较，牙膏试验组的抗炎、止血效果均具有显著性差异。结论：叶绿素铜钠盐牙膏具有较好的抗炎止血效果。     

祛痘化妆品用中药提取物的抗炎作用研究

为研究祛痘化妆品川中药组方提取物的抗炎活性,采用二甲苯致小鼠耳廊肿胀、1％角叉荣胶致小鼠后足跖肿胀方法．测定致炎小鼠两耳的质量差和后足炎症因子IL-1α、PGE2及蛋白含量,研究中药组办提取物的抗炎活性。结果发现．中药提取物高（200mg／kg）、中（100mg／kg）和低（50mg／kg）剂量组明显抑制了耳肿胀的发生;高剂量组在造模2h后能减轻角叉菜胶所致的足肿胀．与阴性对照组相比有显著性差异,其他组其他时间点未见明显区别;药物组动物IL-1a、PGE2的释放均旺著下降。试验表明祛痘化妆品用中药组方提取物具有显著的抗炎活性。     

虎床方提取物的抗过敏及抗炎作用研究

目的:选用虎杖、蛇床子、苦参、川芎等四味中药按中医配伍理论组成虎床方,并探讨组方提取物的抗过敏及抗炎作用。方法:采用煎煮法提取其有效组分,分为低中高三个剂量组,分别为1,2,3 g/m L;通过高浓度的DNCB致敏和低浓度的DNCB多次激发,构建湿疹小鼠模型,给药后测定小鼠耳肿胀厚度、脾指数和胸腺指数、耳组织中TNF-α的水平;通过对二甲苯致小鼠耳部急性炎症的抗炎模型,测定小鼠的耳廓肿胀度。结果:虎床方低、中、高剂量均能显著抑制湿疹小鼠的耳肿胀度,并且中剂量时可显著抑制湿疹小鼠的耳肿胀度,同时中剂量时显著降低耳组织表皮厚度和肥大细胞数,亦可降低湿疹小鼠的脾指数,并抑制胸腺指数;虎床方中剂量能显著减少湿疹小鼠耳组织TNF-α及血清Ig E和TNF-α含量,减轻炎性皮损;虎床方中、高剂量组显著降低二甲苯致小鼠耳廓肿胀度。结论:虎床方具有一定的抗过敏及抗炎作用。     

升麻素衍生物的合成及抗炎构效关系研究

通过简便有效的提取分离流程，从防风中得到量丰的升麻素；在其结构基础上对各官能团进行结构修饰，合成了总计10个衍生物，结构经核磁共振氢谱、碳谱分析确证。采用Griess法测定相关化合物对RAW264.7细胞的体外抗炎活性。总结出升麻素的抗炎构效关系：苯并-γ-吡喃酮母核、2位羟甲基、5位酚醚以及4’位羟基等结构均是其抗炎活性必须基团；其中2位羟基烃化成醚，4’位羟基酰化成酯后活性提高。     

3,4-二氢-4-(1-哌啶甲基)-5H-1-苯并氧杂-5-酮盐酸盐的合成及其生物活性研究

α,β-不饱和环戊酮的Mannich碱和α,β-不饱和环己酮的Mannich碱具有显著的抗炎活性,为了寻求新的具有抗炎活性的环酮类化合物,设计了3,4-二氢-4-(1-哌啶甲基)-5H-1-苯并氧杂-5-酮盐酸盐作为目标化合物。以苯酚、γ-丁内酯、甲醛和哌啶等原料合成了目标化合物,并利用熔点、红外光谱、核磁共振氢谱等手段确定了其结构。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法,测定了该化合物的抗炎活性,实验结果表明在200mg/kg剂量下该化合物对二甲苯所致小鼠耳肿胀的抑制率为54.5%。采用Born's比浊法测定了该化合物的抗血小板聚集活性,实验结果表明该化合物的抗血小板聚集活性比噻氯匹啶强约23倍。     

N-苯基-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺类衍生物的合成及其抗炎活性的研究

寻找新型潜在的抗炎药物,设计合成系列目标化合物,并测定其抗炎活性。以1H-1,2,4-三唑-3-甲酸甲酯为起始原料,分别与不同取代苯胺经一步反应合成目标化合物,采用鼠耳肿胀法对所合成化合物进行抗炎活性的测定。所有合成化合物结构经1HNMR和13CNMR进行确证,其中N-(4-十二烷氧基苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺对小鼠耳肿胀度的抑制率为50.3%,略优于阳性对照药布洛芬(45.6%)。设计合成的目标化合物具有潜在的抗炎活性。     

吡咯并吡嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性研究

研究吡咯并吡嗪酮类化合物的抗炎镇痛作用构效关系,寻找具有抗炎镇痛活性的新型吡嗪酮类化合物.以2-甲基-3-苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2 H)-酮化合物为母体,合成系列化合物.用二甲苯致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠扭体法对所合成的目标化合物分别进行了抗炎和镇痛活性实验.合成了10个目标化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.小鼠实验表明,一些所合成的化合物具有一定的抗炎或镇痛作用.化合物WLY-113、WLY-115的镇痛活性较好,WLY-103、WLY-114的抗炎活性较好,值得进一步研究.     

含与不含朱砂的七厘散抗炎作用的实验研究

目的 :比较七厘散和去朱砂七厘散的抗炎作用。方法:分别给各组小鼠、大鼠连续灌胃相应受试药物3 d,通过小鼠耳肿胀模型、大鼠足趾肿胀模型观察抗炎作用。结果:与模型对照组比较,各药物组均能不同程度的降低小鼠耳肿胀率与大鼠足趾肿胀率,其中七厘散高剂量组、去朱砂七厘散高剂量组能显著降低小鼠耳肿胀率;七厘散和去朱砂七厘散低、高剂量组(除七厘散低剂量组在第3 h外)在致炎3 h内均能显著降低大鼠足趾肿胀率。与七厘散低、高剂量组比较,去朱砂七厘散低、高剂量组对小鼠耳肿胀率和大鼠足趾肿胀率均无明显差异。结论:去朱砂七厘散的抗炎作用随着剂量的增加而增加,且与七厘散的抗炎作用无明显差异,就抗炎作用而论,可以去掉七厘散中的朱砂。     

7-羟基黄酮的合成及抗炎活性研究

本文探索了黄酮类化合物的合成方法,通过酰基化、Fries重排、羟醛缩合和环合反应,合成了7-羟基黄酮,获得了满意的收率(89%).结果表明,该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点.二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验表明,7-羟基黄酮具有明显的抗炎活性.     

山奈酚对小鼠迟发型超敏反应的免疫抑制作用

目的探讨山奈酚(kaempferol,KA)对二硝基氟苯(dinitrofluorobenzene,DNFB)诱导的小鼠迟发型超敏反应(delayed type hypersensitivity,DTH)的免疫抑制作用。方法将BALB/c小鼠按体重随机分为6组:生理盐水对照组、DTH模型组、环磷酰胺(cytoxan,CTX)组(20 mg/kg)、KA低剂量(2 mg/kg)、中剂量(4 mg/kg)、高剂量(8 mg/kg)组,每组10只,用DNFB致敏,同时给药,连续给药7 d。致敏后第5天于小鼠右耳背涂1%DNFB 5μl诱发DTH,左耳涂等量的丙酮/橄榄油溶剂作为对照。连续给药7 d后,称量小鼠体重及脾脏和胸腺湿重,计算脾脏指数和胸腺指数;DNFB激发后48 h,剪下小鼠左右耳廓,称重,计算小鼠耳廓肿胀度,并将剪取的右耳耳廓制成冰冻切片,光学显微镜下观察小鼠耳廓局部组织的病理变化;无菌取脾,制备脾细胞,MTT法检测经ConA刺激的脾淋巴细胞的增殖活力。结果 KA高剂量组能显著降低DTH小鼠的脾脏指数和胸腺指数(P<0.01或P<0.05);KA中、高剂量组能明显抑制DNFB所诱发的小鼠耳廓肿胀度(P<0.05或P<0.01);KA能明显减少DTH小鼠耳廓局部组织淋巴细胞的浸润,并抑制脾脏淋巴细胞的增殖(P<0.05或P<0.01)。结论 KA对DTH小鼠具有明显的免疫抑制作用,抑制淋巴细胞的增殖可能是其作用机制之一。     

清颜如玉方治疗寻常痤疮实验研究

对中药复方清颜如玉方进行药效学研究。用肉汤稀释法，37℃培养金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌48h，37℃培养痤疮丙酸杆菌72h，定量测定清颜如玉方最小抑菌浓度；观察该方对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响；并建立兔耳试验模型，观察清颜如玉方的抗角化作用。清颜如玉方对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌均有明显的抑菌作用，最小抑菌浓度分别为10．8mg·mL^-1、43．2mg·mL^-1、43．2mg·mL^-1；能减轻二甲苯所致小鼠耳廓肿胀；对兔耳试验痤疮模型的毛囊扩张、毛囊内角化物质增多以及真皮层炎细胞浸润都有明显的减轻作用。中药复方清颜如玉方有明显的抗炎、抑菌、抗毛囊角化作用。     

参奇颗粒的研制及其抗炎作用的研究

目的研究参奇颗粒的最佳制备工艺,多糖含量测定及其抗炎作用。方法选用正交试验法确定参奇颗粒的最佳制备工艺,并在490nm波长处采用紫外分光光度法测定参奇颗粒粗多糖的含量;考察参奇颗粒对小鼠的抗炎作用则采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法。结果参奇颗粒三种药材(玉竹∶黄芪∶沙参)超声提取的最佳工艺为样品比例为1∶2∶1,超声温度和时间为70℃、40 min时,多糖的最高提取率为18.54%,参奇颗粒能够较好地抑制二甲苯致小鼠耳肿胀,说明参奇颗粒具有良好的抗炎作用。结论参奇颗粒采用超声波提取法是可行的并且含量高,参奇颗粒具有良好的抗炎作用。     

1-苄基-4-氧代-1,4-二氢噌啉-3-甲酰胺类衍生物的合成

噌啉酮类衍生物是一类重要的有机功能小分子,具有抗菌、杀虫、降血压、抗癌、抗组胺、抗焦虑、抗炎等多种生物活性,在创新药物研究中具有广泛的应用。设计了一类新型噌啉酮类衍生物,并以邻硝基苯乙酮为起始原料,经还原、重氮化偶联、缩合、环合、水解、酰化、烃化等多步反应合成了6个标题化合物。其结构经核磁共振氢谱、质谱等确证为未见文献报道的新化合物。为新型噌啉酮类小分子药物的研究提供了基础。     

蛇床子素酰胺衍生物的合成与其抗菌活性

为了寻找抗菌活性化合物，以天然产物蛇床子素为原料，经二氧化硒氧化得到中间体Ⅰ，再经亚氯酸钠氧化得到中间体Ⅱ，最后，中间体Ⅱ和胺经二环己基碳二亚胺（DCC）缩合，制备了15个目标化合物，经1HNMR 、13CNMR 和MS对目标物进行了确证。体外抗菌活性测试结果表明：该类衍生物呈现潜在的抗菌活性，大多化合物的抗菌活性优于蛇床子素，部分化合物有较优的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）活性。其中，以化合物Ⅲo的抗MRSA活性最好，最小抑菌浓度（MIC）为64μg/mL，远优于对照药苯唑西林的活性。     

中药仙鹤草中异香豆素类化合物抗炎活性的DFT研究

为了从原子水平上揭示仙鹤草中仙鹤内酯以及仙鹤草内酯-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等异香豆素类化合物的结构与抗炎活性之间的关系，运用密度泛函理论DFT方法，在B3LYP/6-31G**水平上对仙鹤内酯以及仙鹤草内酯-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的结构和性质进行了理论计算，并通过分子对接对其结合位点做出预测及分析。从分子的酚羟基键长、NBO电荷、酚羟基解离能（BDE）、绝热电离势（IP）及分子与炎症靶点对接能等分析化合物的结构与抗炎活性之间的关系，并通过考察不同溶剂对化合物抗氧化活性的影响等方面分析化合物的抗炎构效关系。计算结果表明两个化合物的抗炎活性由强到弱顺序为:仙鹤内酯、仙鹤草内酯-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，与实验活性结果一致。     

芒果苷的研究进展

芒果苷(Mangiferin,MGF)是一种双苯吡酮类化合物,属于特殊的黄酮碳苷.针对MGF的提取分离方法、药理作用和结构修饰3方面进行了系统的综述,旨在为MGF进一步研究开发提供思路.MGF的提取分离方式主要包括酯提除杂法、闪式提取法、超声提取法、微博辅助提取法等;药理活性主要包括镇咳、祛痰、平喘、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗糖尿病及抗肿瘤等.MGF水溶性差、生物利用度低限制了其应用,通过结构修饰(如去除极性基团、变换剂型、改变晶型等)可为MGF进一步的研究开发提供帮助.     

新型齐墩果酸-1,2,3-三氮唑衍生物的设计、合成及活性研究

以齐墩果酸为原料,经过取代、酰化、环加成和还原等反应,设计并合成了两种新型齐墩果酸-1,2,3-三氮唑衍生物,并通过HepG2细胞葡萄糖消耗实验测定其生物活性。目标化合物的化学结构均经过IR、NMR和MS确证。生物活性测试结果表明：目标化合物7与目标化合物8对HepG2细胞的葡萄糖消耗均有促进作用,其中,目标化合物7具有显著的促进作用,为解决高血糖问题提供了有价值的线索。     

WebField ECS-100控制系统在苯酐装置中的应用

苯酐（邻苯二甲酸酐）是重要的有机（合成）化工原料之一，利用其容易进行脱酸、酰化、磺化、酯化的化学特性，被广泛用作增塑剂、聚酯树脂、醇酸树脂及医药、食品、染料、农药等的原料和中间体，其衍生物可加工成品种繁多、性能优越、用途广泛的化工产品，以满足化工、电子、机械、航天、纺织等工业部门的需求，同时其新的衍生物正在不断增加，应用范围也正日益拓宽。