羟丙基-β-环糊精对头孢拉定的包合作用

采用饱和溶液法制备了头孢拉定-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱等方法对包合物进行了鉴定。结果表明,头孢拉定与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,包合物主、客体分子之比为1:1。高效液相色谱实验表明羟丙基-β-环糊精使头孢拉定在水中的溶解度增大为原来的5．3倍。     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用研究

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振等方式对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物是一种稳定的新物质,青藤碱与HP-β-CD形成的包合物的包合分子比为1∶1,其包合常数为150.0。     

羟丙基-β-环糊精对化学防晒剂的包埋技术研究

分别制备丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(BMDBM)和甲氧基肉桂酸乙基己酯(OMC)2种化学防晒剂的羟丙基-β-环糊精包埋物,比较了超声法、研磨法和溶液搅拌法3种制备方法对化学防晒剂包埋率的影响,并利用正交试验优化包埋物的制备工艺。结果表明,溶液搅拌法最适用于2种化学防晒剂包埋物的制备,采用正交试验所得的较优工艺,BMDBM和OMC的平均包埋率分别可以达到63.06%±2.5%和56.43%±2.0%。将2种化学防晒剂包埋物复配应用于防晒霜中,防晒剂包埋物具有良好的光稳定性。     

PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系的制备

目的制备PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系,以改善丹参酮IIA的溶解性,为其靶向缓释给药奠定实验基础。方法采用单因素法考察丹参酮IIA-羟丙基-β-环糊精包合物制备最优处方;采用复乳化溶剂挥发法制备PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系,并考察其包封率、粒径、PDI及ZETA电位。结果丹参酮IIA制备成羟丙基-β-环糊精包合物后,水溶性显著提高;以包合物作为内水相制得PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系,纳米粒包封率高,粒径分布均匀。结论 PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系有望成为丹参酮IIA新型制剂。     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振波谱等方法对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明,青藤碱、羟丙基-β-环糊精包合后性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,包合物中青藤碱与羟丙基-β-环糊精包合分子个数比为1∶1,其包合常数为150.0 L/mol,反应的吉布斯自由能为-12.41 kJ/mol。     

对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精包合物制备方法

正本发明涉及一种对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法。所述包合物的组成为:对乙酰氨基酚、2-羟丙基-β-环糊精,包合物中对乙酰氨基酚与2-羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶1。其工艺步骤如下:1)以乙醇为溶剂配制对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精溶液;2)CO_2通入结晶釜,通过改变结晶压力、结晶温度等参数达到超临界状态;3)将配制好的溶液打入结晶釜,待结晶完全     

六氢β-酸环糊精包合物的抑菌活性及其稳定性

以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌,测试了六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性。采用滤纸片法测定7种环糊精包合物的抑菌活性,采用2倍稀释法测定了六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物的最低抑菌质量浓度,并考察了温度、p H、紫外线对上述3种包合物抑菌稳定性的影响。结果表明:7种环糊精包合物均有不同程度的抑菌活性,其中,六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物抑菌效果最好,最低抑菌质量浓度均为8 mg/L。在p H6条件下,3种包合物的抑菌活性增强,在p H6条件下,其抑菌活性减弱;温度(20~120℃)和紫外线(辐照180min以内)对3种包合物抑菌活性无影响。     

六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性研究

以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌,研究六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性。采用滤纸片法测定7种环糊精包合物抑菌活性,二倍稀释法测定六氢β-酸-2,6二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物的最低抑菌浓度,并研究了温度、pH、紫外线对前述3种包合物抑菌稳定性的影响。结果表明：7种环糊精包合物均有不同程度的抑菌活性,其中六氢β-酸-2,6二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物抑菌效果最好,最低抑菌浓度均为8.0 μg/mL。经酸碱处理后,与未处理组比较,在pH>6的条件下,3种包合物的抑菌活性增强,在pH<6的条件下,其抑菌活性减弱;温度和紫外线对3种包合物抑菌活性无影响。     

2-羟丙基-β-环糊精的制备及其对地塞米松的增溶作用

研究了β-环糊精和2-羟丙基-β-环糊精与地塞米松在水溶液中的包结行为以及增溶效果。结果表明β-环糊精及具有不同取代度的2-羟丙基-β-环糊精对地塞米松都表现出一定的增溶能力,而且2-羟丙基-β-环糊精对地塞米松的增溶效果要大于β-环糊精。对于2-羟丙基-β-环糊精与地塞米松的增溶能力随取代度的不同以及反应介质中的NaOH质量分数变化而变化,当NaOH质量分数为0.5%1、.5%和30%时,所生成的2-羟丙基-β-环糊精对地塞米松增溶能力随着取代度增大而增大;当NaOH质量分数为3%时,生成的2-羟丙基-β-环糊精对地塞米松的增溶能力随着取代度的增大而减小,这一结果可能与2-羟丙基-β-环糊精中被取代羟基的位置有关。同时,还利用共溶剂法制备了β-环糊精与地塞米松的固体包结物,并对其结构进行了研究。     

2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸-β-环糊精包合物的制备和表征

采用研磨法制备了2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸-β-环糊精包合物。经差示扫描量热分析、热重分析、X射线衍射分析及红外分析对包合物进行了鉴定,紫外光谱分析表明,包合没有改变2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸性质,包合物仍然具有吸收紫外线的能力。     

羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究

为了提高β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼(3,5-丙酰肼)的水溶性,采用饱和水溶液法制备了3,5-丙酰肼-羟丙基-β-环糊精包合物(包合物),并通过TLC、IR和DSC等分析手段对包合物进行鉴定。利用紫外分光光度法考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和3,5-丙酰肼的投料摩尔比对包合效果的影响及HP-β-CD对3,5-丙酰肼的增溶作用。结果表明,随HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比的增大,所得包合物中3,5-丙酰肼的含量减小,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均有所增大。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼的投料摩尔比为3∶1时,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均为100%,达到最优包合效果。经HP-β-CD包合后,3,5-丙酰肼的水溶性得到显著提高,由不溶于水变为可溶于水。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比为1∶1时,包合物的溶解度最高,可达9.0 g/100 g水。     

2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸-β-环糊精包合物的制备和表征

近年来越来越多的数据表明，长期的紫外线照射会导致皮肤老化甚至皮肤癌，因此，防晒剂在化妆品和日用化学工业中的应用日益广泛。防晒化妆品在使用时应对皮肤刺激性小，并且被活性细胞吸收的数量少。在紫外光的照射下，一些防晒剂会诱发表皮和真皮活性细胞的突变反应，并对线粒体造成压力和抑制人体培养细胞的生长。因此，理想的防晒剂在使用时应该只固定在角质层，而不会渗透到内层的活性组织中。为解决这一问题，利用环糊精包合防晒剂，在不改变吸收紫外线的前提下。可以有效地防止防晒剂渗透到皮肤中去。而且在防晒剂降解时可以阻止过敏物质与皮肤接触，减少发生化学反应的可能性。紫外线吸收剂2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸（简称BP卅能够同时吸收UVA和UVB，是一种广谱、水溶性紫外线吸收剂，具有对光、热稳定性好等优点，用于水溶性化妆品中作防晒剂。利用β-环糊精与BP-4制成包合物，以期能够得到使用上更为安全的防晒化妆品。     

黄腐酸和羟丙基-β-环糊精对阿司匹林分解的影响比较

研究了黄腐酸（FA）作为一种的新的络合剂,与羟丙基-β-环糊精络合物（Hp-β-CD）相比,对阿司匹林（ASA）分解的影响。ASA与FA以1：0.5、1：1、1：2（物质的量比）络合,并用冷冻干燥、溶剂蒸发和喷雾干燥三种方法进行干燥。ASA-羟丙基-β-环糊精（1：1）络合物通过喷雾干燥制备,并与最佳FA络合物进行比较。将所有的络合物和ASA放入贴好标签的铝塑小包中密封,在温度为40±2℃、相对湿度为75%±5%的稳定暗箱中存放120d。分别在0、30d、60d、90d和120d分析各样品的水杨酸含量。以物质的量比为1：1进行络合的ASA-FA喷雾干燥络合物中水杨酸含量为4.31%,该络合物在所有不同制备方法的络合物中具有最佳稳定性。然而,1：1的ASA-羟丙基-β-环糊精喷雾干燥络合物中测得水杨酸含量只有2.35%。与FA相比,ASA与羟丙基-β-环糊精络合,其稳定性更强。为提高阿司匹林的稳定性,对一种新型FA络合剂进行了研究。与1：1ASA-FA喷雾干燥络合物相比,ASA与羟丙基-β-环糊精1：1络合时,ASA的稳定性有显著改善。     

新型药物辅料2-氧-(2-羟丙基)-β-环糊精的合成

以β-环糊精和环氧丙烷为原料,乙腈为分散剂,常温下合成了2-氧-(2-羟丙基)-β-环糊精,研究了改性反应条件和分离纯化过程的影响因素,对氢氧化钠溶液浓度、反应时间、β-环糊精和环氧丙烷的摩尔比、不同的溶剂、不同的展开剂等条件进行改进和优化,制备得到2-氧-(2-羟丙基)-β-环糊精产率为61.8%,在25℃时溶解度≥60%(质量分数);并经IR和TLC确证。     

β-环糊精包合物的研究进展

β-环糊精(β-CD)是一类环状低聚糖,价格低廉且易得,因有独特的空腔结构而常被当作宿主分子,与其他物质形成包合物。β-环糊精包合物常被作为一种药物制剂的中间体,可大量用于增加药物溶解度、提高稳定性、液体药物固体化、降低刺激性等。β-环糊精包合物也在食品和化妆品领域应用广泛。综述了β-环糊精包合物包合条件、影响因数及应用,并在β-环糊精包合物应用前景进行了展望。     

羟丙基-β-环糊精的合成工艺研究

以β-环糊精及环氧丙烷为原料,NaOH为催化剂,合成了取代度为3~6的羟丙基-β-环糊精。研究了反应温度、反应时间、反应物料配比及氢氧化钠浓度对羟丙基-β-环糊精取代度的影响。实验结果表明,反应物料配比n(NaOH):n(-βCD):n(C3H6O)为10∶1∶10~15之间,氢氧化钠浓度为3%,在35℃下反应12 h,可获得收率40%以上,取代度3~6的羟丙基-β-环糊精。对产物的后处理步骤进行了改进,用强酸型离子交换树脂代替盐酸中和氢氧化钠,产品中几乎不含NaC l。     

β-环糊精及其衍生物对烯酰吗啉的包合作用

[目的]研究β-环糊精及其衍生物对烯酰吗啉的包合作用。[方法]以β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基-β-环糊精(Me-β-CD)为主体,制备烯酰吗啉的包合物,通过粉末X射线衍射、热重分析、差示扫描量热法等方法研究环糊精与烯酰吗啉的主客体作用。[结果]β-CD、HP-β-CD及Me-β-CD与烯酰吗啉形成了包合比1∶1的包合物,包合常数分别为910、749、1211 M-1。烯酰吗啉在水中的溶解度及稳定性均得到提高。[结论]研究结果将拓宽烯酰吗啉剂型的开发和应用方向。     

硫酸阿米卡星基-羟丙基-β-环糊精的合成研究

将药物分子直接键连到环糊精分子上 ,可使药物分子具有良好的靶向施药性、抗过敏性。以高锰酸钾为氧化剂先将单 6-羟丙基 - β-环糊精选择性氧化得到单 6-丙酮基 - β-环糊精 ,再利用羰基和氨基生成席夫碱键的反应 ,在酸性条件下 ( p H=4～ 5 )将硫酸阿米卡星直接键连到单 6-丙酮基 -β-环糊精上 ,制得了水溶性硫酸阿米卡星基 -羟丙基 - β-环糊精。     

β-环糊精对叶酸的包合作用研究

研究β-环糊精对叶酸的包合作用,提高叶酸的热稳定性及水溶性。采用MOPAC分子模拟和紫外光谱法探讨在水相中β-环糊精对叶酸包合的可行性,在此基础上,用共沉淀法制备包合物,并采用TG-DTA、FT-IR对包合物进行表征和确认。采用紫外分光光度法测定β-环糊精与叶酸的包合比和包合物稳定常数,利用经典恒温加速试验法测定游离叶酸、包合物中叶酸的热稳定性。结果表明,在水相中,叶酸可进入β-环糊精空腔自发形成摩尔比为1:2(叶酸:β-环糊精)的包合物,与MOPAC分子模拟结果叶酸分子两端的喋啶和谷氨酸基团可分别进入β-环糊精空腔一致,333 K时包合物的稳定常数K为4.615×105。在室温下,包合物中叶酸有效期是游离叶酸有效期的3.6倍。叶酸形成包合物后,其热稳定性得到明显改善。     

α-、β-环糊精与季铵盐型表面活性剂的包合作用研究

在298.15 K下,用滴定式微量热法对α-、β-环糊精(α-/β-CD)与两个新型同系列表面活性剂3-烷氧基-2-羟丙基三甲基氯化铵(CnNC l,n=8,12)的包合作用进行了研究。结果表明,C8NC l与α-/β-CD均形成摩尔比为1∶1的稳定包合物,实验稳定常数分别为1.41×103dm3.mol-1和6.50×102dm3.mol-1;而C12NC l与α-/β-CD分别形成摩尔比为1∶2和1∶1的包合物,实验稳定常数分别为1.05×106dm6.mol-2和8.83×103dm3.mol-1。具有较长疏水链的C12NC l与两类环糊精包合过程的标准焓变(ΔHθ)和标准熵变(ΔSθ)较小。α-CD包合物的形成过程是焓驱动熵阻滞,而β-CD包合物的形成过程则是熵焓共同驱动。