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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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让校园网也来Blog——在校园园服务器上安装Blog系统 总被引:2,自引:0,他引:2
目前国内的Blog服务商主要有BlogDriver、BlogBus、BlogCn、Blogunion,现在均为免费服务用户数量增长很快。但随着人数的增加,服务器越来越慢,并且经常不能登录。为了让学校师生更好地进行Blog,我考虑在学校服务器上安装Blog服务,经过几天的反复安装测试终于成功了,下面就把我安装的过程写给大家,以供参考: 相似文献
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Voronoi图在窝制移动通信系统中的应用 总被引:2,自引:0,他引:2
在移动通信组网方式中 ,目前最好的陆地移动通信网是蜂窝制移动通信系统。蜂窝制移动通信系统的正六角形覆盖区域的划分图实际上就是以基站为母点 ,且当母点均匀分布情形下的Voronoi图。Voronoi图在理论研究方面已有丰硕成果。可将这些成果直接应用到蜂窝制移动通信系统中。文章对基站采用全向天线方式情况下 ,讨论了Voronoi图在蜂窝制移动通信的基站初始布局时的应用、在无线电信号场强实测点选择方面的应用和在增设基站方面的应用 相似文献
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