基于膦酸酯骨架的氨基酸衍生物的合成与抗肿瘤作用

为了获取抗肿瘤活性化合物,通过拼合原理,设计合成了9个目标化合物,经IR、~1HNMR、~(13)CNMR及元素分析确认结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了抗肿瘤活性测试。结果表明,该类化合物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用,其中化合物Ⅲf、Ⅲi有较好抗肿瘤活性,尤以Ⅲi最为突出,对肿瘤细胞A-549、SGC-7901和EC-109均有显著抑制作用,IC50分别为(7.0±0.8)、(6.9±0.8)、(7.3±0.7)μmol/L,与对照药cisplatin相当。该类化合物值得进一步研究。     

含膦酸酯的L-苯丙氨酸二肽衍生物合成与抗肿瘤作用

为了寻找抗肿瘤活性化合物，设计合成了9个含膦酸酯结构的L-苯丙氨酸二肽衍生物，经1H NMR 、13C NMR 和MS对合成的产物进行了结构确认。采用溴化噻唑蓝四氮唑 (MTT) 法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明：部分目标物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用，呈现潜在的抗肿瘤活性。尤以Ⅲi最为突出，对人肺癌细胞(A549)和人食管癌细胞(EC-109)均有显著抑制作用，IC50分别为6.8±0.9 μ mol/L、7.0±1.2 μ mol/L，与对照药cisplatin接近。     

膦酸酯糖苷衍生物的合成与抗肿瘤活性

以α-羟基膦酸酯和溴代单糖为中间体,碱性离子液体[Bmim]OH为催化剂,微波辅助,以79.6%-84.1%的收率合成了系列膦酸酯糖苷化合物（Ⅲa-Ⅲf）,经IR, 1HNMR, 13CNMR确认了产物结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑 (MTT) 法进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明：该类化合物对人胃癌细胞 (SGC-7901)和人肺癌细胞 (A-549)有增殖抑制作用,其中,含葡萄糖基片段的目标物Ⅲa、Ⅲb对SGC-7901有较优的增殖抑制作用,IC50分别为12.9±0.9μmol/L、14.3±1.1μmol/L;含半乳糖基片段的目标物Ⅲc、Ⅲd对A-549有较显著活性,IC50分别为15.9±0.9μmol/L、14.2±1.3μmol/L。     

喹诺酮羧酸酯衍生物的合成与生物活性

为了寻找抗肿瘤活性先导物,采用活性结构拼接原理,通过喹诺酮化合物与α-羟基膦酸酯拼合,设计合成8个O,O'-二烷基-α-苯基-α-取代喹啉甲酰氧基-甲基膦酸酯衍生物,经IR、NMR及元素分析进行结构确认。生物活性测试表明:该类衍生物对肿瘤细胞有一定增殖抑制作用,化合物Ⅲc、Ⅲg抗肿瘤活性最显著,在20μmol/L对SGC-7901的抑制率分别为50.7%、46.4%。     

透明质酸自组装聚合物胶束的制备及表征

为了增强抗肿瘤药物的靶向性与抗肿瘤活性,本文制备了透明质酸-十八烷聚合物,用其对阿霉素进行包载,考察其理化性质及体外细胞毒性。合成两亲性透明质酸-十八烷聚合物,利用核磁对其结构进行确证。选择超声法制备载阿霉素的聚合物胶束,考察胶束的粒径、电位、包封率、载药量以及体外释放行为。选择乳腺癌细胞MCF-7为肿瘤细胞模型,考察载药胶束的体外抗肿瘤活性。成功合成了透明质酸-十八烷聚合物。制备的空白胶束和载药的胶束的粒径分别为（180.7±1.25）nm和（178.3±2.24）nm,Zeta电位分别为（-21.3±0.25）mV和（-18.1±0.31）mV。载阿霉素聚合物胶束的包封率为（96.1%±0.72%）,载药量为16.1%±1.18%,体外释放行为表明在72h的累计药物释放率仅为40%左右,具有明显的缓释行为。体外细胞毒性结果表明,空白聚合物胶束对肿瘤细胞几乎没有毒性,而载阿霉素的聚合物胶束具有较好的抗肿瘤活性。结论：透明质酸-十八烷聚合物胶束可以有效地包载抗肿瘤药物阿霉素,具有良好的缓释特性和抗肿瘤活性。     

苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成

以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17 ''支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17 ''-支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物,通过IR、1H NMR、13C NMR和HRMS 对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50 (半抑制浓度)值分别为(15.4±3.8)和(9.2±0.5)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考。     

岩白菜素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

为寻找毒性低、活性强的化合物,研究目标化合物的合成及其抗肿瘤活性。对岩白菜素分子中糖基部分进行选择性醚化和氧化,合成得到5个新的标题化合物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖抑制作用。结果表明,这5个新的岩白菜素衍生物对Hela人宫颈癌细胞增殖均有一定的抑制作用,且呈现浓度依赖性关系,即该类衍生物具有一定的抗肿瘤活性。     

Synthesis and antitumor activity of N

摘要：以STX-0119为先导化合物基于生物电子等排原理设计并合成25个N"-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物（产率：20.4-42.6%），通过1H NMR、MS、13C NMR确证了产物结构，采用MTT和台盼蓝法以以人乳腺癌MCF-7细胞、人肺癌A549细胞、人慢性粒细胞白血病K562细胞、人急性B淋巴细胞白血病RS4:11细胞为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物Ⅶr表现出最强的抗A549细胞增殖活性（IC50 = 7.42 ± 0.83 μmol/L），目标化合物Ⅶq表现出最强的抗RS4:11细胞增殖活性（IC50 = 2.4 ± 0.17 μmol/L）目标化合物Ⅶl不仅表现出最强的抗MCF-7细胞增殖活性（IC50 = 4.91 ± 0.33 μmol/L），而且也表现出最强抗K562细胞增殖活性（IC50 = 1.24 ± 0.19 μmol/L），分子对接结果显示其发挥抗肿瘤的作用可能与STAT3通路有关，值得进一步深入研究。 关键词：喹啉；酰肼；合成；抗肿瘤；生物电子等排     

二氯荧光素二丙烯酸酯的合成与抗肿瘤活性研究

合成了化合物二氯荧光素二丙烯酸酯(Ⅰ),用元素分析、IR、1HNMR、UV、荧光光谱对它进行了表征。测试了Ⅰ对小鼠白血病L1210细胞生长曲线的影响和对人体胃腺癌SGC-7901的抗肿瘤活性。结果表明,Ⅰ对体外培养肿瘤细胞L1210有很强的瞬时杀伤作用〔在ρ(Ⅰ)=0 1μg mL时,24h对其杀死率几乎为100%〕;对人体胃腺癌SGC-7901有很强的细胞增殖的抑制作用〔在ρ(Ⅰ)=0 1μg mL时,克隆数约为(3±1.1)%,集落形成率=0 15%,存活率=0 4%〕。是有希望的脂溶性、带荧光的抗肿瘤药学化合物。     

含膦酸酯的L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤作用

为了寻找抗肿瘤活性化合物,以芳香醛和亚磷酸二乙酯为原料,在三乙胺作用下,制备中间体Ⅰ;以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐和Boc-氨基酸为原料,经缩合、酯水解制备中间体Ⅱ;然后,中间体Ⅰ与中间体Ⅱ经1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐/1-羟基苯并三唑缩合,脱保护,制备了9个含膦酸酯结构的L-苯丙氨酸二肽衍生物,经~1HNMR、~(13)CNMR和MS对合成产物结构进行了确证。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明,部分目标物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用,呈现潜在的抗肿瘤活性。尤以O,O'-二乙基[α-(4-氟苯基)-α-(L-脯氨酰-L-苯丙氨酰氧基)]甲基膦酸酯(Ⅲi)最为突出,对人肺癌细胞(A-549)和人食管癌细胞(EC-109)均有显著抑制作用,对应的半抑制浓度(IC_(50))分别为(6.8±0.9)、(7.0±1.2)μmol/L,与对照药顺铂接近。     

Many Drugs of Abuse May Be Acutely Transformed to Dopamine,Norepinephrine and Epinephrine In Vivo

It is well established that a wide range of drugs of abuse acutely boost the signaling of the sympathetic nervous system and the hypothalamic–pituitary–adrenal (HPA) axis, where norepinephrine and epinephrine are major output molecules. This stimulatory effect is accompanied by such symptoms as elevated heart rate and blood pressure, more rapid breathing, increased body temperature and sweating, and pupillary dilation, as well as the intoxicating or euphoric subjective properties of the drug. While many drugs of abuse are thought to achieve their intoxicating effects by modulating the monoaminergic neurotransmitter systems (i.e., serotonin, norepinephrine, dopamine) by binding to these receptors or otherwise affecting their synaptic signaling, this paper puts forth the hypothesis that many of these drugs are actually acutely converted to catecholamines (dopamine, norepinephrine, epinephrine) in vivo, in addition to transformation to their known metabolites. In this manner, a range of stimulants, opioids, and psychedelics (as well as alcohol) may partially achieve their intoxicating properties, as well as side effects, due to this putative transformation to catecholamines. If this hypothesis is correct, it would alter our understanding of the basic biosynthetic pathways for generating these important signaling molecules, while also modifying our view of the neural substrates underlying substance abuse and dependence, including psychological stress-induced relapse. Importantly, there is a direct way to test the overarching hypothesis: administer (either centrally or peripherally) stable isotope versions of these drugs to model organisms such as rodents (or even to humans) and then use liquid chromatography-mass spectrometry to determine if the labeled drug is converted to labeled catecholamines in brain, blood plasma, or urine samples.     

Insect antifeedant properties of anthranoids from the genusVismia

Vismiones and ferruginins, representatives of a new class of lypophilic anthranoids from the genusVismia were found to inhibit feeding in larvae of species ofSpodoptera, Heliothis, and inLocusta migratoria.     

ICP-MS法测定地球化学样品中As、Cr、Ge、V等18种微量痕量元素的研究

建立了测定地球化学样品中包括As、Cr、Ge、V等18种微量、痕量元素的ICP-MS方法。地化试样用HF-HNO3混酸分解后,以1 1 HNO3溶解干渣。由于制样不使用盐酸,避免了Cl对As、Cr、Ge、V的质谱干扰。用国家一级地球化学标准物质GBW 07309制备溶液优化仪器工作参数,并用于校准。方法测定限(6s)为:0.007~6.4μg/g,精密度(RSD%,n=12)为:29%~9.4%,经过国家一级地球化学标准物质的分析验证,结果与标准值吻合。方法已应用于国土资源调查的试样分析。     

基于ATRP法制备的触角状亲水性羟胺树脂的吸硼性能的研究

以大分子引发剂氯乙酰化聚苯乙烯微球(PS-acyl-Cl)经原子转移自由基聚合(ATRP)法引发丙烯酰胺(AM)和甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)单体的共聚接枝,制得一种触角状亲水性环氧载体(PS-acyl-g-P(AM-co-GMA)),再经二乙醇胺(DEA)的环氧基开环胺化反应,得到一种含多个-NCH2CH2OH螯合配基的多齿-五元螯合环的触角状亲水性羟胺树脂(PS-acyl-g-P(AM-co-GMA)-DEA)。将此树脂用于硼吸附研究,结果表明,PS-acyl-g-P(AM-co-GMA)-DEA树脂对硼的吸附满足Langmuir方程,为单分子层吸附;饱和吸附量约为37.7 mg·g-1,且树脂5 min即可达到吸附平衡,与其它已报道的吸硼树脂相比,该树脂具有更高的吸附量和吸硼速率。吸附动力学研究表明,树脂吸附硼的过程主要由颗粒扩散过程控制。重复使用5次后该树脂的吸附量基本不变,解吸率均在90%以上,重复使用性能良好。     

工业评述2001～2002年国外塑料工业进展

收集了2001年7月到2002年6月有关国外塑料工业的相关期刊资料,介绍了2001年到2002年国外塑料工业的发展情况,提供了世界各地域塑料原材料的产量及构成比,日本、美国、加拿大、德国、法国、比利时、墨西哥、芬兰、西班牙等国家的树脂产量、消费量及增长率,以及日本、西欧、北美等地区的不同品种塑料原料消费量和增长率统计.按通用热塑性树脂(聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯、聚氯乙烯、ABS树脂)、工程塑料(尼龙、聚碳酸酯、聚甲醛、热塑性聚酯、聚苯醚)、通用热固性树脂(酚醛、聚氨酯、不饱和树脂、环氧树脂)、特种工程塑料(聚苯硫醚、液晶聚合物、聚醚醚酮)不同品种的顺序,对树脂的产量、消费量及合成工艺、产品应用开发、树脂品种的延伸及应用的进一步扩展等有关技术作了详细的介绍.