居里级的~(188)W—~(188)Re发生器的研制

在逐步放大试验和钨装载量模拟试验的基础上，成功地制备了数个居里级的１８８Ｗ－１８８Ｒｅ发生器，１８８Ｗ的最大装载量达４０．７ＧＢｑ。１８８Ｒｅ的淋洗效率为９０％（１０ｍＬ淋洗体积），１８８Ｗ的漏穿为４×１０－７，得到的无载体的１８８Ｒｅ洗脱液核纯度＞９９．９％，放化纯度大于９９％， ｐＨ值为５，铝含量～１μｇ／ｍＬ，无菌、无热原符合药典要求，可用于制备各种１８８Ｒｅ标记的放射性治疗药物。     

~(18)F标记甘氨酸-苯丙氨酸盐的研究

利用间接标记法对甘氨酸－苯丙氨酸乙酸盐（HGP）进行了^18F标记。研究了pH、反应时间、HGP浓度及催化剂1－羟基苯并三唑（HOBT）用量等对标记率的影响。实验结果表明，在pH=9.2,HGP的质量浓度为1mg/mL，室温反应5min时，标记率可达90％。     

药用载体——硫化亚锑钠米胶粒的制备及表征

采用两种不同的硫源 ,制备了两种不同粒径分布的药用载体——硫化亚锑纳米胶粒。透射电镜 (TEM)和原子力显微镜 (AFM)表征显示 ,两者的平均粒径分别为 1 0 nm和 40 nm,且均为球形颗粒。同时讨论了硫源和分散剂对纳米胶粒粒径的影响     

不同颗粒度188Re-硫化铼混悬液的制备及其稳定性研究

以两种分散方法制备不同粒径分布的188Re-硫化铼混悬液,采用涡旋法制得的大颗粒混悬液,粒径大于5 μm的颗粒占55%,大于10 μm的占19%;超声法所得混悬液粒径小于5 μm颗粒占93%,大于10 μm的只占0.3%.两种方法所得混悬液粒径分布有显著差异(P<0.01).稳定性测试结果表明,涡旋法所得混悬液在6 min内稳定可靠,超声法所得混悬液在15 min内能均匀分散,此后取药需重新分散,且药物仍然均匀可用,颗粒度和放化纯度无明显变化.采用涡旋分散装置制备大颗粒混悬液时,操作简便,结果重现性良好,并同时避免了涡旋分散过程中因手动操作对人体造成的辐射损伤,减少了人为因素对颗粒度的影响.     

3-(4-氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的合成

以间苯二酚和4-酮-3-甲酸甲酯吡啶盐酸盐为原料,通过两步反应,合成了标题化合物,并对其进行了表征。     

一种磺胺类碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的合成

为发展一种适合18F标记用于CAⅨ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺,用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物,同时合成了用作18F标记的前体化合物4-(4,6-双[2-(4-甲基苯磺酰氧基)乙氧基]-1,3,5-三嗪-2-亚胺基)苯磺酰胺,这两个化合物的收率分别为27.6%和13.1%,可满足下一步放射化学标记的需要。上述工作为进一步发展CAⅨ特异性PET探针建立了基础。     

肉瘤间质内注射188Re-硫化铼混悬液的动物实验研究

将＾１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液注射到荷瘤小鼠肉瘤中,结果约８０％－９０％的放射性积聚在肿瘤内;向瘤中心先后两次注射２１．２ＭＢｑ＾１８８Ｒｅ－硫化铼液后,能有效抑制肉瘤生长,并无明显毒副作用;注射＾１８８Ｒｅ－硫化铼组小鼠外周血ＷＢＣ数尽管比其余组小鼠低,但仍在正常范围内,对骨髓无明显影响。     

可能的肿瘤治疗剂--188Re-硫化铼混悬液的初步研究

＾１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液是由Ｎａ２Ｓ２Ｏ３和ＫＲｅＯ４以及Ｎａ＾１８８ＲｅＯ４在酸性溶液中反应制得＾１８８Ｒｅ－硫化铼沉淀,加工ＰＶＰ超声５ｍｉｎ后获得,其放化产率〉９６％,体外稳定性研究表明３ｄ内大于９９％的＾１８８Ｒｅ以硫化铼的形式存在,颗粒度主要为１～５μｍ,采取瘤内直接注射法将混悬液直接注入荷瘤鼠肿瘤（Ｓ－１８０肉瘤）内,放射性在瘤内３ｄ的保持率约为９０％,用生理盐水或非放硫化铼悬夜对照     

放射性关节滑膜切除术应用研究进展

放射性关节滑膜切除(RS)是一种治疗类风湿关节炎(RA)的有效方法。它采用直接关节腔内注射药物,利用核素发出的射线遏制或消除发炎增生的滑膜,操作简单且病人恢复期短。经生物及临床实验证明,疗效明显并能改善病人的生活质量。本文从设计药物制剂的几个必需方面如核素、载体、剂量、颗粒度、疗效等对放射性关节滑膜切除的最新研究进展及现状进行了综述。