Btk/JAK3双靶点共价抑制剂的设计、合成及其活性研究

布鲁顿式酪氨酸激酶(Btk)和两面神激酶3(JAK3)均是自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的潜力靶标。以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应合成了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物,其结构经¹HNMR、¹³CNMR和MS(ESI)分析证实。体外依次考察了所得化合物分别对Btk和JAK3激酶的活性、以及对部分B淋巴细胞瘤细胞系的抗增殖活性。结果表明,四氢吡咯烷基取代的衍生物NB1~4对Btk(IC₅₀<3 nmol/L)和JAK3(IC₅₀<165 nmol/L)均能有效抑制,其余化合物只对Btk显示抑制效果;而且NB2和NB4对所测试的多种B细胞淋巴瘤细胞系的抗增殖活性均优于阳性对照泛激酶抑制剂依鲁替尼及Btk单靶点抑制剂。其中,对Jeko-1细胞的抑制能力最佳(IC₅₀<3μmol/L),其次是OCI-LYI(IC₅₀<4μmol/L)、SUDHL-6(IC₅₀<6μmol/L)和HBL-1^*(IC₅₀<6.5μmol/L),最差为SUDHL-4细胞(IC₅₀<11μmol/L)。这些发现可为开发B细胞淋巴瘤的多靶点药物提供新的思路。     

评定车用柴油机气动调速器节气门的试验设备与方法

本文提出利用模拟试验台评定车用柴油机气动调速器节气门的试验设备和方法。这是一种通过测定节气门开度与流量、节气门开度与阻力、节气门开度与动压以及最佳节气门开度等项特性来评定节气门的新方法。该法切实可行,效果良好。从流道表面粗糙度、喉口截面积、节气门与流道配合、节气门本身几何形状和取压方式等四种因素来把握该部件的设计和进行评定。该法对剖析同类样机的气动调速器节气门也适用。     

澳柳HUAEACH 995E型挖掘装载机

HUAEACH 995E型挖掘装载机是柳州澳柳机械有限公司根据国内外市场需求情况,并结合中国工程施工实际特点而开发研制的。在结构设计上,采用了挖掘装载机专用底盘,整体式独立空调驾驶室,反转连杆装载工作装置和中置式带展翼支腿的反铲挖掘工作装置。在澳柳995E型挖掘装载机研制过程中,高生产率、多功能性和高可靠性等因素是开发人员考虑的重点。     

激光针对体感诱发电位的影响

我们已通过实验证实,激光照射一侧合谷穴能够使正常人及癫痫病人的脑电产生即时影响。为了探讨远离大脑的合谷穴是如何影响脑电变化的,本文实验应用了体感诱发电位这一新兴的检查技术,以求在神经电生理方面进一步探讨激光针的作用机制。     

微波干燥技术在陶瓷行业中的应用

本文结合陶瓷坯体的组成及形状要求,分析了利用微波干燥技术干燥陶瓷坯体的原理和特点,并阐述了微波干燥设备的选择及干燥过程中应注意的事项。     

基于Stewart平台的机器人重心位置检测机构的设计

阐述了基于Stewart平台的重心位置检测机构的工作原理,并应用于空间机器人重力补偿试验系统的重心调节,实现了较高精度的机器人重心位置检测。     

专业标准化技术委员会的动力机制与政策思考

一、专业标准化技术委员会的发展 全国专业标准化技术委员会（以下简称“技术委员会”或“TC／SC／WG”）是由国务院标准化主管部门批准成立,在一定专业范围内从事全国性或全行业标准化工作的技术组织,负责本专业技术领域的标准化技术归口工作。技术委员会是国家和国际标准化活动的重要组织,是国家标准化活动的具体负责和实施单位,是我国开展标准化工作的重要组织基础。