2,6—二甲基—3,5—二乙酯基—1,4—二氢吡啶的合成研究

1 前言 2,6-二甲基-3,5-二乙酯基-1,4-二氢吡啶是一种十分重要的饲料添加剂,具有优异的抗氧化作用。是一种高效无毒的动物生长促进素,广泛用于农畜、禽类、鱼类等,能促进动物的生长,增加体重,促进新陈代谢,改善动物的生理学状态。 目前,这种产品的合成方法有乌洛托品法、氨基甲酸铵法等,较常用的是乌洛托品法。但有些原料较缺乏,价格较高。     

无催化剂条件下二氢吡啶酯还原醛亚胺的研究

用二氢吡啶酯为还原剂,在无催化剂条件下对醛亚胺的还原进行了研究,考察了溶剂、温度、二氢吡啶酯与亚胺的摩尔比例以及添加剂对反应的影响。同时,在最优条件下对一系列N-芳基醛亚胺进行了还原,最高收率可以达到99%。     

伊拉地平的化学结构分析

目的:建立伊拉地平的化学结构确证方法。方法:通过元素分析伊拉地平的元素组成,并利用核磁共振、质谱、红外、热重、XRD等光谱对伊拉地平进行结构分析。结果:证实伊拉地平结构为4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯1-甲基乙酯,是一种新型二氢吡啶钙通道拮抗剂。结论:本法测定结果准确,为伊拉地平生产和鉴定提供了较为全面参考数据。     

1,4-二氢吡啶衍生物的手性拆分及不对称合成进展

1,4-二氢吡啶衍生物(1,4-DHPs)具有广泛的生物活性,是重要的钙离子拮抗剂,详细介绍了拆分法以及不对称合成法制备光活性1,4-二氢吡啶衍生物的研究进展。拆分有化学拆分和酶拆分两种,化学拆分法主要包括经典成盐法和形成非对映体酯法,用于拆分1,4-DHPs的酶有脂肪酶和蛋白酶两种。分析了几种方法的优缺点,提出了今后的发展方向。     

盐酸乐卡地平的合成

研究单位： 天津大学化工学院 瘳国平、高瑞昶 天津天士力集团化学研究所 张广明、张津枫 技术简介： 乐卡地平（lercanidipine）化学名称2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸，3-[1,1,N-三甲基-N-（3，3-二苯丙基）-2-氨基乙酯]-5-甲酯盐酸盐，商品名再宁平。作为-个血管选择性的L-通道钙拮抗剂，结构中加入的二苯丙氨烷基使其具有很强的亲脂性，起效平缓、抗高血压作用持久。     

5,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酸的合成研究

以2-丁酮为起始原料,依次与甲酸乙酯反应得到2-甲基-3-氧代-丁醛2(酮酯缩合)、与氰基乙酰胺缩合成5,6-二甲基-3-氰基-2-羟基吡啶3、氰基水解得到5,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酸1,总收率为30.1%。     

对甲基苯磺酸催化一锅法合成1,4-二氢吡啶衍生物

以对甲基苯磺酸为催化剂,醛、乙酰乙酸乙酯(甲酯)和乙酸铵为原料,一锅法合成了系列标题化合物,产率75.9%～93.5%.其结构经1HNMR、FT-IR和EI-MS分析表征.     

1,4-二氢吡啶衍生物的绿色合成研究

1,4-二氢吡啶衍生物是一类重要的有机化合物,以苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和碳酸氢铵为原料一步合成了2,6-二甲基-4-苯基-3,5-二乙氧基羰基-1,4-二氢吡啶。该方法具有原料易得、产率高、环境友好等优点。     

1，4-二氢吡啶的汉栖（Hantzsen）合成法

本文叙述了用四乙基原硅酸酯作水的清除剂的汉栖二氢吡啶合成法。该方法与传统方法相比较，反应时间大大缩短，以很高收率得到二氢吡啶I(R^1=H，NO2，Cl，(DEe；R^2=R^3=H；R^1=R^3=H，R2=NO2，Cl；R^1=R^2=H；R^3=NO2，Cl，F，OCH2Ph)。本文用苯甲醛上不同的取代基对位阻效应、     

三氯化铁催化合成2,3-二氯-5-甲基吡啶

[目的]2,3-二氯-5-甲基吡啶是一类重要的精细化工中间体,开发出一种合成2,3-二氯-5-甲基吡啶的新方法,并优化其合成工艺。[方法]以5-甲基-3,4-二氢吡啶-2(1H)-酮和氯气为起始原料,在三氯化铁及N,N,N',N',N'-五甲基二亚乙基三胺(PMDETA)的催化下合成2,3-二氯-5-甲基吡啶。考察催化剂、配体、温度等因素对反应的影响。[结果]在优化的反应条件下,2,3-二氯-5-甲基吡啶收率75%,纯度99.5%。[结论]该方法操作简单安全,三废少,适合工业化生产。