C(2)位螺环氧化吲哚化合物合成研究进展

C(2)位螺环氧化吲哚化合物存在于许多天然生物碱和生物活性物质中,具有多种生物活性,由于结构新颖、独特且合成难度较大,因此该类化合物的合成引起了有机化学家和药物化学家的关注。在对近几年来氧化吲哚C(2)位螺环化合物合成方法调研的基础上,分别以过渡金属催化、高价碘试剂介导催化、有机催化、酸碱介导催化重排、光催化和其他催化等不同合成方法进行分类介绍该类化合物的研究进展,以期为该类化合物的后续研究提供参考。     

中药活性成分药物共晶的研究进展

从中药中提取得到的有效成分往往具有较为广泛的药理活性,在疾病治疗中起到积极的治疗作用,但许多有效成分存在熔点高、溶解度低、稳定性差等问题,导致药物生物利用度低,不仅影响了药物疗效的发挥,更限制了其在临床上的研究与应用。系统阐述了近年来共晶技术在改善中药及天然药物有效成分的各种性质中发挥的作用,尤其是在提高难溶性有效成分的理化性质和生物利用度等方面的研究进展,为药物共晶在医药领域的进一步拓展提供参考与借鉴。     

1,3-偶极子参与不对称构建氧化吲哚C(3)位五元螺环化合物的研究进展

螺环氧化吲哚化合物广泛存在于天然产物中,具有抗肿瘤、抗菌、抗微生物和抗炎等诸多生物活性,常作为先导化合物用于新药发现。因其结构复杂,具有多个立体中心,合成过程中立体选择性难以控制,因此含该类骨架化合物的不对称合成是研究者的关注热点。以1,3-偶极子为底物,不对称[3+2]环加成反应是构建手性五元螺环氧化吲哚化合物的重要方法。按1,3-偶极子进行分类,对近年来该类化合物的不对称构建方法进行综述,为该类化合物的合成提供参考。