6-[18F]氟-L-多巴的质量控制

6－[^18F]氟－L－多巴（^18FDOPA,I）为L－多巴的类似物，是研究大脑突触前多巴胺能神经功能的正电子显像剂，为在临床上安全有效地使用^18FDOPA，对合成的^18FDOPA进行了较系统的质量控制研究，并建立了手性流动相HPLC法测定^18FDOPA对映纯度，合成的^18FDOPA各项质控指标符合药典的要求，本研究为研制新型PET显像剂提供了质量控制模型，为测定^18FDOPA和其他L－型氨基酸的对映纯度提供了廉价而实用的方法。     

磁性纳米微粒的188Re标记

将组氨酸固载到氨基化磁性纳米微粒表面.以188Re的面式结构三羰基配合物fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为放射性标记前体,对磁性纳米微粒进行了标记.固载有组氨酸的磁性纳米微粒在70 ℃、pH 6.6下反应40 min ,标记率为(91.4±0.3)%,并且标记物在37 ℃的小牛血清中有良好的体外稳定性,72 h后放射性仍保留80%以上.     

3-（4-羟基苄基）-8-甲氧基-1，2，3，4-四氢苯并吡喃[3，4-c]吡啶-5-酮的合成工艺

以3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐和对羟基苯甲醛为原料，通过分子间环加成反应和N-烷基化反应，合成了一种潜在的多巴胺D4受体拮抗剂3-（4-羟基苄基）-8-甲氧基-1，2，3，4-四氢苯并吡喃[3，4-c]吡啶-5-酮。采用红外光谱、质谱、氢核磁共振谱和元素分析等手段对中间体及产物进行表征。研究结果表明：在分子间环加成反应中，当反应物3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐与硫酸的物质的量比为1：1：30、反应时间为48h时，最高收率为49．2％；在N-烷基化反应中，当反应物8-甲氧基．1，2，3，4-四氢苯并吡喃[3，4-c]吡啶-5-酮、4-羟基苯甲醛与三乙酸基硼氢化钠的物质的量比为2：4：5、反应时间为20h时，最高收率为51．8％。     

铼羰基化合物的制备及其在小鼠体内的生物分布

选择三齿配基L₁，L₂，L₃及L₄（L₁ =组氨酸, L₂ =次氮基三乙酸，L₃= 2-吡啶甲基胺 N, N-二乙酸，L₄ =二（2-吡啶甲基）-胺）作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子，用于设计合成新的以[¹⁸⁸Re(CO)₃]⁺为核心的放射性药物。标记实验表明，4个配基的浓度在1×10^-5～1×10^-4mol/L，反应时间为30min时，放射化学产率大于90％，用HPLC分离后，放射化学纯度大于95％。电泳实验表明，配合物显示不同的价态。稳定性实验表明，4种配合物在体外稳定，24h几乎不发生分解。组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明，24h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应，而在组氨酸溶液中，除L₂形成的配合物相对来说不稳定外，其它3个较稳定。是否在体内有很高的稳定性，还需实验进一步证实。小鼠动物试验表明，4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除，主要在肝和肾中浓集，是较理想的双功能螯合剂。     

常用18F标记中间体的合成及其应用研究

通过亲核放射氟化标记法,正电子核素[18F]氟被引入到目标分子中有两种途径:直接亲核放射氟化标记和间接亲核放射氟化标记.后者的关键是选择合适的标记中间体.本文根据18F-的取代位置,介绍了两大类、数十种标记中间体的合成及其在放射性药物合成领域中的应用.     

铼[188Re]标记人血清白蛋白的新方法研究

以含吡啶环的化合物[二(2-吡啶甲基)-氨基-乙酸(H2L)为双功能螯合剂,使用fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 间接标记人血清白蛋白(IgG),为fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 标记蛋白或单抗寻找新方法.fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 标记条件研究表明,以活泼酯188Re(CO)3-L2H-TFPTFP,2,3,5,6-四氟酚)间接标记lgG时,标记率大于82%.在生理盐水和小牛血清中,48 h后产物的放化纯度均大于90%;以fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 直接标记IgG作对比,标记率仅60%.在生理盐水和小牛血清中,48 h后产物的放化纯度＜60%.总的说来,使用fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 间接标记生物分子时,具有对称结构的含吡啶环的化合物H2L是潜在的双功能螫合剂.     

肉瘤间质内注射~(188)Re一硫化铼混悬液的动物实验研究

将１８８Ｒｅ一硫化铼混悬液注射到荷瘤小鼠肉瘤中,结果约８０％－９０％的放射性积聚在肿瘤内;向瘤中心先后两次注射２１．２ＭＢｑ１８８Ｒｅ一硫化铼液后,能有效抑制肉瘤生长,并无明显毒副作用;注射１８８ｂｅ一硫化铼组小鼠外周血ＷＢＣ数尽管比其余组小鼠低,但仍在正常范围内,对骨髓无明显影响。     

MAG3在放射性金属标记应用中的最新研究进展

综述了利用巯乙酰基三甘氨酸(MAG3)标记的多肽的生物学特性。经MAG3形成的^99Tc^m标记物的标记率和比放射性高,体内稳定性好,与血清蛋白的非特异性结合低;经MAG3形成的^186/188Re标记物也具有良好的体内外稳定性。     

~(188)Re─—一个有希望的治疗用放射性核素

综述了~（１８８）Ｒｅ－高铼酸钠的物理化学性质、核性质和体内生物学行为；~（１８８）Ｗ－~（１８８）Ｒｅ发生器的制备；~（１８８）Ｒｅ标记化学及目前~（１８８）Ｒｅ及其标记化合物在肿瘤治疗、关节滑膜切除和防止动脉血管术后再狭窄等方面的临床研究最新进展。     

羰基铼[188Re]标记含RGD多肽

以fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 为前体标记了2个含RGD的多肽:HGRGD(D)F(组氨酸-甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸)和H CRGD(D)FC(组氨酸-半胱氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-半胱氨酸)。75℃反应30 min即得到了标记产物188Re-HGRGD(D)F和H CRGD(D)FC,标记率和放化纯度均>90%。体外稳定性实验结果表明,两个标记产物在小牛血清中稳定性都差于磷酸缓冲溶液;相比之下H CRGD(D)FC稳定性稍好于188Re-HGRGD(D)F。标记产物不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,表明这两种标记物均可用作注射用药。