水飞蓟素固体分散体的制备及溶解性能研究

筛选出高分子材料制备水飞蓟素固体分散体,提高水飞蓟素的溶解度和溶出速率。分别采用聚乙二醇6000（PEG6000）、聚维酮K30（PVPK30）为载体,制备水飞蓟素固体分散体。采用高效液相法进行含量测定,差示热分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度、体外溶出速率实验。结果表明,两种载体的固体分散体均能增加水飞蓟素的溶解度和溶出速率,水飞蓟素在载体中以高度分散状态存在,而非晶型形态存在。以PVPK30为载体明显优于以PEG6000为载体的水飞蓟素固体分散体体外溶解度和溶出速率。     

载体对甲维盐固体纳米制剂的性能影响

为了研究载体对农药固体纳米制剂理化性能的影响及其选择原则，采用自乳化-载体固化法制备了7种不同载体的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）固体纳米分散体。比较了载体粉末粒度、溶解度、比表面积及形貌间的差异性，揭示了不同载体对甲维盐固体纳米分散体粒径、分散度、界面电荷、pH、晶型及叶面润湿性的影响。结果表明，农药固体纳米分散体中载体的理化性质及结构对纳米制剂的粒度、分散性、界面性质及晶型具有显著影响。苯甲酸钠为甲维盐固体纳米分散体的优良载体，载药粒子的平均粒径为22 nm，PDI为0.358。     

固体制剂研发思路及策略

通过对典型的农药固体制剂,如可湿性粉剂、水分散粒剂、泡腾片剂配方的剖析,结合国内外行业发展方向及国家相关政策,科学合理地制定固体制剂产品配方的设计和工艺思路;同时对典型剂型产品进行实例分析,阐述载体在固体制剂中的合理应用。通过对固体制剂的生产工艺分析,进一步了解生产过程中的能耗及交叉污染问题。     

基于凹土的黄芩提取物固体分散体的制备及研究

目的:以凹土作为药用载体,将黄芩提取物制成固体分散体,以提高其生物利用度。方法:采用均质分散法,以不同配比将凹土加入黄芩提取物的乙醇溶液中,制备成固体分散体。运用X-射线衍射、扫描式电子显微镜等对所制备的固体分散体进行表征分析,并测定其溶出度。结论:黄芩提取物与凹土比例为1︰10时制备的固体分散体,体外溶出效果最好。表明以凹土作为固体分散体的药物载体可以提高难溶性药物的水溶性,且制备过程较为简单,具有潜在应用价值。     

高分子材料在固体分散体中应用的研究进展

固体分散体制备技术中选择不同的高分子材料作为载体,药物的晶型、溶解度、溶出度以及生物利用度都有很大的影响,本文对高分子影响下固体分散体的分类,以及固体分散体载体材料的研究现状进行了综述。     

溶剂法制备降血糖肽固体分散体及稳定性研究

以降血糖肽为模型，Eudragit L-100和HPMC为载体，溶剂法制备了降血糖肽固体分散体，并对其稳定性和体外释放开展了研究。本文以降血糖肽固体分散体2 h的累计释放率和DPP-IV抑制率为评价指标，通过对肠溶载体和释放调节剂的比例进行优化，利用扫描电镜、傅里叶红外光谱仪和透射电镜对固体分散体进行表征，并考察了固体分散体不同储存时间和储存温度下的稳定性。结果表明，降血糖肽固体分散体的最佳比例为降血糖肽:Eudragit L-100:HPMC=1:2:0.2，此比例下制备的固体分散体2 h的累计释放率能达到93.54%，且DPP-IV抑制率仍具有较高水平。扫描电镜和透射电镜图像表明，活性肽分散在固体分散体中，红外光谱表明，活性肽二级结构的构象发生了变化。制成固体分散体后，降血糖肽的稳定性显著增强，常温储存10 d后累计释放率仍高达90.32%，在高温环境下也表现出较强的稳定性。综上所述，利用固体分散技术能在保持降血糖肽生理活性的基础上显著提高稳定性和累计溶出率，该方法对活性肽的综合利用，特别是基于活性肽的功能性食品的研发有较大的参考价值。     

舒尼替尼固体分散体的制备及胶囊剂的研究

为了改善舒尼替尼的溶解度进而提高其生物利用度,采用溶剂蒸发法制备了舒尼替尼固体分散体,通过体外溶出实验对制备工艺进行了优化,通过FTIR、XRD、SEM和DSC对固体分散体进行了表征,并对舒尼替尼固体分散体胶囊剂的处方和制备工艺进行了研究。结果表明,在舒尼替尼与载体γ-环糊精的质量比为1∶5、反应温度为60℃、反应时间为60 min的最佳条件下制备的舒尼替尼固体分散体的溶出效果最佳,体外累积溶出度可达到82.88%;舒尼替尼以无定型态分散于载体γ-环糊精中,加快了药物的溶出速度;以舒尼替尼固体分散体为原料制备的胶囊剂的体外累积溶出度较市售胶囊剂有显著提高。     

非那雄胺固体分散体的制备、表征及体外溶出研究

目的:制备非那雄胺固体分散体。方法:使用溶剂挥发法制备非那雄胺-PEG 6000固体分散体,以非那雄胺溶解度作为评价手段筛选药物(非那雄胺)和载体(PEG 6000)的比例,并通过FT-IR、XRD和溶出仪对物相进行表征分析。结果:以PEG 6000为载体,药载比1∶5时非那雄胺以无定形状态分布散开在PEG 6000骨架中,溶出度最高。结论:非那雄胺-PEG 6000固体分散体能显著地改善药物的溶解度和溶出度。     

达沙替尼固体分散体的制备、表征及溶出特性

为了改善达沙替尼在中性环境中的溶解性,采用溶剂法制备达沙替尼固体分散体(SD),通过考察载体种类、药载比(达沙替尼与载体的质量比)、反应温度和反应时间对累积体外溶出度的影响优化制备工艺,并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电镜(SEM)对达沙替尼固体分散体进行表征.结果表明,当达沙替尼...     

长春西汀固体分散体的制备及热力学

目的:制备能够提高长春西汀(vinpocetine,VIN)分散状态和溶出速度的固体分散体(solid dispersion,SD),研究VIN在PVPK30中分散的热力学过程。方法:应用溶剂法制备长春西汀固体分散体,并采用差示扫描量热(DSC)分析及X射线衍射分析(X-RD),研究长春西汀在载体中的存在状态。采用溶出度法,考察不同比例的长春西汀、聚乙烯吡咯烷酮及柠檬酸制备的固体分散体对其体外溶出速度的影响,应用溶解度法测定VIN在PVPK30中分散过程的热力学参数。结果:DSC分析及X-RD分析结果表明长春西汀在载体PVPK30中以无定型形态存在。体外溶出结果表明长春西汀与聚乙烯吡咯烷酮比例为1:8和1:7之间时,长春西汀体外溶出速度最快,且两种比例无显著性差异。酸化剂的加入对长春西汀的溶出有一定促进作用,在试验范围内,VIN-PVPK30-SD表观稳定常数(Kc)随温度升高而减小,分散过程的△r H=-5.01k J/mol,△r S=-0.01 k J/mol,△r G0。结论:加入酸化剂制备的VIN-PVP-CA-SD(1∶7∶0.5)可显著提高长春西汀的溶出速度,并提高了固体分散体的稳定性,VIN在PVPK30中的分散过程是放热过程且主要驱动力为焓驱动。     

乙基纤维素在中药制剂中的应用

乙基纤维素具有优良的疏水性、黏性和化学稳定性,在中药制剂中的应用主要是作为薄膜包衣材料、骨架和载体等起到缓/控释作用。通过针对乙基纤维素包衣液处方组成优化,制备缓释囊材,用于骨架黏合材料方面应用研究的阐述,为今后中药缓控释制剂的进一步开发研究提供参考。     

水溶性紫杉醇两亲性共聚物纳米胶束研究

聚乙二醇聚己内酯聚乙二醇采用三嵌段共聚物为载体包载紫杉醇形成纳米胶束,胶束具有明显的核壳结构,有效地改善了紫杉醇的水溶性。研究表明,采用蒸发溶剂法、透析法和熔融法制备的胶束对紫杉醇都呈现良好的包封效果,其中,以熔融法制得的胶束粒径最小,分布最窄。文中还考察了蒸发溶剂法实验条件对胶束的影响,发现低沸点有机溶剂有利于获得小粒径胶束,胶束平均粒径随着载药量的提高相应增大。体外释药的结果表明,载药量高的胶束释药率却相对较小。     

重气云团瞬时泄漏扩散的数值模拟研究

事故性泄漏多形成重气云团 ,其扩散行为与非重气云团有很大的不同 ,主要包括重力沉降、空气卷吸、云团加热和向非重气云团转变四个阶段。文中从控制重气云团扩散行为的微分方程入手 ,根据箱模型(boxmodel)及其他一些重气扩散模型 ,如IITHeavyGasModels模型和虚点源模型 ,采用向前插分和牛顿迭代的方法 ,针对ThorneyIslandTrialNo .0 0 8试验进行了数值模拟 ,得到了重气云团外形尺寸 (云团半径和云团高度 )和空气卷吸量随时间的变化关系以及下风向固定点处地面最大浓度值。数值模拟结果较好地反映了重气云团所特有的扩散行为。针对数值模拟结果与试验实测值之间存在的偏差进行了分析 ,结果表明 ,采用该方法进行重气云团瞬时泄漏扩散模拟是可行的 ,且模拟精确度高于IITHeavyGasModels模型     

Computational fluid dynamics simulation of gas dispersion in complex facilities using Kit Fox field experiments: Validation and statistical evaluation

Gas release and its dispersion is a major concern in chemical industries. In order to manage and mitigate the risk of gas dispersion and its consequences, it is necessary to predict gas dispersion behavior and its concentration at various locations upon emission. Therefore, models and commercial packages such as Phast and ALOHA have been developed. computational fluid dynamics (CFD) can be a useful tool to simulate gas dispersion in complex areas and conditions. The validation of the models requires the employment of the experimental data from filed and wind tunnel experiments. It appears that the use of the experimental data to validate the CFD method that only includes certain monitor points and not the entire domain can lead to unreliable results for the intended areas of concern. In this work, some of the trials of the Kit Fox field experiment, which provided a wide-range database for gas dispersion, were simulated by CFD. Various scenarios were considered with different mesh sizes, physical conditions, and types of release. The results of the simulations were surveyed in the whole domain. The data matching each scenario was varied by the influence of the dominant displacement force (wind or diffusivity). Furthermore, the statistical parameters suggested for the heavy gas dispersion showed a dependency on the lower band of gas concentration. Therefore, they should be used with precaution. Finally, the results and computation cost of the simulation could be affected by the chosen scenario, the location of the intended points, and the release type.     

海藻酸微胶囊的制备及在药物控释中的研究进展

海藻酸具有相对温和的凝胶条件与良好的生物相容性 ,已广泛应用于药物缓释与生物医学工程。综述了海藻酸微胶囊的制作方法、增加海藻酸微囊的稳定性与控制物质扩散的主要方法及海藻酸凝胶在药物控释研究中的进展     

生物可降解聚合物纳米微囊微球的制备与应用

对生物可降解聚合物纳米微囊微球的特点、分类、选材、制备、释放机理、应用等各方面进行了系统的阐述。     

溶胶-凝胶法制备催化剂的研究进展

溶胶 凝胶技术越来越广泛应用于催化剂制备过程,介绍了溶胶-凝胶法的机理、分类以及在催化剂制备中的应用与特点,分析归纳了溶胶 凝胶法制备催化剂过程中金属前驱体、水解、干燥方法和焙烧温度等因素对制得高分散、高比表面积和良好孔径的催化剂的影响。在制备催化剂的过程中,要合理调节和控制这些因素,才能制备高分散性、高纯度和高活性的催化剂。最新研究结果表明,用溶胶 凝胶法制得的催化剂组分更分散,改善晶格氧活性,对异丁烷转化率和氧化产物的选择性均有所改善。     

可燃及毒性气体扩散研究

从气体动力学入手,通过对气体微元进行质量平衡、动量平衡、能量平衡的分析,采用了新的扩散模型对危险性气体的扩散进行数值模拟,为了验证模型的合理性,设计简易风洞,对轻重气体(包括二氧化碳、丙烯、乙炔等气体)在不同的泄放条件下进行了多次定常风洞扩散试验,得到了气体实际扩散后浓度的分布,同时也考察了风速、泄放速率、气体密度等主要因素对气体扩散的影响,得到气体扩散的一般规律。模型计算结果与试验数据吻合较好,最大浓度计算值与试验值的平均偏差在20%以内,且浓度分布趋势一致,从而证明了该模型的合理性。编制了模拟软件可作为泄漏扩散事故的预防及发生事故后采取应急防护措施的分析工具     

Andrographolide solid dispersions formulated by Soluplus to enhance interface wetting,dissolution, and absorption

Andrographolide (ADG) had profound functions as drug health-care product. To improve ADG application in medical care, solid dispersion technique was introduced. Initially, several polymers were chosen to prepare ADG solid dispersion using hot-melt extrusion. Working mechanisms of ADG solid dispersion, which include molecular docking and wetting property, were studied. The strongest molecular binding energy of ADG with Soluplus contributed to carrier-controlled mechanism, leading to its highest drug dissolution. Soluplus as solid dispersion excipient could significantly improve drug absorption. In addition, ADG solid dispersions formulated by Soluplus were prepared and studied, and the ratios of drug to polymer were 1:5, 1:7, 1:9, and 1:12, respectively. It demonstrated that hydrogen bond interactions were formed between ADG and Soluplus based on infrared (IR) spectroscopy analysis. The characteristic peaks of crystal state of ADG at 11.97°, 14.95°, 15.86°, and 9.78° disappeared in ADG solid dispersion, demonstrating that excipient was efficient in transforming drug crystal state to amorphous phase by interacting with ADG. ADG-Soluplus solid dispersion of 1:7 turned out to be the best with maximum cumulative release amount of more than 80%, whereas other ADG solid dispersions were in the range of 60–70%. The cumulative release amount of pure ADG was below 20%. Comparing with the oral administration of pure ADG, we found that the mean C_max and AUC values of ADG for ADG-Soluplus solid dispersion were approximately increased 1.96- to 2.53-fold. © 2019 Wiley Periodicals, Inc. J. Appl. Polym. Sci. 2020 , 137, 48354.