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1.
研究了口服灌药给药方式下,己烯雌酚及其主要代谢物双烯雌酚在草鱼(Ctenopharynodon idellus)体内的组织分布和药物代谢动力学。血浆、肌肉和肝脏中浓度-时间曲线符合一级吸收二室开放动力学模型。以1.0 mg/kg b.w.为例,己烯雌酚峰值水平肝脏最高、肌肉次之、血浆最低,平均消除速率分别为12.02μg/(L·h)、1.33μg/(kg·h)和3.59μg/(kg·h),10 h、192 h和168 h均降至检出限以下。代谢物双烯雌酚变化趋势与己烯雌酚相似,在血浆、肌肉和肝脏中1 h、6 h和6 h达到最大浓度值,8 h、168 h和144 h降至检出限以下。采用DAS2.0计算有关药物代谢动力学参数。血浆、肌肉、肝脏的AUC相差较大,不同组织对己烯雌酚的蓄积能力有所差别;血浆、肌肉和肝脏的CL/F值较小,说明其在草鱼体内分布广,消除较快。建议其消除期分别定为6 d、8 d和10 d。本研究所得的药时曲线可为草鱼己烯雌酚的消除净化提供数据支持。  相似文献   

2.
采用超高效液相色谱-串联质谱法,研究口服灌药给药方式下,己烯雌酚及其主要代谢物双烯雌酚在泥鳅(Misgurnus anguillicaudatus)体内的组织分布和药物代谢动力学。在(12±2)℃水温条件下,泥鳅口服灌药(以体质量计,下同)0.1、1.0、10.0 mg/kg后,其血浆、肌肉和肝脏中己烯雌酚含量-时间曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型。以1.0 mg/kg为例,3 种组织中己烯雌酚峰值水平肝脏最高、肌肉次之、血浆最低,平均消除速率分别为22.46、3.32、5.05 μg/(kg·h),6、72、120 h后均降至检出限以下。双烯雌酚在血浆、肌肉和肝脏中变化趋势与己烯雌酚基本相似,在血浆、肌肉和肝脏中1、4、4 h达到最大浓度值,6、72、96 h降到检出限以下。采用DAS 2.0药物代谢动力学参数计算程序,计算有关药物代谢动力学参数。结果表明:己烯雌酚在泥鳅体内消除较快,血浆、肌肉、肝脏的含量-时间曲线下面积相差较大,说明不同组织对己烯雌酚的蓄积能力有所差别;己烯雌酚在泥鳅体内各组织分布广,消除快。在本实验条件下,己烯雌酚在0.1、1.0、10.0 mg/kg口服灌药剂量下,建议其消除期分别定为3、5、5 d;并且水温高时可适当缩短消除期,水温低时可适当延长消除期。  相似文献   

3.
目的研究恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在俄罗斯鲟中的代谢及消除规律,制定恩诺沙星在俄罗斯鲟体内的休药期。方法在水温12~15℃条件下,以60 mg/(kg?bw)剂量对体重为(750±50) g的健康俄罗斯鲟灌服恩诺沙星,灌服后的0~3360 h内不间断采样,使用高效液相色谱-串联质谱仪测定各组织内恩诺沙星及其代谢产物含量。结果灌药后,恩诺沙星在俄罗斯鲟鳃、血浆、肌肉、肝脏、肾脏、皮肤中达峰时间Tmax分别为0.25、9、12、12、18、24 h;肾脏、肝脏、皮肤、肌肉、鳃、血浆达峰浓度Cmax分别为31.863、23.435、21.434、18.640、10.342、2.599 mg/kg;消除半衰期以皮肤最大t1/2为394.431 h、血浆最小为129.6 h。鳃中药物浓度有2个峰值,第1次达峰时,血浆中药物浓度远低于鳃,推测与受试鱼进食习惯或组织结构有关。代谢产物环丙沙星代谢及消除趋势与恩诺沙星大致相同,血浆最早达峰, Tmax为12 h,达峰浓度以肝脏和肾脏较高,Cmax分别为6.876mg/kg和5.648mg/kg。结论从水产品质量安全角度应用本研究结果:以皮肤和肌肉作为可食性组织,恩诺沙星和环丙沙星残留总量不超过0.1 mg/kg至少需要100 d。  相似文献   

4.
目的探究12~15℃低水温及18~21℃高水温条件下,恩诺沙星在俄罗斯锝体内的代谢及消除规律。方法以60 mg/(kg·bw)剂量连续5 d对体重为(750±50) g的健康俄罗斯锝灌服恩诺沙星,并于停药后1~140 d内连续采集血浆、肌肉、肝脏、肾脏、皮肤及鳃样品,经高效液相色谱-串联质谱法测定其中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星含量,研究连续5 d给药后恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在俄罗斯鲟体内的代谢及消除规律,得出不同温度条件下的休药期。结果在2种水温条件下,恩诺沙星在俄罗斯锝体内各组织中的达峰时间t_(max)均为1 d;夏季达峰浓度C_(max)小于冬季C_(max);药浓度-时间曲线下总面积AUC随温度升高而增大;药物自体内消除的清除率Cl_(z/f)及消除半衰期T_(1/2z)数据均表明,随温度升高药物清除速度加快。恩诺沙星在俄罗斯锝体内代谢产物为环丙沙星,其消除趋势与恩诺沙星大致相同。结论以皮肤和肌肉作为可食性组织,以恩诺沙星和环丙沙星总量降至0.1 mg/kg为标准,连续5 d以60 mg/(kg·bw)对俄罗斯锝口灌恩诺沙星后,建议冬季低温条件下休药期为124.2 d,夏季高温条件下休药期为112.9 d。  相似文献   

5.
本文研究了土霉素、恩诺沙星、磺胺间甲氧嘧啶分别与呋喃唑酮联合药浴给药后,呋喃唑酮代谢物3-氨基-2-恶唑烷酮(AOZ)在鲫鱼体内的残留消除规律。结果表明,呋喃唑酮在进入鲫鱼体内后迅速代谢成AOZ,停药0 h,呋喃唑酮对照组中鲫鱼肾脏、肝脏、肌肉中AOZ残留量便达到最高,分别为88.87、59.20、14.91μg/kg,平均消除速率为0.86、0.52、0.14μg/(kg·h);与对照组相比,土霉素-呋喃唑酮组鲫鱼肾脏、肝脏、肌肉中AOZ最大残留浓度明显增加,分别为165.40、125.29、28.69μg/kg,平均消除速率为1.71、1.17、0.31μg/(kg·h);而恩诺沙星-呋喃唑酮组鲫鱼肾脏、肝脏、肌肉中AOZ最大残留浓度与对照组相比显著减少,仅为46.70、41.64、9.69μg/kg,平均消除速率为0.36、0.31、0.03μg/(kg·h);磺胺间甲氧嘧啶-呋喃唑酮组中鲫鱼体内AOZ最大残留量及平均消除速率与对照组相比也有差异但变化不大。消除96 h后,各实验组鲫鱼体内仍有大量AOZ残留。本实验初步表明AOZ在鲫鱼体内难消除,且土霉素、恩诺沙星、磺胺间甲氧嘧啶能够不同程度的影响AOZ在鲫鱼体内的残留与消除,这为水产品质量安全监管和渔药残留研究提供了理论基础。  相似文献   

6.
目的研究恩诺沙星(enrofloxacin,ENR)及其代谢产物环丙沙星(ciprofloxacin,CIP)在虾体内的组织分布和药物代谢随时间的变化规律。方法在(26±2)℃的养殖水温下,以30 mg/(kg·bw)的投喂剂量对南美白对虾进行单次投喂药饵给药,采用高效液相色谱-串联质谱技术(high performance liquid chromatographytandem mass spectrometry,HPLC-MS/MS)进行测定ENR与CIP的含量,其药-时数据通过DAS 2.0动力学软件分析。结果 ENR在南美白对虾体内药时数据符合一级吸收二室模型,而其代谢产物CIP在南美白对虾体内象不符合房室模型。ENR在肝胰腺和肌肉中的最快达峰时间(T_(peak))为1和8 h,达峰浓度(C_(max))分别为24451.2和14212.1μg/kg;药时曲线下面积分别为971766.2和116847.4μg/(L·h);消除半衰期(t1/2β)分别为59.5和33.6 h。CIP在肝胰腺和肌肉中的最快达峰时间(T_(peak))为8和20 h;达峰浓度(C_(max))分别为598.8和4566.6μg/kg。肝胰腺和肌肉的ENR残留量低于最大残留限量(maximum residual limit,MRL)分别为384 h和480 h,而肝胰腺和肌肉中的CIP分别从288和480 h开始低于检出限。结论在(26±2)℃养殖水温下,以30 mg/(kg·bw)剂量对南美白对虾进行单次投饵给药时,建议休药期不得低于20 d。  相似文献   

7.
目的:研究茶薪菇提取物的酚类物质对体外和体内抗氧化活性的影响。方法:在分析茶薪菇水提物、丙酮提取物、乙醇提取物的总酚、总糖含量以及体外抗氧化的基础上,以阿魏酸、维生素E为阳性对照组,以生理盐水为空白对照组,检测连续灌胃10 d茶薪菇水提物[以总酚含量计,12 mg/(kg bw·d)]对正常小鼠的抗氧化功效,采用D-半乳糖衰老小鼠模型评价茶薪菇水提物[以总酚含量计,12,20,40 mg/(kg bw·d)]对衰老小鼠的抗氧化功效。结果:茶薪菇水提物的总酚含量为1.25‰,介于丙酮提取物和乙醇提取物之间,当茶薪菇水提物质量浓度为60.00 mg/mL时,对羟自由基的清除率高达87.00%,对卵黄脂蛋白不饱和脂肪酸过氧化的抑制率高达65.31%。茶薪菇水提物对正常小鼠的抗氧化结果显示:茶薪菇水提物不影响正常小鼠体重增长,有调高肝脏指数和脾脏指数的趋势,茶薪菇水提物组的超氧化物歧化酶(SOD)活力最高达130.43 U/mL;丙二醛(MDA)含量明显低于生理盐水对照组(P<0.05),抗氧化能力与维生素E和阿魏酸相当。茶薪菇水提物对衰老小鼠的抗氧化结果显示:与D-半乳糖诱导的衰老小鼠比较,10,20,40 mg/(kg bw·d)的茶薪菇水提物极显著降低了衰老小鼠的MDA含量(P<0.01),20 mg/(kg bw·d)剂量组下降率高达94.53%;10 mg/(kg bw·d)剂量组谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力极显著提高22.98%(P<0.01)。结论:茶薪菇水提物中酚类物质是体外和体内抗氧化的主要功效成分,通过提高SOD、GSH-Px等抗氧化酶活力,降低MDA含量,发挥维持机体抗氧化稳态和拮抗D-半乳糖诱导的衰老损伤的作用。  相似文献   

8.
在25±2℃水温条件下,研究土霉素、环丙沙星和恩诺沙星在鲫鱼体内的残留及消除规律.药物在鲫鱼肌肉中的残留用甲醇 水(2 8,pH5.30)提取,反相高效液相色谱法检测,最低检测限可达0.0105mg/kg,平均回收率在80%~95%.研究结果表明:在给定的给药条件下,停药5d后鱼体肌肉的药物浓度达到最大值,停药15d后土霉素和恩诺沙星的残留量降至最大残留限量(MRLs)以下,而环丙沙星的残留仍略高于其MRLs.  相似文献   

9.
建立了饲料级兽药制剂中违禁药物己烯雌酚、双烯雌酚、己烷雌酚的超高效液相色谱串联质谱检测方法。用无水乙醇超声提取试样中3种雌激素,以乙腈-水作流动相进行梯度洗脱,采用电喷雾电离方式(ESI-),通过多反应监测(MRM)定量。该方法灵敏度高,线性关系良好,相关系数达到0.99,回收率在70.9%~98.8%之间,相对标准偏差(RSD)均小于8.3%。本方法快速、简便、精确度高、准确度高,适用于兽药制剂中己烯雌酚、双烯雌酚、己烷雌酚违法添加的定性、定量分析。  相似文献   

10.
MS-222对大菱鲆麻醉效果及富集消除规律研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 确立大菱鲆的有效麻醉浓度,研究MS-222在大菱鲆体内的生物富集和消除规律。方法 考察大菱鲆在不同MS-222浓度下麻醉、苏醒过程中的行为变化以及呼吸频率的变化,采用液相色谱-串联质谱法测定大菱鲆组织中的药物水平。结果 MS-222麻醉大菱鲆的有效浓度为60 mg/L,在此浓度下,鱼体能够在5 min之内达到第IV期麻醉状态,5 min之内苏醒恢复。大菱鲆肝脏中MS-222的富集浓度高于肌肉,经48 h消除实验后肌肉和肝脏中的MS-222均低于1 μg/kg,其消除半衰期分别为13.14 h(肌肉)和14.15 h(肝脏)。结论 在水温不低于(12±0.3)℃条件下,建议将MS-222的休药期定为3天。  相似文献   

11.
目的 探究高氯酸盐对高脂膳食小鼠脂质代谢的影响。方法 将C57BL/6J小鼠分为4组,分别为对照组(CG)、高氯酸盐低剂量组[LG,每天0.1 mg/(kg·bw)]、中剂量组[MG,每天1.0 mg/(kg·bw)]和高剂量组[HG,每天10.0 mg/(kg·bw)],连续暴露12周,通过对肝脏油红O染色、血生化指标检测、脂代谢调控酶测定和脂肪酸组成及含量测定进行高氯酸盐对高脂膳食小鼠脂质代谢的评估。结果 高于1.0mg/(kg·bw)的暴露剂量可在小鼠肝脏内形成脂滴累积,总胆固醇、甘油三酯和高密度脂蛋白胆固醇含量均显著性升高(P<0.05),并且HG组脂质代谢关键调控酶乙酰辅酶A羧化酶(acetyl-CoAcarboxylase,ACC)和脂肪酸合成酶(fattyacidsynthase,FAS)含量显著性升高(P<0.05),表明高氯酸盐可能会促进脂肪的合成。随着高氯酸盐暴露浓度的增加,棕榈酸(C16:0)、珍珠酸(C17:0)、硬脂酸(C18:0)、花生四烯酸(C20:4)和二十二碳六烯酸(C22:6)体内水平显著下降,而棕榈亚酸(C16:1)、油酸(C18:1)...  相似文献   

12.
采用溶剂诱导分相微萃取/反相液相色谱法测定牛奶中炔雌醇、己烯雌酚和双烯雌酚三种雌激素。色谱条件为:Diamonsil C18柱(5μm,250×4.6i.d.),柱温:室温;甲醇∶乙腈∶水(体积比20∶40∶40)为流动相,流速1.0mL/min;检测波长230nm。考察了萃取剂和诱导剂用量对回收率的影响。炔雌醇、己烯雌酚和双烯雌酚在0.5-100mg/L范围内有良好线性,回收率在80.2-87.9%之间。相对标准偏差低于4.9%。  相似文献   

13.
采用高效液相色谱法,研究了20℃条件下人工感染嗜水气单胞菌的西伯利亚鲟口灌恩诺沙星(剂量10 mg/kg)后,其血液中药代动力学规律,采用药代动力学软件3p97对药物浓度时间数据进行分析。结果表明,恩诺沙星及代谢物环丙沙星在感染嗜水气单胞菌的西伯利亚鲟体内的药时量曲线关系符合二室模型,达峰时间T_(max)分别为0.37 h和1.12 h;峰浓度值C_(max)分别为0.329和0.164 mg/L;表观分布容积V_d分别为40.12和49.239 L/kg,吸收半衰期T(1/2)α分别为5.732和8.17 h;消除半衰期T(1/2)β分别为45.131和40.521 h。与健康西伯利亚鲟相比,恩诺沙星及代谢物在受感染的西伯利亚鲟体内,吸收相对缓慢,消除也慢。恩诺沙星在疾病模型西伯利亚鲟肝脏和肌肉中的消除方程分别为:C=0.13e~(-0.005t),C=2.31e~(-0.006t);R~2≥0.825;环丙沙星在疾病模型西伯利亚鲟肝脏和肌肉中的的消除方程分别为:C=4.412e~(-0.007t);C=4.915e~(-0.004t);R~2≥0.758。  相似文献   

14.
目的 掌握地西泮在鲫鱼不同组织中的残留消除规律,合理确定休药期。方法 以鲫鱼为研究对象,用地西泮(初始质量浓度为1.0μg/L)进行药浴,水温控制在(20.0±1.0)℃,分别于给药后的0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、24、48、72、96、144、240、288、360、480、600、840、1080、1320 h对鲫鱼肌肉+皮、鳃、肝脏、肾脏、脑、心脏以及血浆等进行检测,探讨鲫鱼不同组织中地西泮药物残留消除规律,并利用WT1.4软件计算地西泮在鲫鱼体内的休药期。结果 地西泮在水产品中的代谢周期较长。肌肉组织的休药期为74 d,鳃的休药期为121 d,肝脏的休药期为174 d,肾脏的休药期为100 d,脑的休药期为78 d,心脏的休药期为45 d,血浆的休药期为106 d.结论 为保证鲫鱼质量安全和消费者健康,建议在养殖温度为20℃时,对鲫鱼单剂量(1.0μg/L)药浴地西泮后的休药期为174 d。  相似文献   

15.
为了解枣果皮结合酚(JPBP)在体内的吸收情况及其对大鼠血浆总抗氧化能力的影响,用JPBP(500mg/kg·bw)对大鼠进行灌胃处理,分别在灌胃后5、10、15、25、40、60min抽取血样,检测血浆的总抗氧化能力,并用高效液相色谱分析血浆中JPBP的吸收情况。结果显示:灌胃JPBP后5~60min内,大鼠血浆总抗氧化能力均显著提高(p<0.05);在大鼠血浆中检测到了JPBP的主要成分--香豆酸;并发现在灌胃后15~25min之间,香豆酸在血浆中达到最大浓度。实验结果表明,枣果皮结合酚能够被大鼠通过消化道吸收,并具有良好的体内抗氧化能力。  相似文献   

16.
为研究呋喃西林代谢物氨基脲(semicarbazide,SEM)在凡纳滨对虾体内代谢及残留消除.在试验水温(28±2)℃下,以30 mg/kg的剂量对凡纳滨对虾多次药饵给药后,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血淋巴和组织中药物浓度,并通过WinNonlin 5.2药代动力学软件及Excel 2010软件进行数据分析.经房室模型分析,SEM在血淋巴中吸收、分布、消除半衰期(t1/2K01、t1/2α、t1/2β)分别为0.695,2.567,47.603 h.经非房室模型的统计矩原理分析,SEM在血淋巴、肌肉、鳃、肝胰腺和肠的平均驻留时间MRT分别为34.424,49.281,39.178,32.390,35.170 h.停药2d后药-时曲线经Excel拟合,SEM在血淋巴、肌肉、鳃、肝胰腺和肠的消除半衰期t1/2β大小为肌肉11.75 d>血淋巴8.88 d>鳃8.66 d>肝胰腺5.37 d>肠线4.71d.结果表明,SEM在凡纳滨对虾体内吸收快、分布广,但消除缓慢.  相似文献   

17.
目的明确玛咖粉对小鼠免疫功能的调节作用。方法 40只小鼠进行玛咖粉抗体生成细胞测定、对小鼠HC50的影响、碳廓清能力以及鸡红细胞吞噬率及吞噬指数的影响实验。实验设4组,灌胃的玛咔粉分别为0、0.3、0.6、0.9 g/(kg·bw),连续灌胃30 d后测定各项指标。结果 0.3 g/(kg·bw)及0.9 g/(kg·bw)组玛咔粉可以显著促进小鼠B细胞分泌抗体的能力(P0.05),0.9 g/(kg·bw)组玛咔粉具有显著增加小鼠半数溶血值(HC50)(P0.01),0.6 g/(kg·bw)及0.9 g/(kg·bw)组可以显著提高小鼠单核-巨噬细胞碳廓清能力(P0.05),0.9 g/(kg·bw)组可以显著提高小鼠腹腔巨噬细胞鸡红细胞吞噬率及吞噬指数(P0.05)。结论玛咔粉可以增强小鼠体液免疫功能和单核-巨噬细胞功能的作用。  相似文献   

18.
探索紫苏油作为抗氧化功能性食品的潜力,研究紫苏油在小鼠体内的抗氧化作用。给昆明小鼠每日灌胃不同剂量的紫苏油,饲养30 d后,除空白对照组外,其他实验组灌胃乙醇造成小鼠氧化损伤模型,并对小鼠肝脏丙二醛(malondialdehyde,MDA)、谷胱甘肽(glutathione,GSH)、蛋白质羰基(protein carbonyl,PC)含量和血清超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活力进行测定。结果表明:与模型组比较,空白对照组,100、200、400 mg/(kg·d)紫苏油剂量组小鼠肝脏的MDA含量分别降低了46.08%(P0.01)、17.28%(P0.05)、25.12%(P0.05)、48.16%(P0.01);100 mg/(kg·d)紫苏油剂量组小鼠血清的SOD活力极显著增强(P0.01);100、200 mg/(kg·d)紫苏油剂量组小鼠肝脏的GSH含量极显著升高(P0.01);100 mg/(kg·d)紫苏油剂量组小鼠肝脏的PC含量显著降低(P0.05)。因此,紫苏油在乙醇诱导氧化损伤模型小鼠的体内具有抗氧化作用,其通过降低小鼠肝脏内MDA、PC含量,提高GSH含量,升高血清SOD活力发挥作用,其中100 mg/(kg·d)为紫苏油推荐剂量,应进一步对其进行研究。  相似文献   

19.
目的在理想麻醉浓度条件下,研究丁香酚在罗非鱼血浆中药代动力学。方法选取体重为(250±10)g的罗非鱼放入丁香酚理想麻醉浓度溶液中药浴,待完全麻醉后,放入清水中复苏,幵在0~18 h间隔取样,采用液相色谱串联质谱法检测血浆中丁香酚含量, DAS2.0软件计算血浆中丁香酚药代动力学参数。结果药代动力学参数显示,丁香酚在罗非鱼血浆中最高血药浓度C_(max)为4.81mg/L,消除半衰期t_(1/2β)为2.06h,平均滞留时间(mean residence time, MRT)为3.34 h,药时曲线下面积(area under the curve, AUC)为14.55 mg/(L·h)。结论丁香酚在罗非鱼血浆中半衰期短,消除速率较快,药代参数符合二室模型。  相似文献   

20.
以鲫鱼为原料,分别提取鱼脑、肌肉和肝脏乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,ACh E),研究其酶学性质及对有机磷农药的敏感性。结果表明,鲫鱼脑ACh E最适反应温度为30℃,最适p H为8.0,米氏常数(Michaelis constant,Km)为0.548 mmol/L;鲫鱼肌肉ACh E最适反应温度为35℃,最适p H为7.5,Km为1.75 mmol/L;鲫鱼肝脏ACh E最适反应温度为30℃,最适p H为8.0,Km为0.406 mmol/L。敌敌畏对鱼脑、肌肉和肝脏ACh E的半数抑制质量浓度(50%inhibition concentration,IC50)分别为1.70,3.55和4.52μg/m L,双分子速率常数(bimolecular rate constant,Ki)分别为7.40、7.21、5.94 L/mg·min;辛硫磷对鱼脑、肌肉和肝脏ACh E的IC50分别为2.45,4.05和9.46μg/m L,Ki分别为10.54,10.11和8.32 L/mg·min;毒死蜱对鱼脑、肌肉和肝脏ACh E的IC50分别为10.89、14.33和17.00μg/m L,Ki分别为7.81,6.85和4.99 L/mg·min。鲫鱼脑ACh E对常用有机磷农药表现出了较强的敏感性,可作为环境中有机磷农药残留监测的指示酶。  相似文献   

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