4-H-吡唑[1,5-a]苯并咪唑的合成

以2-卤苯胺和乙氧基亚甲基丙二腈为原料通过重氮化、酰化和碱性环合得到1-芳基-4-氰基-5-胺基吡唑,再经过Ullmann偶联制得标题化合物。产物结构经1HNMR、13CNMR、IR和元素分析表征。     

3（5）—甲基吡唑及其应用

介绍了３（５）－甲基吡唑的性质，制备方法，后加工产品和用途。并着重介绍了３（５）－甲基吡唑及衍生物用作氮肥硝化抑制剂，酸性气体吸收剂。     

5-二氟甲基-1-取代苯基-1H-吡唑-4-甲酰肼的合成

以取代苯肼盐酸盐和二氟乙酰乙酸乙酯为原料经缩合、成环、肼解,得到了7个结构全新吡唑酰肼类化合物,所有化合物经核磁氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。对成环反应条件进行了研究,取代苯肼盐酸盐中和后进行反应为宜,并且其水分含量是影响反应的关键因素。     

具生物活性的苯并咪唑类衍生物研究进展

苯并咪唑类化合物是一种含有2个氮原子的苯并杂环化合物,可作为药物中间体,制备人、畜的驱虫药物等.苯并咪唑及其衍生物在农药和医药领域是一类重要的活性物质,近年来,被广泛报道在杀菌、杀虫、除草和植物生长调节等方面,具有较好的生物活性。     

2—氯甲基苯并咪唑的合成

利用氯乙酸和邻苯二胺合成了２－（氯甲基）苯并咪唑,并测试了其红外光谱,核磁共振氢谱等物理性质。     

合成5-氨基苯并咪唑酮的一些反应

摘要5-氨基苯并咪唑酮是生产苯并咪唑酮类颜料的一个关键中间体,目前国内合成5-氨基苯并咪唑酮的生产工艺不尽合理,并且对环境不友好,因此寻求一条生产成本低、三废少、利于环保的合成路线对于生产苯并咪唑酮类颜料的企业非常必要。该文介绍了一些合成5-氨基苯并咪唑酮的反应,供相关企业在改进5-氨基苯并咪唑酮的生产工艺时作参考。     

嘧啶基吡唑类化合物合成及生物活性研究

以四种合成路线合成近50个嘧啶基吡唑类化合物,并进行了杀虫、杀菌、除草等生物活性测定,发现部分化合物有较好的除草活性.     

3-硝基吡唑及其盐类的合成与表征

为合成3-硝基吡唑盐,以吡唑为原料,经HNO3-Ac2O-HAc三元硝化体系首先制得N-硝基吡唑,然后经高温重排转化为3-硝基吡唑,3-硝基吡唑与无机铅盐和铜盐反应生成有机铅盐和铜盐.用熔点、IR、NMR及元素分析等表征和确定了目标化合物的结构.通过优化各步反应条件,提高了反应的收率:硝化收率为85.5%,重排收率为92.8%,总收率达到79.3%.     

无催化剂条件下微波合成2-羟基苯并咪唑

在无催化剂条件下,利用邻苯二胺与尿素的熔融缩合反应,微波辐射合成了2-羟基苯并咪唑,即苯并咪唑酮。合成无需溶剂和催化剂,反应速度快,操作简便、安全,过程节能、环保。对影响合成收率的条件因素进行了考察。结果表明:微波输出功率为638W、间歇辐射时间9min、n(邻苯二胺)∶n(尿素)=1∶1时,收率可达88.4%,产品经红外光谱确认。     

吡唑并[3,4—e]—1,2,3,4—四嗪和4—苯偶氮吡唑衍生物的合成

4种1-苯基-3-氨基-5-氧代-4-苯偶氮吡唑衍生物1的合成,并对1进行重氮化、关环形成相应的2H-2-苯基-3-氧代-5H-5-取代苯基吡唑并[3,4-e]-1,2,3,4-四嗪衍生物2。所合成8种化合物的结构已经元素分析和红外光谱确定。     

邻乙酰基苯甲酰胺衍生物的合成

以邻苯二甲酸酐和丙二酸为原料,合成邻乙酰基苯甲酸,经酰氯化反应得邻乙酰基苯甲酰氯,再与不同胺类化合物反应,得到3种邻乙酰基苯甲酰胺化合物,总反应收率55.0%~61.9%。第3步最佳的工艺条件为:反应温度0℃,pH 8~9,反应时间0.5 h,二氧六环、水、三乙胺体系。所得化合物结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS进行表征。     

Tetrazolylhydrazides as Selective Fragment‐Like Inhibitors of the JumonjiC‐Domain‐Containing Histone Demethylase KDM4A

The JumonjiC‐domain‐containing histone demethylase 2A (JMJD2A, KDM4A) is a key player in the epigenetic regulation of gene expression. Previous publications have shown that both elevated and lowered enzyme levels are associated with certain types of cancer, and therefore the definite role of KDM4A in oncogenesis remains elusive. To identify a novel molecular starting point with favorable physicochemical properties for the investigation of the physiological role of KDM4A, we screened a number of molecules bearing an iron‐chelating moiety by using two independent assays. In this way, we were able to identify 2‐(1H‐tetrazol‐5‐yl)acetohydrazide as a novel fragment‐like lead structure with low relative molecular mass (M_r=142 Da), low complexity, and an IC₅₀ value of 46.6 μm in a formaldehyde dehydrogenase (FDH)‐coupled assay and 2.4 μm in an antibody‐based assay. Despite its small size, relative selectivity against two other demethylases could be demonstrated for this compound. This is the first example of a tetrazole group as a warhead in JMJD demethylases.     

几种苯甲酰胍化合物的合成及表征

通过四甲基胍与几种酰氯反应,合成出几种具有不同结构的新型酰胍,通过核磁共振氢谱,红外和拉曼光谱,元素分析等表征手段确定了其结构。     

脲的一种新合成方法

研究了用氨基甲酰苯并三唑代替异氰酸酯,与胺反应合成一系列脲类化合物。产物结构用红外光谱和核磁共振氢谱进行了表征。该制备脲类化合物的方法具有反应快速、条件温和、操作简单、环境友好等优点。     

2-氨基酮与酰氯反应的研究

以2-氨基酮(1)为起始原料,分别与不同取代基的酰氯反应,合成了不同取代基的酮类化合物2a-2d.同时探讨了不同反应温度、反应时间、投料比等条件对反应收率的影响,最后找到合理的反应条件,最终产物的结构通过IR、1H NMR、MS及元素分析等手段得到了表征。     

酰基硫脲类化合物的生物活性研究进展

酰基硫脲类化合物具有广泛的生物活性,可作为除草剂、杀菌剂及植物生长调节剂等。本文简要综述了近年来该类化合物生物活性的研究近况。     

1,2,4-三氮唑酰基硫脲的合成及生物活性

采用亚结构连结法设计合成了6种未见文献报道的标题化合物，它们的结构经元素分析、IR、，^1HNMR和MS确证，并进行了初步的生物活性测试，结果表明部分化合物具有良好的植物生长调节活性或除草性。     

螯合性表面活性剂的制备工艺与应用性能（Ⅱ）——ED3A蝥合性表面活性剂的合成

以ED3A为亲水基团的螯合性表面活性剂同时具有良好的表面活性和络合金属离子的作用。介绍了N-酰基ED3A和N-烷基ED3A两类螯合性表面活性剂的制备工艺，并对现有各种工艺路线的优缺点做了评述，预计了其工业发展前景，展望了此类螯合性表面活性剂的发展方向。     

酰氯的合成方法及其应用新进展

以羧酸和酰化试剂为原料进行反应,是现今合成酰氯的主要方法。根据酰化试剂的不同,系统地介绍了三氯化磷法、五氯化磷法、氯化亚砜法、光气法、固体光气法和四氯化碳法。同时对酰氯作为中间体在医药、农药、资源环境等方面的研究和应用进行了相应的介绍和展望。