五味子抑制α-葡萄糖苷酶活性成分的研究

本研究探索了五味子中总木脂素、总黄酮、总三萜及五味子醇乙、五味子甲素、五味子醇甲、五味子酯甲对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。利用体外α-葡萄糖苷酶活性抑制模型,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,阿卡波糖(ACAR)为阳性对照,测定了五味子中总木脂素、总黄酮、总三萜及五味子醇乙、五味子甲素、五味子醇甲、五味子酯甲对α-葡萄糖苷酶活性的体外抑制作用。五味子中总木脂素、总黄酮、总三萜浓度为1.0 mg/m L对α-葡萄糖苷酶抑制率分别为96.15±1.52%、60.33±1.84%和48.62±2.15%,五味子醇乙、五味子甲素、五味子醇甲和五味子酯甲浓度为0.33 mg/m L对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率分别为96.53±1.62%、68.48±1.83%、15.57±2.37%和6.24±2.49%。五味子中总木脂素及五味子醇乙均对α-葡萄糖苷酶活性有显著抑制作用,且具有明显的量效关系。     

透明质酸修饰阿霉素脂质体的制备及抑制肿瘤细胞生长活性

制备了一种透明质酸修饰的脂质体作为疏水性抗肿瘤药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)的载体,以增强其受体介导的细胞内吞,提高其抗肿瘤效果。以透明质酸为原料,通过酰胺键和十八烷胺制备透明质酸-十八烷基(Hyaluronic acid-Octodecane,HOA)聚合物,以DOX为模型药物,脂质体为药物载体,通过薄膜分散法和后插入法,制备得到HOA修饰的DOX靶向脂质体(DOX/LP/HOA),测定其平均粒径为(50.17±0.60) nm,电位为(-7.61±0.43) mV,包封率为(98.85±0.40)%。体外释放和细胞毒性结果表明,所得到DOX/LP/HOA脂质体可控制药物缓慢释放,抑制肿瘤细胞生长,活性良好,具有潜在应用价值。     

pH梯度法制备维生素C脂质体

制备维生素C脂质体,并考察其包封率的影响因素。采用pH梯度法制备维生素C脂质体,以紫外分光光度法和粒度仪分别测定脂质体的包封率和粒径,并考察外水相pH、超声时间、载药温度及药脂比对包封率的影响。结果显示包封率随外水相pH的降低而增加,最佳超声时间为15 min,随着载药温度的增加包封率有提高的趋势,最佳药脂比为1∶5。该条件下pH梯度法制备的维生素C脂质体的包封率为(49.79±1.6)%(n=3),平均粒径为(118.3±9.6)nm。     

紫杉醇-五味子乙素微乳抗肿瘤作用的研究

制备紫杉醇-五味子乙素微乳(Paclitaxel-Schisandrin B microemulsions,PSM),评价其稳定性、急性毒性和抗肿瘤作用。利用激光粒度及Zeta电位分布测定仪和SephadexG50色谱柱,测定了PSM的粒径为(98.2±12.6)nm、Zeta电位为(-29.6±5.8)mv和对紫杉醇运载率可达98.2%±0.5%(n=3)。在冷藏(7℃)避光条件下保存1年,粒度、药物运载率几乎无改变。通过比较PSM与紫杉醇的毒性及使用S180肉瘤动物模型,发现与游离紫杉醇相比,PSM显著提高了紫杉醇的抗肿瘤作用,同时显著减轻了紫杉醇的急性毒性。由此可推测PSM有可能成为一种优于紫杉醇注射剂的抗肿瘤药物,抗肿瘤作用更强同时毒性显著减轻。     

紫杉醇长循环脂质体的制备及其药动学研究

目的制备紫杉醇长循环脂质体并观察其在大鼠体内的药动学.方法用薄膜分散法制备紫杉醇长循环脂质体;HPLC法测定血浆中紫杉醇的药物浓度;用3P97程序计算药动学参数.结果脂质体粒径为(106.5±1.7)nm,包封率为(87.5士2.5)%,紫杉醇长循环脂质体和紫杉醇注射液的血药浓度-时间曲线均符合二室模型,药动参数t1/2β分别为(7.32±1.24)h和(0.32±0.06)h,AUC分别为(23.85±1.20)μg·h·mL-1和(5.08±0.45)μg·h·mL-1.结论与紫杉醇注射液相比,紫杉醇长循环脂质体显著延长了紫杉醇在血液循环系统中的驻留时间,具有长效作用.     

姜黄素-萝卜硫素共包载脂质体制备工艺研究

通过单因素试验制备姜黄素和萝卜硫素共包载的营养素脂质体,并进行体外稳定性研究评价。用薄膜分散法制备了姜黄素和萝卜硫素共包载脂质体,以粒径和包封率作为两个重要的参考指标,使用粒度仪测定了粒径,使用紫外分光光度法测定包封率。脂质体的平均粒径为152.2 nm,包封率85%。制备的脂质体包封率高,30 d内稳定,为进一步研究难溶性功能性食品提供借鉴。     

果胶-壳聚糖多层修饰脂质体的制备及配方优化

本研究利用壳聚糖、果胶对常规脂质体进行先后修饰构建果胶-壳聚糖多层修饰脂质体(pectin-chitosan coated liposomes,Pe-Ch-Liposomes),以番茄红素为模型药物,系统研究了主要因素对多层修饰脂质体包封率和浊度的影响,并以包封率为指标优化配方。结果表明果胶溶液与壳聚糖溶液的体积及浓度配比均对多层修饰脂质的包封率及浊度有一定的影响,且多层修饰过程可降低由卵磷脂与胆固醇质量比引起的包封率及浊度的差异。正交实验结合单因素分析确定最佳配方为果胶壳聚糖体积比为2∶1,果胶-壳聚糖总浓度为0.2%∶0.2%,卵磷脂与胆固醇质量比为5∶1,番茄红素添加量为2.5 mg。在此条件下制备的多层修饰脂质体的包封率(97.8%)显著高于常规脂质体的包封率(85.4%);粒度分布较为集中,平均粒径为1870.4 nm,多分散系数为0.231。     

改性大豆磷脂在脂质体制备中的应用研究

以大豆磷脂和聚乙二醇单甲醚2000为原料,制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(SPE-MPEG2000),产物结构经1H NMR和IR进行了表征。采用薄膜分散法制备了含SPEMPEG2000的空间稳定脂质体(SSL),同时制备不含SPE-MPEG2000的普通脂质体(CLs)。通过TEM考察了两种脂质体的形态及粒度分布,测定了粒径及Zeta电位变化,采用紫外分光光度法测定了脂质体加乙醇后的吸光度变化及包封钙黄绿素后的包封率。结果表明:SSL粒子呈类球形,粒径分布较CLs均一且分散性较好;放置前后SSL的粒径及吸光度变化较小,包封率高于CLs,从而说明SPE-MPEG2000对脂质体有良好的稳定作用。     

响应曲面法优化石榴皮多酚脂质体的制备及质量评价

以包封率作为评价指标,采用响应曲面法(RSM)研究逆向蒸发法制备石榴皮多酚脂质体工艺及制备过程中卵磷脂与胆固醇的质量比(SPC/CH)、有机相与水相体积比(O/A)、缓冲液pH及其交互作用对包封率的影响,利用软件优化出最佳的工艺配方,并对其理化性质进行评价。结果表明,制备石榴皮多酚脂质体的最佳工艺为:卵磷脂与胆固醇的质量比(SPC/CH)为3.08、有机相与水相体积比(O/A)为4、缓冲液pH为6.17,在此条件下制备的石榴皮多酚脂质体包封率理论值为55.08%,实际值为54.87%。有效粒径为(91.13±2.5)nm,Zeta电位为-55.7mV,体外释放程度缓慢,缓释率延长32h,缓释效果明显,稳定性方面,在4℃条件下储存稳定性良好,60d之内,包封率共下降13.72%。逆向蒸发法制备脂质体工艺简单可行,包封率高,粒度均匀,稳定性好,可用于石榴皮多酚脂质体的制备。     

β-紫罗兰酮脂质体包封率测定方法研究

采用薄膜超声法制备β-紫罗兰酮脂质体,通过反透析法分离脂质体和游离物质,并以高效液相色谱法为分析手段对其包封率进行测定。在选定色谱条件下,辅料不干扰测定,β-紫罗兰酮在5~80 mg/L的质量浓度范围内线性关系良好(R2=0.999 8),日内和日间精密度(RSD)均小于3%;透析平衡时间为12 h,游离物回收率符合要求(99.21%~101.22%),且透析20 h内无渗漏,方法重现性好;使用此法测得β-紫罗兰酮脂质体的平均包封率为(52.76±1.10)%。反透析法简便,准确,经济,适用于β-紫罗兰酮脂质体包封率的测定。