阿司匹林工艺改进研究

从近几年的研究动态看，研究方向主要集中在水杨酸和醋酐反应过程中，通过添加不同的催化剂，使得反应更易进行，时间更短，耗能更少，产品质量更好。主要动向有：     

微波合成阿司匹林的工艺研究

本论文采用微波方法合成阿司匹林，用无水碳酸钠作催化剂量，研究了微波在有机合成中的应用及其他加热原理。利用了交互的正交试验方法，在反应物配比、微波功率，辐射时间和催化剂用量这四个因素中寻找出最佳合成工艺条件，从而提高了阿司匹林的产率，实现了有效地利用微波技术促进有机合成反应。     

硫酸氢钠催化合成阿司匹林

采用处理过的硫酸氢钠作为催化剂合成阿司匹林,探讨了催化剂用量、反应时间、反应温度对产品收率的影响。结果表明,当水杨酸用量为3.0g,醋酸酐用量为6ml,硫酸氢钠用量为反应物总量的3.16%时,75℃反应30min,纯化阿司匹林收率可达76.9%。产品经红外及紫外光谱表征,纯度理想。该法有一定的应用价值。     

出口退税率调整对原料药企影响不一

据悉，在本次出口退税率调整中，税率从13％下调为5％的产品类别主要有解热镇痛类的安乃近、扑热息痛、阿司匹林、布洛芬，喹喏酮类的环丙沙星、左氧氟沙星等，柠檬酸、皮质激素类，普利类和沙坦类，合成他汀类，磺胺类，此外还有动物用抗生素和植物类提取物。其中影响最大的是谷氨酸，退税率降为零。     

阿司匹林聚乳酸／SiO2微球的制备及其体外缓释研究

应用自制的聚乳酸／SiO2材料为药物载体通过溶剂挥发法制备了阿司匹林微球，并对该微球的粒径、包封率、载药量以及体外缓释性能进行了研究。微球电镜图片显示粒径大小分布在15μm左右，符合缓释制剂要求。体外缓释研究所得Higuchi方程为Q=0．3598＋0．03t^1/2，相关系数P=0．9961，该结果显示所得微球具有明显缓释作用。     

阿司匹林壳聚糖纳米缓释微球的制备及体外释放性能的研究

以自制阿司匹林为药物,壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备了阿司匹林-壳聚糖载药微球,确定了阿司匹林-壳聚糖载药微球的制备工艺条件,探讨搅拌速度、阿司匹林/壳聚糖质量比、交联剂戊二醛、乳化剂Span-80用量对微球的药物包封率、载药量和释药性能的影响。研究结果表明,室温条件下,以液体石蜡为介质,选用3%的壳聚糖冰醋酸溶液、按阿司匹林∶壳聚糖=1.5∶1、4%的戊二醛为交联剂、Span-80用量为体积比6%、中等搅拌速度制备出的微球药物包封率可达79%,微球粒径最小可达20 nm,制得的载药微球在16 h内对药物有良好的缓释作用,在25 h之内仍存在缓药效果。     

溶剂法制备阿司匹林缓释固体分散体中载体对药物溶出度的影响

目的:采用溶剂法制备阿司匹林缓释固体分散体,并考查载体对药物体外溶出速度的影响.方法:分别选用乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)及甲基纤维素(MC)为辅料,通过测定阿司匹林在各种辅料水溶液的溶解度及固体分散体在水中的溶出度选择最优载体,来制备阿司匹林缓释固体分散体.结果:当选择EC和HPMC为共同载体,且药物:EC:HPMC的比例为1 7 0.7时,药物在2、6、12 h分别能溶出至30%、50%、80%左右,对药物可起到很好的缓释效果.     

推销有术

百货公司经理核查新到的售货员的工作情况问道：你今天有几个顾客?售货员回答：一个。只有一个吗?卖了多少钱的货呢?售货员回答：五万八千多美元。经理大为惊奇，要他详细解释。售货员说道：我先卖给那男人一枚钓钩，接着卖给他钓竿和钓丝。我再问他打算去哪里钓鱼，他说要到南方海岸去。我说该有艘小船才方便，劝他买了那只6米长的小汽艇。他又说他的汽车可能拖不动汽艇。于是我带他去汽车部，卖给他一辆大车。经理喜出望外，问道：那人来买一枚钓钩，你竟能向他推销那么多东西?售货员答道：不，其实是他老婆偏头疼，他来为她买一瓶阿司匹林药。     

中西医结合治疗脑梗死临床研究

目的:观察复元汤联合西药治疗脑梗死的临床疗效。方法:将97例患者按照数字表法随机分为对照组42例和观察组55例,对照组给予西药疏血通、阿司匹林、甘露醇治疗,观察组在对照组基础上加用复元汤治疗,两组患者均以30 d为1个疗程,1个疗程后比较两组患者的临床疗效、神经功能缺损评分、中风证候积分、美国国立卫生研究院卒中量表(national institute of health stroke scale,NIHSS)评分和日常生活活动能力量表(activity of daily living scale,ADL)评分。结果:对照组痊愈6例,显效12例,有效14例,无效10例,有效率为76.19%;观察组痊愈15例,显效16例,有效20例,无效4例,有效率为92.73%,两组有效率比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组治疗后神经功能缺损评分和中风证候积分与治疗前比较,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组神经功能缺损评分和中风证候积分与对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组治疗后NIHSS评分和ADL评分与治疗前比较,差异均有统计学意义(P<0.05),观察组NIHSS评分和ADL评分与对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:复元汤结合西药治疗脑梗死疗效显著,且无不良反应。     

通过血小板聚集率评价氯吡格雷和阿托伐他汀在健康人体内的相互影响

目的研究阿托伐他汀和氯吡格雷在健康人体内的相互作用。方法予所有受试者阿托伐他汀20 mg/d、氯吡格雷75 mg/d和拜阿司匹林肠溶片100 mg/d口服,4 d后停用阿托伐他汀,于第5天清晨空腹采集静脉血,检测血小板聚集率,然后继续服用氯吡格雷和阿司匹林4 d,次日再次空腹采集静脉血送检,测定血小板聚集率。比较2次血小板聚集率的测定结果。结果受试者在同时服用氯吡格雷、阿司匹林、阿托伐他汀3种药物后和服用氯吡格雷加阿司匹林2种药物后的血小板聚集率分别为(46.58±15.27)%与(48.31±16.67)%,二者比较差异无统计意义(P>0.05,t=-1.802)。表明阿托伐他汀和氯吡格雷同时应用并不会影响氯吡格雷的抗血小板作用。结论氯吡格雷与阿托伐他汀两者在健康人体内无相互影响。