共查询到20条相似文献,搜索用时 150 毫秒
1.
植物化学杂交剂的研究开始于50年代初期。50年代初至70年代,一般是用植物生长调节剂直接用作各种植物的化学去雄;70年代末,有些外国公司,如罗姆-哈斯、孟山都、帝国化学工业和壳牌公司相继开展植物化学杂交剂的合成筛选研究,其中罗姆-哈斯公司1984年开发的RH0007(1-对氯苯基-1,4-二氢-4-氧代-6-甲基哒嗪-3-羧基钾,商品名:Hybrex)已用于小麦商业制种,对各种基因型小麦用药量0.5~2.0千克/公顷,去雄率95~100%, 相似文献
2.
3.
4.
5.
6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯(Ⅰ)经氟乙基化,合成药物中间体6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯.实验表明,用1-溴-2-氟乙烷作为氟乙基化试剂的收率高于用对甲苯磺酸氟乙酯作为氟乙基化试剂的收率,当Ⅰ的用量为6.77 g 时,用1-溴-2-氟乙烷进行氟乙基化反应的最佳工艺条件为:反应温度120 ℃,反应时间8 h,KI的用量6 g,1-溴-2-氟乙烷为5 mL,产品收率90%以上. 相似文献
6.
《当代化工》2020,(5)
报道了一种2-羟基-3-(3-氧代-1,3-二苯基丙基)萘-1,4-二酮的合成方法。以2-羟基萘醌-1,4-二酮和(E)-查尔酮为原料通过Michael加成反应合成得到标题化合物2-羟基-3-(3-氧代-1,3-二苯基丙基)萘-1,4-二酮,采用MS、~1H NMR和~(13)C NMR对其化学结构进行验证,并考察了反应条件。n(查尔酮):n(2-羟基-1,4-萘醌)=1.1:1;TEA用量为n(TEA):n(2-羟基-1,4-萘醌)=0.20:1;以二氯甲烷为溶剂,25℃,反应45 min为最佳反应条件,此时产物1a收率为92.9%。对反应底物进行拓展,该最佳反应工艺条件被用于1-(3-羟基-1,4-二氧代-1,4-二羟基萘-2-基)肼-1,2-二羧酸二异丙酯1b的合成,收率达到94.4%。 相似文献
7.
8.
6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯(I)经氟乙基化,合成药物中间体6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸酯。实验表明,用1-溴-2-氟乙烷作为氟乙基化试剂的收率高于用对甲苯磺酸氟乙酯作为氟乙基化试剂的收率,当I的用量为6.77g时,用1-溴-2-氟乙烷进行氟乙基化反应的最佳工艺条件为:反应温度120℃,反应时间8h,KI的用量6g,1-溴-2-氟乙烷为5mL,产品收率90%以上。 相似文献
9.
以4-氯苯基乙酮和环丙胺为原料,通过两步反应合成1-(4-氯苯基)-2-环丙基乙酮。首先利用重氮化溴代反应-步合成溴代环丙烷,然后将溴代环丙烷和4-氯苯基乙酮在碱性条件下反应得1-(4-氯苯基)-2-环丙基乙酮。讨论了影响反应产率的各种因素,找到了达到最高产率的反应条件。实验中得到的1-(4-氯苯基)-2-环丙基乙酮的最高产率为82.8%。 相似文献
10.
研究5,7-二氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(1)的合成路线和工艺。原料2,3,4,5-四氟苯甲酸经硝化、酰氯化、缩合,水解脱羧等多步反映得到中间体2,中间体2与叔丁胺亲核取代后,酸水解,氢化还原得到目标化合物。 相似文献
11.
(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸是合成非达司他(一种口服醛糖还原酶抑制剂)关键中间体。该研究使用脂肪酶Novozym 435,对(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸甲酯进行拆分,并对拆分反应条件进行了优化,确定了拆分的最适反应条件:乙腈-水溶液为溶剂,V(水)∶V(乙腈)=1∶4,m(酶)∶m(底物)=1∶10,在pH=7.0,温度40℃,时间为6 h条件下,得到的(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸的总收率为32.5%,对映体过量值为92.1%,为非达司他的制备提供了一条可行途径。 相似文献
12.
以4-羟基-3-硝基苯甲酸为原料,经酯化、醚化、还原合环、硝化、水解等5步反应,合成了两个未见文献报导的化合物7-硝基-3-氧-3,4-二氢-2H-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸和8-硝基-3-氧-3,4-二氢-2H-[1,4]苯并嗪-6-羧酸,其结构经IR、LC/MS、1HNMR和元素分析确证。 相似文献
13.
以2,4-二氯-5-氟苯甲酰基乙酸甲酸乙酯为原料,经乙氧亚甲基化、二氟苯胺胺化、环合、水解和脱羰反应对替马沙星中间体7-氯-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的合成方法了改进;反应条件温和,操作容易控制。并在此过程中合成了三种新的中间体化合物4,5和6。 相似文献
14.
15.
以(S)-10-氰甲基-9-氟-3-甲基-7-氧代-3,7-二氢-2H-[1,4]-口恶嗪[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸乙酯(Ⅱ)为原料,经环合、水解"一锅法"反应,制备帕珠沙星高级中间体(S)-10-(1-环丙基甲酰胺)-9-氟-3-甲基-7-氧代-3,7-二氢-2H-[1,4]-口恶嗪[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸(Ⅳ),探讨了温度、碱、溶剂等对反应的影响。确定较佳的合成工艺条件为:n(化合物Ⅱ):n(1,2-二氯乙烷):n(苄基三乙基氯化铵):n(氢氧化钠)=1:1.5:0.43:16.7,水作为溶剂,先室温搅拌5 h,随后加热到70℃反应2 h,收率达82%。 相似文献
16.
对-氟苯酚与硫酸二甲酯进行酚甲醚化得到对-氟苯甲醚,然后在AlCl3催化下与顺丁烯二酸酐进行Friedel-Crafts酰基化,进一步去甲基化得到4-(4-氟-2-苯酚)-4-氧代-2-丁烯酸,在碱性条件下,经自身环化得到6-氟-4-氧代-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸,关环步骤的收率为81%;最后在乙酸介质中,用5%Pd/C催化加氢得到外消旋的6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸。该工艺总收率为51.87%,具有合成路线短、收率高、原料易得、条件温和、操作简单的特点,适宜工业化生产。 相似文献
17.
1-环丙基-7-氯-6-(1-哌嗪基)-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐为环丙沙星合成中主要的杂质之一,研究其物化性质对于改善环丙沙星的结晶分离提纯具有重要意义。本文研究了1-环丙基-7-氯-6-(1-哌嗪基)-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐的熔化,分解特性,溶解度与离子强度,温度和pH值的关系,并测定了该物质的离解常数,估算了该物质在水溶液中的活度积。 相似文献
18.
1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与哌嗪在聚乙二醇催化下反应,以高收率得到诺氟沙星。 相似文献
19.
报道一种苯炔前体的简便制备方法。以廉价易得的香豆灵酸甲酯和双(三甲基硅基)乙炔为原料,通过Diels-Alder反应得到3,4-二(三甲基硅基)苯甲酸甲酯,然后与碘苯二乙酸反应,再与三氟甲烷磺酸成盐得到目标化合物[5-(甲氧羰基)-2-(三甲基硅)苯基](苯基)碘鎓三氟甲烷磺酸盐。通过对两步反应条件进行研究,确定目标化合物的最佳反应工艺条件。目标化合物与呋喃在正丁基氟化铵作用下发生Diels-Alder反应得到1,4-二氢-1,4-环氧萘-6-甲酸甲酯,收率为78.5%。化合物及经~1H NMR和ESI-MS表征。 相似文献
20.
以2,4-二甲基噻唑-5-甲酸为原料,经酰化与取代苯并嗪酮胺反应,合成了16个未见文献报道的N-(7-氟-2,4-三取代-3-氧-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-基)-2,4-二甲基-5-噻唑酰胺类化合物(3),所有目标化合物结构均通过1HNMR、IR和LC/MS确证。初步生物活性测试表明该类化合物具有不同程度的杀菌活性。在质量浓度500mg/L下,化合物3f、3e、3g对小麦白粉病菌抑制率分别达85.0%、95.0%、100.0%,表现出较好的抑制活性;化合物3i对油菜菌核病菌抑制率达82.2%。 相似文献