外源抗氧化剂7-(4-氨基-1,2,4-三唑-5-)硫乙氧基黄酮及其意外乙酰化产物的合成

7-溴乙氧基黄酮与3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫醇类化合物缩合反应得到7-(4-氨基-1,2,4-三唑-5-)硫乙氧基黄酮,为了增加其脂溶性,将该类化合物进一步与乙酸酐回流反应12 h,得到的化合物不是预期的7-(3-取代-4-乙酰氨基-1,2,4-三唑-5-)硫乙氧基黄酮衍生物,而是7-[3-取代-4-(2-乙酰氧基)-乙亚氨基-1,2,4-三唑-5-]硫乙氧基黄酮,分别用红外、核磁共振氢谱及碳谱、质谱和元素分析对这4个乙酰化产物的结构进行了确证。以清除超氧自由基、羟自由基、亚硝基自由基和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基的活性及总还原能力为指标,测定比较了4个7-(3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-)硫乙氧基黄酮化合物及其意外乙酰化产物的体外抗氧化活性。结果表明,在测定浓度下,乙酰化衍生物7-[3-对甲氧苯基-4-(2-乙酰氧基)-乙亚氨基-1,2,4-三唑-5-]硫乙氧基黄酮较其前体抗氧化活性强。     

α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯的合成

以中间体2，4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸甲酯为原料．通过与原甲酸三乙酯进行缩合，再与氨基化合物发生亲核取代反应，制备得到8种α-(2，4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯衍生物，并对它们的反应活性进行了研究。     

新型三唑席夫碱类化合物的合成及除草活性研究

用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与卤代烃发生烷基化反应,然后以乙酸为溶剂和催化剂,使之与不同取代基的芳香醛反应,合成了16个未经文献报道的标题化合物。通过IR、1HNMR和元素分析对所有化合物进行了结构表征,并对这些化合物进行了初步除草活性测试,结果表明大部分化合物表现出较好的除草活性,同时对该类席夫碱结构与活性的关系进行了探讨。     

五氟磺草胺中间体2-氨基-5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶的合成研究

以甲氧基乙酸甲酯、甲酸乙酯和尿素为原料,经缩合、环化、三氯氧磷氯化、氨水取代得到2-氯-4-氨基-5-甲氧基嘧啶,然后与N-乙氧基羰基异硫氰酸酯反应、盐酸羟胺环化、甲氧基化得到目标产物2-氨基-5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶。总收率27.2%。     

3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的合成及表征

以3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑为起始原料,与1,2-二溴乙烷缩合制得双氨基三唑硫醚,再与取代的芳香醛在醋酸回流下缩合,即制得相应的三唑席夫碱类化合物.所得席夫碱类新化合物的结构均经FT-IR、1HNMR、MS和 13CNMR确证.     

含三唑氮杂环结构的黄酮类外源抗氧化剂的合成与分析

7-溴乙氧基黄酮与3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫醇类化合物缩合反应得到7-(3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-)硫乙氧基黄酮,该类化合物进一步与乙酸酐反应得到其乙酰化衍生物,共设计合成了8个含N-取代三唑杂环结构的黄酮衍生物,分别用红外(IR)、核磁共振氢谱(~1H NMR)及碳谱(~(13)C NMR)、质谱(ESI-MS)、元素分析(EA)对化合物的结构进行了确证。测定了这些化合物抗氧化活性,包括清除超氧自由基(O_2~-·)、羟自由基(·OH)、亚硝基自由基(NO_2·)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性及总还原能力。结果表明,在0.5mg/mL质量浓度时,多数化合物具有抗氧化活性,但均弱于对照芦丁和维生素C的抗氧化作用。     

3-(4-卤代苯氧基)甲基-5-环戊硫基-4-苯基-4H-1,2,4-三唑的合成及抑菌活性

以苄氧乙酸和异硫氰酸苯酯为原料,经肼解、环化制得中间体3-氯甲基-5-环戊硫基-4-苯基-4H-1,2,4-三唑后,再与对位卤素取代苯酚反应得到4个新型的标题化合物。其结构经红外、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确认。初步生物活性研究结果表明,在实验浓度下该系列化合物表现出一定的杀菌活性。     

5,7-二甲基-N-芳基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺的合成

以5-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑为原料,经氧氯化后分别与6个芳胺反应,得到5氨基-N-芳基1,2,4-三唑-3-磺酰胺,继而和乙酰丙酮于乙酸中环合,制得6个取代的1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺衍生物,同时讨论了胺解反应和环合反应的影响因素。所有目标产物的结构均经IR和1HNMR谱验证。     

嗪草酸甲酯关键中间体的合成新方法

5-氨基-2-氯-4-氟苯硫基乙酸甲酯是合成嗪草酸甲酯的关键中间体,目前合成该中间体的路线较多,但收率均不高。以3,4-二氯硝基苯为起始原料,经5步反应合成了中间体5-氨基-2-氯-4-氟苯硫基乙酸甲酯。     

5，7—二甲基—N—芳基—1，2，4—三唑[1，5—α]嘧啶—2—磺酰胺的合成

以5—氨基—3—巯基—1，2，4—三唑为原料，经氧氯化后分别与6个芳胺反应，得到5氨基—N—芳基1，2，4—三唑—3—磺酰胺，继而和乙酰丙酮于乙酸中环合，制得6个取代的1，2，4—三唑[1，5—α]嘧啶—2—磺酰胺衍生物，同时讨论了胺解反应和环合反应的影响因素。所有目标产物的结构均经IR和^1H NMR谱验证。     

Many Drugs of Abuse May Be Acutely Transformed to Dopamine,Norepinephrine and Epinephrine In Vivo

It is well established that a wide range of drugs of abuse acutely boost the signaling of the sympathetic nervous system and the hypothalamic–pituitary–adrenal (HPA) axis, where norepinephrine and epinephrine are major output molecules. This stimulatory effect is accompanied by such symptoms as elevated heart rate and blood pressure, more rapid breathing, increased body temperature and sweating, and pupillary dilation, as well as the intoxicating or euphoric subjective properties of the drug. While many drugs of abuse are thought to achieve their intoxicating effects by modulating the monoaminergic neurotransmitter systems (i.e., serotonin, norepinephrine, dopamine) by binding to these receptors or otherwise affecting their synaptic signaling, this paper puts forth the hypothesis that many of these drugs are actually acutely converted to catecholamines (dopamine, norepinephrine, epinephrine) in vivo, in addition to transformation to their known metabolites. In this manner, a range of stimulants, opioids, and psychedelics (as well as alcohol) may partially achieve their intoxicating properties, as well as side effects, due to this putative transformation to catecholamines. If this hypothesis is correct, it would alter our understanding of the basic biosynthetic pathways for generating these important signaling molecules, while also modifying our view of the neural substrates underlying substance abuse and dependence, including psychological stress-induced relapse. Importantly, there is a direct way to test the overarching hypothesis: administer (either centrally or peripherally) stable isotope versions of these drugs to model organisms such as rodents (or even to humans) and then use liquid chromatography-mass spectrometry to determine if the labeled drug is converted to labeled catecholamines in brain, blood plasma, or urine samples.     

ICP-MS法测定地球化学样品中As、Cr、Ge、V等18种微量痕量元素的研究

建立了测定地球化学样品中包括As、Cr、Ge、V等18种微量、痕量元素的ICP-MS方法。地化试样用HF-HNO3混酸分解后,以1 1 HNO3溶解干渣。由于制样不使用盐酸,避免了Cl对As、Cr、Ge、V的质谱干扰。用国家一级地球化学标准物质GBW 07309制备溶液优化仪器工作参数,并用于校准。方法测定限(6s)为:0.007~6.4μg/g,精密度(RSD%,n=12)为:29%~9.4%,经过国家一级地球化学标准物质的分析验证,结果与标准值吻合。方法已应用于国土资源调查的试样分析。     

基于ATRP法制备的触角状亲水性羟胺树脂的吸硼性能的研究

以大分子引发剂氯乙酰化聚苯乙烯微球(PS-acyl-Cl)经原子转移自由基聚合(ATRP)法引发丙烯酰胺(AM)和甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)单体的共聚接枝,制得一种触角状亲水性环氧载体(PS-acyl-g-P(AM-co-GMA)),再经二乙醇胺(DEA)的环氧基开环胺化反应,得到一种含多个-NCH2CH2OH螯合配基的多齿-五元螯合环的触角状亲水性羟胺树脂(PS-acyl-g-P(AM-co-GMA)-DEA)。将此树脂用于硼吸附研究,结果表明,PS-acyl-g-P(AM-co-GMA)-DEA树脂对硼的吸附满足Langmuir方程,为单分子层吸附;饱和吸附量约为37.7 mg·g-1,且树脂5 min即可达到吸附平衡,与其它已报道的吸硼树脂相比,该树脂具有更高的吸附量和吸硼速率。吸附动力学研究表明,树脂吸附硼的过程主要由颗粒扩散过程控制。重复使用5次后该树脂的吸附量基本不变,解吸率均在90%以上,重复使用性能良好。     

工业评述2001～2002年国外塑料工业进展

收集了2001年7月到2002年6月有关国外塑料工业的相关期刊资料,介绍了2001年到2002年国外塑料工业的发展情况,提供了世界各地域塑料原材料的产量及构成比,日本、美国、加拿大、德国、法国、比利时、墨西哥、芬兰、西班牙等国家的树脂产量、消费量及增长率,以及日本、西欧、北美等地区的不同品种塑料原料消费量和增长率统计.按通用热塑性树脂(聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯、聚氯乙烯、ABS树脂)、工程塑料(尼龙、聚碳酸酯、聚甲醛、热塑性聚酯、聚苯醚)、通用热固性树脂(酚醛、聚氨酯、不饱和树脂、环氧树脂)、特种工程塑料(聚苯硫醚、液晶聚合物、聚醚醚酮)不同品种的顺序,对树脂的产量、消费量及合成工艺、产品应用开发、树脂品种的延伸及应用的进一步扩展等有关技术作了详细的介绍.     

工业生产中物位测量的探讨与研究

在工业生产中常常会遇到常温,常压和一般介质的液位,料位和界面的测量,也会遇到高温,高压,易燃易爆,腐蚀性较强的液位,料位和界面的测量。在工业生产中物位测量有接触式和非接触式测量。但应根据生产工况及技术要求来合理选用。     

Confocal microscope—A valuable tool for examining wood-coating interface

The suitability of confocal laser scanning microscopy (CLSM) in examining a wood-coating interface was evaluated using a clear coating system. A comparison of the images of the wood-clear coating interface obtained using CLSM and light microscopy (LM) showed a marked superiority of CLSM in revealing the details of the physical nature of the interaction between the clear coating and the wood cell walls in the surface layer. The most distinct advantage of CLSM was in its ability to clearly resolve penetration of the coating into very fine cracks in cell walls, details not obtainable with LM. The information presented here demonstrates that CLSM has the potential to greatly enhance our understanding of the physical aspects of an interaction between the wood and coating at the interface.     

不同结构充油溶聚丁苯橡胶/炭黑/白炭黑复合材料的结构与性能

研究了炭黑/白炭黑填充的苯乙烯/乙烯基含量不同的充油溶聚丁苯橡胶(HPR 757 D和Buna VSL 5025-2 HM)的物理机械性能及动态力学性能,观察了填料在硫化胶中的微观分布情况。结果表明,炭黑与白炭黑相互镶嵌地分布在橡胶基质中,形成交织的填料网络。高苯乙烯基含量的HPR 757 D的拉伸强度、撕裂强度及耐磨性能优异,滚动阻力较小,填料与橡胶间的结合力强,填料的分散性较好。用白炭黑等量取代炭黑可以提高胶料的拉伸强度,降低其动态压缩温升。但炭黑/白炭黑的最佳配比与橡胶基质的分子结构有关,主链双键含量越高,白炭黑的用量也随之增多。