抗人肝癌单抗Hepama-1间接碘标记及其生物分布

研究能有效降低体内脱碘的抗体的标记方法。碘标记N—琥珀酰亚胺3-（三正丁基锡）苯甲酸酯（ATE）前体，得到N—琥珀酰亚胺3-碘【^125I】苯甲酸酯（S^125IB），与Hepama-1进行偶联后，对小鼠进行了生物体内分布实验，探索标记最佳条件以及测定标记物的稳定性和生物活性。结果显示ATE用N-氯代琥珀酰亚胺酯（NCS）法进行^125I标记，标记率大于98％，SIB和人Hepama-1的偶联率可达90％，稳定性、生物活性良好。生物分布结果表明：与直接标记相比较，间接标记的Hepama-1大大地提高了体内稳定性，减少甲状腺的放射性摄取，血液中放射性浓度是直接标记Hepama-1的二倍，有利于单抗药物在靶位置的浓集。     

N-琥珀酰亚胺3 -[125I]碘苯甲酸酯(S125IB) 的放射化学合成

利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺 3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)进行了放射性碘-125标记,利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S125IB的分离,得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S125IB,标记率93%以上。并研究了影响标记的因素,得出较佳标记条件为:ATE与 Na125I摩尔比6:1、氧化剂 Iodogen用量7mg、室温反应5min。     

3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯的合成及其125I标记

合成了3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯（ATE）和N-琥珀酰亚胺-3-碘苯甲酸酯（SIB），其产率分别为45．4％和71．4％，并用核磁、质谱、红外等对它们的结构进行了表征。对ATE进行了^125I标记，得到S^125IB，标记率可达93．0％，放化纯度〉98．0％。本方法为放射性药物碘的间接标记提供了重要参考。     

N—琥珀酰亚胺3—[^125I]碘苯甲酸酯（S^125IB）的放射化学合成

利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺3-（三正丁基锡）苯甲酸酯（ATE）进行了放射性碘-125标记，利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S^125IB的分离，得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S^125IB，标记率93％以上。并研究了影响标记的因素，得出较佳标记条件为：ATE与Na^125I摩尔比6：1、氧化剂Iodogen用量7μg、室温反应5min。     

双功能偶联剂5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥 珀酰亚胺酯的优化合成及其碘标记

为了改善碘标记生物分子在体内的脱碘问题，在无水无氧条件下合成了碘标记前体5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯（SPC），并优化了合成条件，产率达到45%，并用核磁共振、质谱法进行了表征。在此基础上，合成了5-碘-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯（SIPC）。对标记前体SPC的¹²⁵I 标记条件进行了摸索，最终标记率达到80%以上，经高效液相色谱（HPLC）分离后，放化纯度达到97％。标记后的¹²⁵I-SIPC在4℃保存24h，放化纯度仍在92％以上，稳定性良好。     

用于放射性砹(碘)标记蛋白质的偶联剂SPC的合成及表征

以5-溴烟酸为起始物，通过3步主要反应合成了一种适用于蛋白质放射性砹(碘)标记的偶联剂——5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸N-琥珀酰亚胺酯(SPC)，并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相色谱(HPLC)等进行了表征。以该试剂为双功能偶联剂，实现了IgG的^125I标记，标记率达30％以上。标记产物在体外具有较高的稳定性。     

消脂素的间接碘标记法与直接碘标记法的对比研究

间接碘标记法是先以氯胺T（ch-T）法标记对羟基苯丙酸琥珀酰亚胺脂（Bolton-hunter试剂,BH试剂）,制备125I-BH,然后于冰浴中与LEP联结,得到125I-LEP;直接碘标记法是以ch-T法按常规对LEP直接进行标记。结果显示,间接碘标记法标记的125I-LEP放射性比活度为1．43MBq／μg,125I的总标记率为37．8％,所建立的RIA的灵敏度为0．25μg/L,在45天内标准曲线（0．5-30μg／L）稳定,B：Bo位于92．7％-17．5％到94．6％-22．8％之间。直接法制备的125I-LEP,放射性比活度为1．79MBq／μg,125I的总标记率为41．4％,方法灵敏度为0．37μg/L。在44天内标准曲线（0．5～30μg／L）亦较稳定,B：B0位于87．7％～23．7％到91．4％-35．2％之间。表明两方法的标准曲线稳定性在45天内差异不大,均能满足临床工作的需求。     

N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯的合成

合成了18F标记多肽和蛋白类药物中常用的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB).由于[18F]SFB能和生物分子结合达到较高的标记率以及具有较好的体内稳定性,成为一种最适宜的氟-18标记试剂.本工作首先合成标记前体乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐,接下来经三步放射合成,然后经Sep-Pak C18柱分离可得[18F]SFB,并对第一步的18F标记反应进行了优化.合成时间约1 h;放化产率约50%;经放射性TLC和HPLC分析,放化纯度大于98%.     

N-琥珀酰亚胺-4-~(18)F(氟甲基)苯甲酸酯的合成

合成了^18F标记蛋白常用中间体N-琥珀酰亚胺-4-^18F（氟甲基）苯甲酸酯（^18F-SFMB），用操作简单的Sep-Pak硅胶柱代替了繁琐耗时的HPLC分离。探讨了反应溶剂、温度、K/222与K2CO3的摩尔比及反应时间等诸因素对^18F-SFMB放化合成的影响。得出较佳标记条件：以无水乙腈为溶剂，K/222与K2CO3摩尔比为1，80℃下反应5min，标记率为57%，比文献值提高了3倍以上。对IgG进行了标记，在室温下反应15min，标记率可达88%。     

3-氨-1-羟丙基-1,1-二膦酸盐的131I标记化合物的合成及其初步动物实验

合成了3-氨-1-羟丙基-1,1-二膦酸二钠水合物(ABP)配体,并以5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC)为双功能偶联剂,进行了131I标记的研究.其标记率大于64%,放化纯度大于99%.室温下,标记产物放置72 h后,放化纯度仍大于98.8%.初步动物实验结果表明,标记产物131I-SIPC-ABP对小鼠骨骼具有明显的亲和力,具有较高的体内外稳定性.     

Observation of exotic nuclear decay of (230)~U

(230)~Pa was produced through the 232Th(p,3n)230Pa reaction in the irradiated ThO2 powder targets with 35 MeV proton beam. Pa was radiochemically separated from ThO2 and other reaction products, and then thin sources of230Pa→230U were prepared. The polyethylene-terephthalate (lavsan) films were selected as solid track detectorsearching for the cluster activity of 230U. The gamma activity of 230Pa in the sources was measured using a HPGe detector. The lavsan films were etched in NaOH solution and the etched films were scanned under an optical microscope. The exotic nuclear decay of 230U by emission of 22Ne was observed. A branching ratio relative to a decay was deduced, B =λNe/λα = (1.3±0.8)×10~(-14) for 22Ne emission from 230U.     

99Tcm-DTPA-DG标记物的制备

为了在合成二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖（DTPA-DG）基础上，制备⁹⁹Tc^m-DTPA-DG标记物，以SnCl₂·2H₂O为还原剂，还原⁹⁹Tc^mO^-₄并与DTPA-DG形成⁹⁹Tc^m-DTPA-DG标记物。进行了DTPA-DG用量、SnCl₂·2H₂O用量、反应介质pH值、反应温度等对标记率的影响实验。结果表明，25mg DTPA-DG ，500μg SnCl₂·2H₂O，pH=6，加入Na⁹⁹Tc^mO⁴淋洗液0.5~4mL，在25℃以上放置30min或沸水浴反应10min时，用9g/L NaCl和丙酮作展开剂纸层析法鉴定标记物,放射化学纯度>99%。标记物在室温放置6h，放射化学纯度仍达98.6%。⁹⁹Tc^m-DTPA-DG标记率高，标记物的体外稳定性好，操作简便，便于临床应用。     

H2气氛中铀金属表面反应的XPS研究

用Ｘ射线光电子能谱分析研究了在Ｈ２气氛中，２５℃和２００℃时的铀金属表面反主尖。     

电位滴定法研究~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HEDP中Tc的氧化态

~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HEDP溶液是在相应的螫合剂存在下,用过量SnCl_2还原~(99)TcO_4-制得。用标准I_2液对SnCl_2进行了剩余量电位滴定,确定了在pH～3的介质中,~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HE-DP中~(99)Tc的氧化态均为+4。全部实验在N_2气流中进行。~(99)Tc-HMDP和~(99)Tc-HEDP的紫外光谱表明:在用I_2滴定的过程中,~(99)Tc只处于一种氧化态+4;将它们放置在空气中,一小时后仍较稳定。     

123I和99Tcm标记的吲哚类σ2受体放射性示踪剂的设计、稳定化合物的合成及体外生物评价

设计了~(123)I和~(99)Tc~m标记的吲哚类σ_2受体肿瘤放射性示踪剂,合成了其稳定化合物 (Indole-I和Indole-MAMA-Re) 和标记前体(Indole-MAMA).体外受体结合分析结果表明,化合物Indole-I对σ1和σ_2受体的抑制常数K_i值分别为(0.574±0.355) μmol/L和(0.162±0.030) μmol/L(n=3),Indole-MAMA-Re对σ1和σ_2受体的抑制常数K_i值分别为(3.75±2.22) μmol/L和(7.83±4.87) μmol/L(n=3).成功制备了~(99)Tc~m-Indole-MAMA,纯化后经高效液相色谱法(HPLC)分析其放化纯大于90%.今后可在本文化合物的基础上通过结构优化,设计合成对σ_2受体具有高亲和力和选择性的吲哚类SPECT肿瘤显像剂.     

Precipitation of Thorium or Uranium(VI) Complex Ion with Cobalt(III) or Chromium(III) Complex Cation, (I)

The precipitation of uranium(VI) peroxo complex ion with both tris (ethylenediamine) cobalt (III) and tris(trimethylenediamine) cobalt(III) salts has been studied.

The precipitates obtained immediately are, respectively, [Co(en)₃]₄ [(UO₂)₂ (O₂)₄]₃nH₂O and [Co(tn) ₃]₄ [(UO₂)₂ (O₂)₃]₃nH₂O, which change to [CO(en) ₃]₄ [(UO₂)₂ (O₂)₂ (OH) ₄]₃nH₂O and [CO(tn) ₃]₄ [(UO₃)₂ (O₂)₂ (OH) ₄]₃nH₂O with time.

Carbonate ion affects the precipitation reactions by forming stable outer-sphere complex ion with cobalt (III) complex cation.     

BESⅡ顶点探测器径迹组合触发判选系统

在ＢＥＳⅡ中顶点探测器代替了ＢＥＳ的中心漂移,建立了相应的触发判选子系统。介绍了ＢＥＳⅡ顶点探测器触发判选子系统的原理,构成,逻辑设计和结果。该系统是北京谱仪触发判选系统升级改进的主要项目之一。     

γ射线对La0.96Tb0.01Dy0.03BO3荧光粉发光性能影响？…

采用高温固相扩散法合成了La0.96 Tb0.01 Dy0.03BO3荧光粉,用X射线粉末衍射及光电子能谱法等研究了γ射线辐照对其发光性能的影响.氧化物中的Tb3+与Dy3+离子转变成硼酸盐形态后,其4d电子结合能发生变异,Tb3+、Dy3+离子4d电子结合能趋于一致.在1.5104Gy辐照时, La0.96 Tb0.01 Dy0.03BO3荧光粉的发光强度增至最大.γ射线辐照使La0.96 Tb0.01 Dy0.03BO3晶粒细化和Tb3+、Dy3+离子4d电子结合能峰面积改变,结合能峰面积的变化与辐照剂量对发光强度的影响结果是一致的.     

多种锕系元素共存体系中微量~(235)Np的测定

本文为从复杂的多种锕系元素共存体系中准确测定超微量~(235)Np(10~(-15)-10~(-14)g/g)的含量,建立了一个特殊的中子活化分析流程。样品经阴离子交换柱浓集和PMBP萃淋树脂柱分离纯化,共存的~(237)Np作内标,高注量堆中子活化后,测定~(235)Np活化产物子体~(236)Pu而获得~(235)Np的含量。     

P507萃淋树脂分离^90Sr—^90Y

一、引言萃淋树脂在分析分离及湿法冶金中取得了良好的应用效果。用它来分离性质相近的元素有不少报道,有人以D_2EHPA为固定相,用萃取色层法分离~(90)Sr-~(90)Y。但是,用P_(207)萃淋树脂来分离~(90)Sr-~(90)Y,尚鲜见报道。本文对P_(507)萃淋树脂的基本性能进行了测试。在探讨~(90)Sr-~(90)Y在该萃淋树脂上吸附淋