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11.
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目的对全新结构的5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5)抑制剂,即化合物1的成药性进行系统评价。方法采用人源PDE-5A1,PDE-6C,PDE-11A4 3种酶评价化合物1的体外磷酸二酯酶抑制活性;采用正常家兔勃起功能试验评估化合物1的体内作用强度;采用口服及静脉给药方式,评估了化合物1在大鼠体内的药动学性质;采用超滤法评估了化合物1的大鼠血浆蛋白结合率;采用小鼠急性毒性试验评估了化合物1的安全性。结果化合物1对PDE-5A1的体外抑制作用优于西地那非,对PDE-6C,PDE-11A4的选择性与西地那非相近;化合物1在1.15~2.3 mg/kg剂量下可促进正常家兔的阴茎勃起,2.3 mg/kg剂量下作用稍强于西地那非。化合物1具有较好的药动学性质,清除率较低,半衰期较长(3.9~12.42 h);化合物1大鼠血浆蛋白结合率为99.97%,属于高血浆蛋白结合率药物。化合物1与西地那非在小鼠急性毒性试验中出现的反应相似,半数致死量(LD_(50))远高于西地那非。结论与西地那非比较,化合物1具有良好的体外磷酸二酯酶抑制活性及体内药效,安全性明显优于西地那非,具有良好的成药性,值得进一步开发。 相似文献
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针对传统Retinex算法在处理雾天图像时,易在明暗对比强烈处产生光晕现象以及处理后图像存在的色彩失真问题,论文提出了一种基于非线扩散均值漂移平滑的Retinex雾天图像清晰化算法。首先,采用小波变换调整景物信息在图像中的动态范围分布;然后,采用局部非线性扩散均值漂移滤波器对图像进行平滑来估算入射光照信息,进而获得景物的反射光照信息;最后,在lαβ彩色空间利用处理前后图像的色饱和度差异来进一步补偿由于图像平滑所造成的色饱和度损失。实验结果表明,提出的算法能够明显提高图像的清晰度,并有效克服色彩失真和光晕伪影现象。 相似文献
15.
提出了一种全新的基于多小波包的齿轮箱故障诊断方法.在机械故障诊断领域,小波分析已经被应用在利用齿轮振动信号进行的故障诊断中.由于小波函数空间在高尺度上频带较宽,因此隐藏在信号中的在较高频段发生的窄带故障信号的频率成分不能被精确地诊断.提出的多小波变换,通过划分小波变换不同层的频带克服了单小波(标量小波)系统的这种缺陷.通过多小波包变换,可以自动并精确地划分不同小波包结点的频率段,从而对频率段较窄的瞬变故障信号进行精确的诊断.对齿轮箱的仿真实验结果表明,应用多小波包系统,不但可以对齿轮系统中包含瞬变现象的故障信号进行诊断,而且可以精确确定齿轮中坏齿的位置. 相似文献
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针对某220kV出线场接地电阻超标情况进行接地装置改造。经计算和分析,共设计了2个外引地网,并分别以镀锌扁钢和铜作为接地极材料进行方案设计。在满足接地电阻、跨步电压、接触电压等国家规程要求的基础上,采用年最小成本费用的方法对两种设计方案进行经济性、可靠性综合比较,选取最优方案。最后采用国际著名的接地分析软件包CDEGS进行计算和校验。该设计提高了水电站出线场接地网改造的性价比和实用性,保证了水电站的安全可靠运行。 相似文献
17.
在“十二五”期间,我国将建设约3600万套保障房,其中,廉租、公租保障房将成为建设重点。但是大规模建设和运营租赁性保障房意味着巨额资金投入,需要通过多种融资方式满足资金需求。为了确保保障性住房资金的供给,住房和城乡建设部今年下发通知,落实《国务院关于鼓励和引导民间投资健康发展的若干意见》要求,就进一步鼓励和引导民间资本进入市政公用事业领域提出实施意见。 相似文献
18.
中国现代城市经历60个秋春,经过几代规划人和建筑人的不懈努力,铸就了现代城市的辉煌。然而,城市规划与建筑是百年甚至是千年大计,不仅关系到国济民生,更是人类存亡的大事,如何能做到百年千年,我认为这是一项可持续发展,节能减排的重大系统的工程。 相似文献
19.
20.
针对直流扰动下Y/Δ接线电力变压器,研究励磁电流与铁心振动之间的关系。基于三相组式变压器直流扰动电路,计算动态电感与时域电流两个状态变量,并利用变压器端口量测信息辨识励磁电流,利用励磁电流表征变压器励磁饱和状态。利用电磁耦合方法对不同直流扰动下的变压器电磁特性进行仿真模拟,计算其交直流混杂模式下的励磁电流与铁心振动加速度,研究励磁电流与铁心振动特性之间的关系。搭建220 V三相变压器直流扰动实验平台,在不同直流扰动下采集变压器励磁电流、铁心振动数据,并将仿真结果与实验数据进行对比,验证仿真模型的正确性。 相似文献