核纯α辐射体砹-211的制备

卤族元素中最重元素砹的同位素~(211)At,系纯α发射体(伴有部份电子俘获),半衰期为7.21小时。这些核特性,使~(211)At在核医学中的应用越来越受到人们重视。 我们利用本所1.2米回旋加速器,α束能量27MeV,流强≤10μA,照射高纯铋靶,经核反应~(209)Bi(α,2n)~(211)At来制备~(211)At。照射后将靶片置于特制石英蒸馏器内,于720℃干式蒸馏。     

~(211)At-3H_(11)McAb的免疫活性及体外杀伤效应研究

以间接标记法首先合成中间体对砹苯甲酸,再通过活化羧基反应联接到3H_(11)McAb上,制得~(211)At-3H_(11)McAb偶联物,放射性比度为18.5—61.1kBq/μg。ELISA法鉴定标记后的~(211)At-3H_(11)McAb的免疫活性与未标记3H_(11)McAb一致。实验表明:~(211)At-3H_(11)McAb对靶细胞杀伤效应高于~(211)At-IgG及Na~(211)At;当靶细胞先与一定量3H_(11)McAb或3G_9McAb(4μg)作用1h,可抑制~(211)At-3H_(11)McAb对靶细胞的杀伤效应,放射性比度不影响杀伤效应。     

冠醚与铀酰盐、钍盐络合物的红外光谱研究

本文指出,对18-冠-6,苯并-15-冠-5和二苯并-18-冠-6及其与硝酸铀酰、钍盐络合物用KBr压片制样,不能得到真实的红外光谱,用石蜡油制样则可获得真实的红外光谱。文中报道了冠醚与铀酰盐、钍盐形成络合物后,特征基团吸收频率的位移情况,并且解释了文献中用KBr压片制得的光谱简化且相似的原因,讨论了冠醚的硝酸铀酰、钍盐络合物用KBr压片制样时在1380cm~(-1)处出现吸收峰的问题。此外,在冠醚的硝酸铀酰、钍盐络合物中,对1500—1560cm~(-1)范围内的吸收峰的归属,我们的见解与文献中的观点不同。     

~(211)At对小鼠艾氏腹水癌细胞摄取嘧啶核苷的影响

~(211)At由我校1.2m回旋加速器通过核反应~(209)Bi(α,2n)~(211)At生产,实验中所用~(211)At为离子态Na~(211)At和~(211)At-Te胶体。本文运用小鼠艾氏腹水癌细胞体外培养的方法实验,结果表明不同剂量的Na~(211)At(18.5—370kBq/ml)或~(211)At-Te胶体(18.5—222kBq/ml)都能程度不等地抑制小鼠艾氏腹水癌细胞对胸苷和尿苷的摄取,从而抑制小鼠艾氏腹水癌细胞的DNA和RNA的合成;若先用Na~(211)At与小鼠艾氏腹水癌细胞作用3h,然后洗去~(211)At,再观察其对嘧啶核苷摄取的影响,发现~(211)At对核苷转运的抑制是不可逆的;此实验还揭示了~(211)At与艾氏腹水癌细胞作用的动力学过程。总之,本文实验结果对~(211)At治癌作用及机理进行了初步探讨,为进一步进行~(211)At药物和药理研究奠定了基础。     

~（211）At标记单克隆抗体3H11及其Fab片段对裸鼠人胃癌移植瘤导向治疗的实验研究

用α放射性核素２１１Ａｔ标记的抗胃癌单克隆抗体３Ｈ１１和它的Ｆａｂ片段进行了荷人胃癌裸鼠的实验性治疗研究。经腹腔注射１４．８或２２．２ｋＢｑ／ｇ鼠的标记单抗，每５天一次，连续三次。治疗结果表明，此单抗对肿瘤有较强的抑制作用，治疗１５天后疗效最显著，抑制率分别达６５％和７２％。未发现各重要器官有明显的辐射损伤。     

冠醚萃取同位素砹-211

为深入了解砹的化学性质,探索用冠醚作相转移催化剂来标记砹的化合物的可能性,采用冠醚二环己基-18-冠-6(DC18C6)于各种溶液中进行砹的萃取研究。 盐酸浓度变化显著影响DC18C6对~(211)At的萃取。随HCl浓度增加,萃取率急剧上升,在2mol·l~(-1)HCl时,萃取率可达99％。而用异丙醚萃取At需在8mol·l~(-1)HCl下进行,在2mol·l~(-1)     

冠醚与铀酰盐、钍盐的络合物

本文报道了硝酸铀酰、氯化铀酰和硝酸钍与冠醚DB18CR6、B15CR5、18CR6通过溶剂反应制得的8个固体络合物,对这些络合物进行了熔点测定、元素成分测定和红外光谱分析。其中4个络合物的化学组成与文献报道不同,它们的化学式为:UO_2(NO_3)_2·2H_2O·[DB18CR6]_2;[Th(NO_3)_4]_3·[DB18CR6]_5·3H_2O;[Th(NO_3)_4]_2·[B15CR5]_3·2H_2O;[Th(NO_3)_4]_2·[18CR6]_3·2H_2O。     

~(211)At-Te胶体药物及其稳定性

本文利用碲元素强烈吸附~(211)At的性质,制备出~(211)At-Te胶体注射液,定向注射到肿瘤部位,使~(211)At衰变产生的高强度α辐射直接射向并杀伤肿瘤细胞,而对周围健康组织影响甚小,以达到预期的治疗效果。     

~(211)At的色层分离和放射性扫描色谱测量

本文报道~(211)At的色层分离及其在FJ-2109型自动扫描色谱仪上的放射性测量方法。为了使测量达到最佳化,在二维“窗图”上选择道宽和扫描速度,有一个测量条件的狭窄区域给出好的放射性计数。这种实验设计和分析方法,既简便、快速且准确,适用于β或γ放射性核素的扫描色谱测量。 还研究了在1.2m回旋加速器上用27MeVα粒子束辐照Bi靶产生的~(211)At的吸附色层。在特制的石英蒸馏器中干法蒸馏,并经硅胶柱分离纯化使~(211)At得到最佳分离。~(211)At放射性薄层色谱和纸色层表明,二甲基甲酰胺的纸色层R_f大于用氯仿-乙醇以硅胶G,硅胶H或氧化铝为固定相的R_f。游离态的~(211)At或氧化Na~(211)At能制得~(211)At-屎嘧啶标记化合物,放射性产额依赖于~(211)At浓度,反应温度和时间。     

~(211)At的色层分离和放射性扫描色谱测量的最佳化

用一种多因子最优化的方法,在FJ-2109放射性β、γ扫描色谱仪上实现了~(211)At扫描色谱的最佳测量。用扫描色谱研究了~(211)At的薄层和纸色层分离。~(211)At离子在华特曼滤纸为固定