光谱法研究甲啶铂与牛血清白蛋白的相互作用

甲啶铂(picoplatin)是一种新型的抗癌药物,但其在体内的作用机制尚不明确。利用荧光光谱技术研究模拟人生理条件(Tris-HCl缓冲溶液体系,pH7.4)下甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,甲啶铂对BSA的内源荧光(336nm)有猝灭作用。在室温296K和模拟人体温度310K条件下,甲啶铂对BSA的荧光猝灭效率随温度升高而降低,属于静态猝灭。运用位点模型计算出296K、310K时结合常数分别为4.032×10⁴、2.181×10⁵L·mol－1,结合位点数分别为1.10、1.31,说明甲啶铂对BSA的靶向目标仅有一个。根据计算所得的热力学参数ΔH＞0,ΔS＞0,说明甲啶铂与BSA分子之间以疏水作用力为主,且结合反应为吸 热反应。时间分辨荧光结果表明,BSA中第212位Trp残基可能是甲啶铂的靶向目标,且温度升高有利于甲啶铂与BSA反应的正向进行。     

基于分布式动力吸振的变压器减振降噪研究

针对变压器噪声的不良影响,提出基于分布式动力吸振的减振降噪措施。以某10 kV油浸式变压器作为研究对象,建立变压器-分布动力吸振器系统有限元模型,对比分析添加分布式动力吸振器前后变压器箱体的动力响应及声场。结果表明分布式动力吸振对变压器箱体振动抑制效果明显,场域内A计权声压级最大值降低约4 dB（A）,1m远场最大降噪效果接近2.1 dB （A）。     

顺式-乙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(Ⅱ)的合成、表征及抗肿瘤活性

设计并合成了一种洛铂衍生物顺式-乙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(Ⅱ)(C8H14O4N2Pt)。采用元素分析、质谱(ESI-MS)、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)对其化学组成和结构进行了确认和表征,用高效液相色谱(HPLC)测定其在水溶液中的稳定性,并用MTS法对其进行抗肿瘤活性评价。结果表明化合物结构与理论一致,在水溶液中比较稳定,对5种常见肿瘤细胞具有明显的抑制作用。     

甲啶铂与牛血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究

用稳态荧光光谱及时间分辨荧光技术研究水溶液中甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。加入甲啶铂后,BSA荧光发射峰从335 nm红移到337.5 nm,并伴随着荧光强度的猝灭,表明甲啶铂与BSA发生了相互作用;单指数拟合得到的荧光寿命结果证实,甲啶铂对BSA的猝灭为静态猝灭;荧光寿命的双指数拟合结果表明,BSA的内在荧光主要是由第212位和第134位的色氨酸残基贡献的,BSA中第212位色氨酸残基和苯丙氨酸残基可能是甲啶铂的靶向目标。     

甲基丙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(II)的合成、结构及抗肿瘤活性

通过水解法合成了甲基丙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(Ⅱ)。采用元素分析、质谱(ESI-MS)、红外光谱(IR)和核磁共振氢谱(¹H NMR)确证了该配合物的组成和化学结构。采用MTS法评价其抗肿瘤活性,发现该配合物对常见5种癌细胞的生长有明显的抑制活性。