新牛蛙凝集素Catesbeianalectin的免疫原性分析及其特异性糖基配体的筛选

目的分析新发现的牛蛙凝集素Catesbeianalectin的免疫原性,并筛选其体外特异性结合的糖基配体。方法多肽合成牛蛙凝集素Catesbeianalectin,利用圆二色谱(circular dichroism,CD)检测其二级结构。分别用牛蛙凝集素、麦胚凝集素(wheat germ lectin,WGA)、卵清蛋白(ovalbumin,OVA)免疫BALB/c小鼠,检测血常规与血清效价,分析牛蛙凝集素的免疫原性。表面等离子共振成像(surface plasmon resonance imaging,SPRi)技术筛选30多种与牛蛙凝集素特异性结合的糖基配体。结果牛蛙凝集素Catesbeianalectin为聚脯氨酸2型(PPⅡ)螺旋结构。OVA包被浓度为0.25μg/ml时,小鼠平均血清效价为1∶200;WGA包被浓度为0.008μg/ml时,小鼠平均血清效价为1∶1 600,牛蛙凝集素Catesbeianalectin包被浓度为80μg/ml时,小鼠血清平均效价为1∶25。当30种单糖以浓度5 mmol/L固定于芯片,牛蛙凝集素Catesbeianalectin以浓度0.4 mg/ml通过固定于芯片的糖表面时,主要与半乳糖基和含有半乳糖基的多糖作用。结论牛蛙凝集素Catesbeianalectin免疫原性较低,为S-型凝集素,体外可与带有半乳糖基的多糖结合,为进一步研究牛蛙凝集素Catesbeianalectin的药物靶向载体作用奠定了基础。     

库拉索芦荟花抗过敏功效研究

通过研究库拉索芦荟花提取物诱导斑马鱼体内Tryptase分泌的水平,分析Compoud 48/80刺激产生Tryptase分泌量的抑制率,评估库拉索芦荟花提取物的抗过敏功效。研究结果表明,芦荟花提取物的体积分数分别为0.1%、0.2%和0.4%时,能够显著抑制Compoud 48/80刺激产生Tryptase分泌量,证明库拉索芦荟花提取物在化妆品中具备潜在的抗过敏功效。     

库拉索芦荟大分子凝胶的保湿功效研究

通过体外培养角质形成细胞,以MTT法测定其主动保湿和锁水屏障相关蛋白的变化情况,研究了库拉索芦荟大分子凝胶的保湿功效。结果发现,库拉索芦荟大分子凝胶在低浓度下也能够增加角质形成细胞中主动保湿、锁水屏障相关蛋白AQP-3和ZO-1的表达,表明库拉索芦荟大分子凝胶在化妆品应用中具备出色的保湿功效。     

库拉索芦荟高效液相色谱指纹图谱研究

Sinochrom ODS-BP(4.6 mm×250 mm,5 um)为色谱柱,甲醇-水为流动相,梯度洗脱,流速1 m L/min,波长293 nm,柱温30℃,研究库拉索芦荟HPLC特征图谱,控制其药材质量。用相关软件进行不同种植地样品相似度评价研究。建立的方法可用于库拉索芦荟的鉴别和质量控制。     

库拉索芦荟花的抗过敏功效研究

通过检测模型组织活力、组织形态、炎症因子IL-1α和TNF-α的变化评估芦荟花提取物样品的抗炎功效.研究结果表明,库拉索芦荟花提取物在质量分数5％的工作浓度时,能显著提升模型的组织活力,对模型活细胞数目减少、排列疏松等现象有明显改善作用;同时库拉索芦荟花提取物在质量分数5％的工作浓度下表现出对IL-1α的显著降低作用,...     

3D皮肤模型法评估库拉索芦荟花的美白功效研究

通过研究以库拉索芦荟花处理Mela Kutis~?3D黑素皮肤模型后,与50 m J/cm~2 UVB刺激组相比,模型的L~*值、黑色素含量与表观色度检测结果,评估库拉索芦荟花提取物的美白功效。研究结果发现,与UVB刺激组相比,用库拉索芦荟花提取物处理模型后,样本表观色度均有所变白,L~*值均极显著提升(P 0.01),黑色素含量均极显著降低(P 0.01),从表观色度、L~*值和黑色素含量角度可以得出,库拉索芦荟花提取物表现出较好的美白功效。     

微波法提取木立芦荟多糖的工艺研究

采用微波法提取木立芦荟多糖．通过正交实验确定最佳提取条件为：微波功率420W、微波时间3min、浸提温度70℃、料液比1：30（g：mL）,在此条件下,木立芦荟多糖的提取率达到6．05％,比热水浸提法高出35．8％。     

糠醛含量对乙醇发酵菌株Saccharomyces kluyveri生长的影响

利用筛选得到的秸秆水解液乙醇发酵菌株Saccharomyces kluyveri进行了低糖浓度下不同糠醛浓度梯度的生长抑制作用实验.结果显示当糠醛浓度在0.25mg/mL时,对菌株生长具有促进作用;当糠醛浓度超过1 mg/mL时,对菌株的生长具有明显抑制作用.同时在50mg/mL初始糖质量浓度条件下,菌株生长表现优于30mg/mL初始糖质量浓度,葡萄糖的利用能力也相应提高.     

腐植酸和硝酸钙对盐胁迫下辣椒生长和产量的影响

正为研究腐植酸和硝酸钙单施或配施对盐胁迫下辣椒植株生长和果实产量、质量的影响,设3种不同浓度的腐植酸(HA0:0;HA1:750 mg/kg土和HA2:1500 mg/kg土)和3种不同浓度的硝酸钙(Ca0:0;Ca1:60 mg/kg土和Ca2:120 mg/kg土)处理,辣椒用盐水(浓度为100 mmol/L的Na Cl)灌溉,以不使用硝酸钙、腐植酸和盐水处理为空白对照。结果表明:在正常和盐胁迫条件下,HA1、     

添加Fe~(2+)对克雷伯氏菌发酵产氢特性的影响

在克雷伯氏菌发酵棉秆水解糖液产氢体系中添加Fe⁽²⁺⁾,探究不同Fe(2+),探究不同Fe⁽²⁺⁾添加浓度对菌株产氢及其动力学、还原糖利用、生长OD值及其糖利用耦合的产氢和菌体生长效率的影响。结果表明,Fe(2+)添加浓度对菌株产氢及其动力学、还原糖利用、生长OD值及其糖利用耦合的产氢和菌体生长效率的影响。结果表明,Fe⁽²⁺⁾添加浓度为20 mg/L处理的累积产氢量最高,达2 200 mL/L以上,较之0 mg/L处理的提高约20%,Gompertz模型拟合的参数P、R_m值最高,分别可达2 550.63 mL/L、25.08 mL/(L·h)。该添加浓度下,菌株获得的葡萄糖、木糖利用率和ΔOD_(600)值最高,较之0 mg/L处理的分别提高12%,4.3%和6.5%,基于还原糖利用的产氢效率Y(H_2/S)亦提高7.9%。     

阿苯达唑对人结肠癌SW480细胞增殖、凋亡及Bcl-2表达的影响

目的观察阿苯达唑(Albendazole,ABZ)对人结肠癌SW480细胞增殖、凋亡及其对Bcl-2表达的影响,并探讨其作用机制。方法用不同终浓度的ABZ(0.5、1.0、2.0及4.0 mg/ml)处理SW480细胞24、48、72 h,设对照组(ABZ浓度为0 mg/ml),CCK-8法检测ABZ对SW480细胞增殖活力的影响,并计算增殖抑制率及IC50。用不同终浓度的ABZ(1.0、2.0 mg/ml)处理SW480细胞,设对照组(ABZ浓度为0 mg/ml),流式细胞术检测细胞凋亡率,RT-PCR及Western blot检测Bcl-2 mRNA及蛋白的表达。结果与对照组比较,0.5、1.0、2.0及4.0 mg/ml ABZ处理组A值均明显降低(P﹤0.05),随着作用浓度的增加及作用时间的延长,抑制作用逐渐增强,且呈时间-剂量依赖性,2.0 mg/ml ABZ处理组24、48、72 h的IC50值分别为3.18、1.96和1.03 mg/ml;与对照组比较,1.0、2.0 mg/mlABZ处理组细胞凋亡率均明显增加(P﹤0.05),Bcl-2 mRNA及蛋白的表达均明显降低(P﹤0.05)。结论 ABZ能抑制结肠癌SW480细胞的增殖,并显著促进细胞凋亡,其作用机制可能与下调Bcl-2表达有关。     

库拉索芦荟凝胶黏度及多糖的热稳定性研究

测定了库拉索芦荟凝胶不同温度下的黏度,得到了黏度随温度变化的三项式方程:η=at3+bt2+ct+d。对多糖的测定方法进行了改进。在50、60、70、80、90℃下对多糖的热稳定性进行了研究,发现:80～90℃长时间处理,大分子的多糖能发生部分热降解;低温下如50～60℃,由于酶降解作用,大分子的多糖降解速度更快;在70℃下多糖的热稳定性最好,经过70h的热处理,大分子凝胶多糖不仅没有降解成单糖,也没降解成小分子多糖。     

粘毛蓼的抗氧化活性

用清除二苯代苦味酰基(DPPH)自由基、清除[2,2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐](ABTS)自由基和铁离子还原/抗氧化能力(FRAP)测定法,对粘毛蓼体外总抗氧化活性进行了评价,结果与6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(Trolox)及阳性对照丁基羟基茴香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)比较发现,粘毛蓼提取物有很好的体外抗氧化活性。乙酸乙酯提取物清除DPPH自由基(IC50=7.89 mg/L)的能力比BHT清除能力(IC50=18.71 mg/L)强,比BHA(IC50=3.20 mg/L)清除能力略弱;清除ABTS自由基能力(IC50=6.67 mg/L)比BHT(IC50=7.72 mg/L)清除能力强,比BHA(IC50=1.88 mg/L)清除能力弱;还原Fe3+的能力〔FRAP=(1362.55±47.22)μmol TE/g〕比BHT〔FRAP=(1581.68±97.41)μmol TE/g〕略低。在3种提取物中,乙酸乙酯提取物具有最高的抗氧化能力,甲醇提取物次之。3种方法中,DPPH方法和ABTS方法相关性最高(R=0.993)。     

光度法研究华芦荟叶的抗氧化活性

用不同溶剂对华芦荟叶进行超声提取,以标准抗氧化剂为对照,测定了提取液对自由基.OH和.DPPH的清除能力、铁还原能力,并采用IC50值对其抗氧化能力进行评价,实验结果表明,乙酸乙酯的提取液对.OH和.DPPH清除率均较高,其IC50值分别为4.41mg/ml dw,5.73 mg/ml dw。甲醇提取物的铁还原能力显示最高。分析华芦荟中黄酮或酚含量与FRAP的相关性,表明定华芦荟叶的抗氧化能力主要与酚含量相关。     

核桃仁抗氧化活性研究

采用清除二苯代苦味肼基(DPPH)自由基、清除[2,2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐](ABTS)自由基及铁离子还原/抗氧化能力(FRAP)测定法,对核桃仁提取物进行抗氧化活性评价,并与阳性对照没食子酸丙酯(PG)、丁基羟基茴香醚(BHA)和二丁基羟基甲苯(BHT)进行比较。在核桃仁提取物中,乙酸乙酯提取物清除DPPH和ABTS自由基的能力(IC50值分别为1.58 mg/L和1.69 mg/L)强于BHA(IC50值分别为3.43 mg/L和1.72 mg/L)和BHT(IC50值分别为18.79 mg/L和6.04 mg/L),弱于PG(IC50值分别为0.86 mg/L和0.66 mg/L);乙酸乙酯提取物还原Fe3+的能力最强〔FRAP值为(13212.99±55.35)μmol TE/g〕,强于PG〔FRAP值为(10617.75±138.38)μmol TE/g〕、BHA〔FRAP值为(7383.10±121.08)μmol TE/g〕和BHT〔FRAP值为(1748.49±3.46)μmol TE/g〕;核桃仁正丁醇提取物清除DPPH和ABTS自由基的能力(IC50值分别为4.94和1.90 mg/L)以及还原Fe3+的能力〔FRAP值为(2299.99±27.68)μmol TE/g〕强于BHT。结果表明,核桃仁乙酸乙酯和正丁醇提取物都具有很好的抗氧化活性,且乙酸乙酯提取物活性强于正丁醇提取物。     

Novel Bcl-2 inhibitors: Discovery and mechanism study of small organic apoptosis-inducing agents

Apoptosis as a novel target for cancer chemotherapy has generated an intense demand for new apoptosis-inducing agents. The newly revealed role of protein families involved in the apoptosis pathway, and resistance to cytotoxic therapies have opened new avenues for the development of novel anticancer strategies. We have established a novel strategy to rapidly obtain protein-targeted, instead of conventional DNA-targeted, apoptosis inducers as antitumor leads. First, a novel organic non-DNA intercalative compound S1 (8-oxo-3-thiomorpholin-4-yl-8H-acenaphtho[1,2-b]pyrrole-9-carbonitrile, M(W) = 331) was found with an IC50 of 10(-7)-10(-8) microM against diverse cancer cell lines. Further biological evaluation demonstrated that it was an apoptosis-inducer both in vivo and in vitro. The treatment of hydroperitoneum hepatoma cells (H22 cell line) with S1 at various concentrations (from 0.01 to 10 microM) for 24 h triggered these cells to enter the apoptosis process. The antitumor efficiency was also tested in the H22 xenotransplant models in mice. At a dosage of 0.3 mg kg(-1), S1 exhibited significant antitumor activity with a much longer survival time, a decrease in tumor size, and increased apoptosis cells in tumor tissue. More importantly, studies of the molecular mechanism of apoptosis induction by S1 revealed that S1 inactivated the Bcl-2 protein by binding to it, depolarizing the mitochondrial membrane, and then activating caspase 9, followed by caspase 3. Finally, structure-based virtual modification was performed by computer modeling. As a result, a derivative, S2 (8-oxo-3-[(thienylmethyl)amino]-8H-acenaphtho[1,2-b]pyrrole-9-carbonitrile, M(W) = 341) was identified that possessed a lower binding energy to Bcl-2, and demonstrated better antitumor potency, even on the Bcl-2-overexpressing human acute myeloid leukemia (HL-60) cells (IC50 = 1.3 microM) in vitro. S1 and S2 are the well-defined Bcl-2 inhibitors that give us a promising platform for the development of new therapeutic agents.     

相对分子质量对膦酰基聚丙烯酸阻垢率的影响

通过调节丙烯酸和亚磷酸的比例合成了一系列不同相对分子质量的膦酰基聚丙烯酸,并对其进行了纯化。同时研究了不同相对分子质量的膦酰基聚丙烯酸对碳酸钙的抑制能力。结果表明:聚合物相对分子质量太大或太小均对抑制碳酸钙垢不利,最佳的丙烯酸与亚磷酸的质量比为2∶1,粘均相对分子质量约3000,投加量4mg/L时阻垢率可达80%以上;较高的相对分子质量对提高聚合物抑制磷酸钙的能力有利,丙烯酸与亚磷酸质量比应大于4∶1,粘均相对分子质量应大于4000,投加量16mg/L时阻垢率可达50%。     

帽蕊木抗氧化活性研究

用二苯代苦味肼基自由基(DPPH)、铁离子还原/抗氧化力测定法(FRAP)和2,2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐(ABTS)3种体外抗氧化活性分析方法,与阳性对照没食子酸丙酯(PG)、丁基羟基茴香醚(BHA)和二丁基羟基甲苯(BHT)比较,对帽蕊木进行了抗氧化活性评价。在帽蕊木叶和皮的6个提取物中,叶乙酸乙酯提取物清除DPPH和ABTS自由基的能力最强(IC50=2.24 mg/L和IC50=1.165 mg/L),强于阳性对照BHA(IC50=3.43 mg/L和IC50=1.675 mg/L)和BHT(IC50=18.79 mg/L和IC50=4.555 mg/L),弱于阳性对照PG(IC50=0.94 mg/L和IC50=0.885 mg/L);叶正丁醇提取物还原Fe3+能力最强(FRAP值=1 395.94μmol TE/g),皮正丁醇提取物次之(FRAP值=1 275.43μmol TE/g),都强于阳性对照BHT(FRAP值=238.11μmol TE/g),弱于阳性对照PG(5 159.97μmol TE/g)、BHA(2 573.96μmol TE/g)。结果表明,帽蕊木叶和皮的乙酸乙酯和正丁醇提取物都有很好的抗氧化活性,并且帽蕊木叶的活性强于茎皮。该文报道工作的新颖性已为河南大学图书馆2008年8月25日出具的第CX 2008007号《科技查新报告》所证实。     

1-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-1-phenylethanols as potent and highly selective 5-HT2A antagonists

The discovery of a novel class of highly potent and selective 5-HT2A antagonists is reported herein. Selectivity for the serotonin 5-HT2A receptor was optimized, decreasing the affinity of these antagonists toward the adrenergic alpha1 and dopaminergic D2 receptors, and especially to the 5-HT2C receptor. A series of corresponding 7-substituted indoles is described for the first time as serotonergic ligands. The enantiomer R-(+)-1-(4-fluorophenyl)-1-{1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]piperidin-4-yl} ethanol (R-(+)-74) was identified to have superior affinity for the serotonergic 5-HT2A receptor [IC50=0.37 nM] and selectivity toward the dopaminergic D2- [IC50=2300 nM], adrenergic alpha1- [IC50=1000 nM] and 5-HT2C receptors [IC50=490 nM].     

七种菊花对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

首次用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对7种菊花进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行了比较。初筛中,7种菊花的21个提取物中有15个提取物的抑制率高于阿卡波糖(55.63%);复筛后,有14个提取物的活性高于阿卡波糖(IC50=1081.27mg/L)。其中,白玉带的石油醚提取物活性最好(IC50=92.43mg/L),其次为冷艳乙酸乙酯提取物(IC50=164.99mg/L)和春日剑山石油醚提取物(IC50=272.64mg/L)。该文报道工作的新颖性已为河南大学图书馆2008年8月17日出具的第CX2008006号《科技查新报告》所证实。