硅油/水纳米乳液的制备技术研究

以聚二甲基硅油为油相物质,非离子表面活性剂为乳化剂,采用相转变温度(PIT)法制备了硅油/水纳米乳液。通过研究硅油/乳化剂/水体系的拟三元相图,确定了纳米乳液的原料配比,并对优化配方体系制得的硅油/水纳米乳液样品进行表征。结果表明,在配方组成(w/%)为:脂肪醇聚氧乙烯醚乳化剂5,聚二甲基硅油5,余量为水的条件下,制备的纳米乳液的乳化粒子粒径在165 nm左右,其Zeta电位为-0.95 mV,乳化粒子呈球形。     

复方丁香油自微乳化 给药系统的制备及体外评价

目的:研究复方丁香油自微乳化给药系统的处方并对其进行质量评价。方法:通过油相和表面活性剂配伍试验、伪三元相图的工艺初步筛选,以乳化时间、平均粒径及分散指数(PDI)为指标,确定复方丁香油自微乳的处方组成;通过复方丁香油自微乳的粒径、Zeta电位和不同温度条件下的稳定性评价其体外质量。结果:复方丁香油自微乳处方中油相为复方丁香油(14.6%),乳化剂为吐温-80(68.3%),助乳化剂为1,2-丙二醇(17.1%)。自微乳化后粒径为23nm,zeta电位为-35±5.7。结论:制备的复方丁香油自微乳的粒径小、粒径分布均匀、乳化后系统稳定性好,为其临床应用推广奠定基础。     

扩散控制法制备高固含量聚醋酸乙烯纳米乳液

采用完全由扩散过程控制的乳液聚合法,制备了高固含量的聚醋酸乙烯(PVAc)纳米乳液。讨论了搅拌速率、反应温度、乳化剂种类及用量等对PVAc纳米乳液粒径、乳胶膜吸水率和乳液稳定性等影响,并采用透射电子显微镜(TEM)观察了乳胶粒的微观形貌。结果表明:当搅拌速率低于100r/min、反应温度为55℃和w(十二烷基硫酸钠SDS)=2%(相对于单体质量而言)时,可制得30%固含量、粒径为60nm左右的半透明PVAc纳米乳液。     

二醇型人参皂苷W/O纳米乳的制备及其抗皮肤衰老机制研究

制备二醇型人参皂苷W/O纳米乳,研究其抗皮肤衰老机制。根据伪三元相图形成的纳米乳区和二醇型人参皂苷的溶解性,筛选二醇型人参皂苷纳米乳的处方;测定纳米乳的形态、粒径分布、载药量及稳定性。采用Franz扩散池研究纳米乳的体外透皮特性,HE染色法考察雄性小鼠局部给药对皮肤微观结构的影响,并考察纳米乳的抗皮肤衰老功效。二醇型人参皂苷W/O纳米乳的最佳处方为棕榈酸异丙酯(油相)、司盘80(乳化剂)、1,2-丙二醇(助乳化剂)、K_m值=2、油相与混合乳化剂比例为7.5∶2.5;制得的纳米乳外观圆整、均匀,平均粒径为17 nm,粒径分布系数为0.064,二醇型人参皂苷含量为4.2 mg/m L,且物理稳定性良好。体外透皮实验结果表明,给药12 h后二醇型人参皂苷纳米乳的累计透过量为1.640 7 mg/cm~2,皮肤滞留量为0.018 4 mg/cm~2,分别为二醇型水溶液的2.832 2倍和1.179 5倍;HE染色实验发现,使用人参皂苷纳米乳后结构基本完整,无病理学病变,真皮胶原纤维致密丰富,多排列成束。动物实验结果表明,二醇型人参皂苷纳米乳高、中、低剂量组的羟脯胺酸、Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原、基质金属蛋白酶抑制剂1(TIMP-1)、基质金属蛋白酶抑制剂2(TIMP-2)含量均显著大于空白组和二醇型人参皂苷水溶液组,基质金属蛋白酶1(MMP-1)含量显著小于空白组和二醇型人参皂苷水溶液组。制备的人参皂苷纳米乳稳定性好,透皮性能优良,能通过抑制皮肤内胶原蛋白分解,提高皮肤中胶原蛋白含量达到抗皮肤衰老功效。     

旋转膜乳化法制备均一魔芋葡苷聚糖凝胶微球

以天然多糖魔芋葡苷聚糖(KGM)为材料,采用旋转膜乳化法结合化学交联法制备均一的魔芋葡苷聚糖凝胶微球,以3种不同粘度的12%(w) KGM水溶液为分散相(水相)、液体石蜡(LP):石油醚(PE)混合油相为连续相,考察了乳化剂种类对KGM乳液稳定性的影响及水相粘度、油相配比和膜管转速对KGM成球的影响. 结果表明,KGM水相粘度越高,相应的最佳油相粘度越低,最佳KGM水相粘度为1548 mPa×s,最佳油相体积比为LP:PE=5:1,最优膜管转速为400 r/min,利于KGM乳液稳定的乳化剂是4%(w) Span 80. 该条件下制得粒径约70 μm、粒径分布系数Span<1.0的均一KGM微球.     

纳米石蜡乳液的制备及分析

采用反相乳化(EIP)法,以Span-20、Tween-20为复合乳化剂,其HLB值为10.5、浓度为8%,选择HMHEC/锂皂石为助乳化剂,制得稳定的水包油纳米石蜡乳液.所得纳米石蜡乳液滴为负电性,平均粒径在96～126nm之间,乳液粒径在5个月内无显著变化,具有好的长期稳定性,无机盐对其长期稳定性无影响.     

复方联苯苄唑纳米乳的制备及其质量评价

以联苯苄唑为主药,辅以丙酸氯倍他索以及肉桂醛制成复方。通过绘制伪三元相图筛选处方研制复方联苯苄唑纳米乳,并对其进行质量评价。结果表明,复方联苯苄唑纳米乳最佳配方为:w(联苯苄唑)=1.6%,w(丙酸氯倍他索)=0.05%,w(肉桂醛)=0.15%,w(吐温-80)=29.5%,w(无水乙醇)=9.8%,w(乙酸乙酯)=13.6%,w(蒸馏水)=45.3%。该纳米乳为水包油型纳米乳,可用水无限稀释。透射电镜下,纳米乳呈圆球形,无粘连。平均粒径(Z-Average)为10.4 nm,多分散系数(PDI)为0.196。在25℃时,稀释5倍后的复方联苯苄唑纳米乳的平均pH=6.1±0.3,对应的平均Zeta电位为(-9.18±0.2)mV。复方联苯苄唑纳米乳制备工艺简单且质量可控,有望应用于临床。     

可聚合乳化剂在氯氰菊酯纳米胶囊制备中的应用

采用可聚合乳化剂烯丙氧基壬基酚聚氧乙烯(10)醚硫酸铵(DNS-86),通过微乳液聚合法制备氯氰菊酯纳米胶囊.考察了乳化剂的量,壳芯比对纳米胶囊的粒径、粒径分布的影响.结果表明:可聚合乳化剂因其特殊的结构特征,从而使制得的微乳液更加稳定.随其浓度增加,制得纳米胶囊平均粒径减小,粒径分布变窄.当乳化剂质量分数约为8.71%、农药和单体质量比3:2.5时,得到了包裹结构和粒径分布比较理想的氯氰菊酯纳米胶囊.     

星点设计-效应面法优化Y147微乳处方

目的:优化模型药物Y147微乳处方中油相用量及乳化剂/助乳化剂的比例。方法:运用星点设计-效应面法,以微乳的粒径、多分散系数、乳化时间等为评价指标,优化Y147微乳处方中油相用量(重量百分比)、表面活性剂和助表面活性剂的比值。结果:处方中油相百分比为14%,表面活性剂和助表面活性剂的比值为2时,制备的处方各评价指标均较好。结论:星点设计-效应面法可以较好的用于Y147微乳处方优化,结果更加直观。     

芹菜素茶油微乳的制备及其透皮性能的考察

通过溶解度实验和不同辅料之间的配伍实验确定芹菜素茶油微乳的组成成分。通过绘制伪三元相图确定芹菜素茶油微乳的微乳区域。通过星点设计-效应面法确定芹菜素茶油微乳的最优处方:即由22.71%的茶油/GTCC(1∶1,w/w),60.19%Cremorphor RH40,17.1%PEG400组成油相混合物,每克油相混合物中加入35 mg芹菜素,经蒸馏水稀释20倍后得到最终微乳液。初步透皮实验表明,芹菜素茶油微乳12 h单位面积累积经皮渗透量(Q_(12 h))为79.47μg·cm~(-2),透皮速率常数(J)为6.45μg·cm~(-2)·h~(-1),较芹菜素茶油溶液有所提高。