吡唑联吡唑化合物库的液相平行合成

吡唑联吡唑类化合物是一类高效的除草剂，其生物活性的体现与其取代基有着密切联系。为了更好地了解吡唑联吡唑化合物的构效关系以及发现新的先导化合物，我们将传统有机合成与平行液相组合合成有机结合，合成了吡唑联吡唑化合物库。每个化合物子库均经过核磁共很、元素分析和液语或GCD确证。     

农药立体化学研究进展

在很多情况下,使用光学纯农药所带来的经济以及环境方面的优越性是十分明显的。一方面可以减少用量,降低原药生产、储存和运输的成本,同时还可以减少施药所带来的副作用和毒性以及使人们更确切地了解其作用方式。因此,各国的农药工作者都相继在光学活性农药的研究方面给予了极大的关注,使之逐渐成为农药化学的主要研究方向之一。 这项研究目前主要集中在两个方面:主体异构与生物活性之间的关系研究和光学活性农药的立体有择合成。本文拟从杀虫、杀菌以及除草3个方面来简要介绍当前的进展情况。     

α-氨基酸的不对称合成研究进展

综述了近年来α 氨基酸的不对称合成研究进展     

抑制光合作用除草剂的研究进展

在除草剂的研究和开发中,抑制光合作用的除草剂一直受到极大的关注。光合作用是高等绿色植物特有的重要生理生化过程,而动物则不具有此作用。从毒性考虑,为这类除草剂的选择性作用提供了坚实的生理生化基础,这类除草剂大多数在杀死杂草保护作物的同时,对动物尤其是对人类几乎不存在毒害。抑制光合作用除草剂在二十世纪中期就已发现,随着光合作用过程的研究不断深入,至今已经阐明了一些光合作用抑制剂的作用点,以作用点为标准,光合作用抑制剂可分为:(1)白化除草剂;(2)电子传递抑制剂;(3)能量传递抑制     

除草剂的现状及发展趋势

介绍了除草剂的发展特点及发展趋势，对除草剂市场作了预测，并根据我国除草剂工业现状提出了发展对策 。     

麦角甾醇生物合成抑制剂分子设计的研究进展

麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分,它的缺乏将导致真菌细胞膜结构的消失,最终导致细胞死亡。麦角甾醇的化学结构及各原子标号如(图1)所示。 在真菌体内,麦角甾醇的生物合成是从乙酸开始的,中间经历了角鲨烯、2,3-环氧角鲨烯以及羊毛甾醇等重要的中间体。最后,由羊毛甾醇     

基于ALS抑制剂药效团模型的数据库搜索

以ALS抑制剂药效团模型为基础建立了提问结构,将药效团模型中的生物结构信息输入到多种小分子三维结构数据库中(NCI-3D和ACD-3D数据库),借助分子三维结构搜索软件(3DFS和ISIS/3D软件)和多种搜索方法(POW-ELL方法和遗传算法)分别搜寻出100多个符合特征结构信息的全新结构候选化合物。这些命中结构的分子特征信息为我们下一步进行分子设计,确定先导化合物结构明确了方向,并提供了重要依据。     

计算机辅助设计与合成新除草剂的研究

随着分子生物学、结构化学、计算机化学等相关学科的发展,高效率地从事基于某一作用靶标的生物合理设计是世界研究的热点。根据人们对药物受体结构或受授体相互作用信息的了解程度,合理药物设计可以分为受体结构已知和未知两种情况,这在医药设计上已有较成功的例子,但在农药研究中则刚刚起步。近年来,我们在如下几方面开展了工作。１　光合作用抑制剂８０年代末,Ｄｅｉｓｅｎｈｏｆｅｒ等采用Ｘ－衍射法成功解析了紫色菌光合作用反应中心蛋白的立体结构,为此,曾获取１９８８年诺贝尔化学奖,这一研究成果使得基于受体模型设计新型光…