阿司匹林糖微球的生产工艺分析

以阿司匹林为药物模型,制备阿司匹林磁性壳聚糖微球（AMCM）,研究其体外释放度与体内靶向性。     

医药原料药行业困境重重

我国医药原料药行业经历了上世纪90年代的辉煌时期,顺利承接了美国、日本、瑞士、意大利、西班牙等国家的产业转移,成为世界上最大的医药原料药产出国。目前我国已经能够生产1500多种化学原料药,化学合成药医药如咖啡因、对乙酰氨基酚、阿司匹林和喹诺酮类抗生素氟哌酸、环丙沙星、氯氟沙星、依诺沙星等产量居世界第一,此外青霉素工业盐、维生素C、头孢霉素C、红霉素、四环素等发酵初级产品在国际市场上也占有拳足轻重的地位。     

碘催化合成乙酰水杨酸

乙酰水杨酸（2-乙酰氧基苯甲酸）俗称阿司匹林,是一种常用的解热镇痛药,作为治疗和预防心脑血管疾病的药物已被广泛应用于临床。近年来的研究表明：阿司匹林能有效防治动脉梗塞,抑制血小板聚集,在防治心血管疾病方面有较好的疗效,服用阿司匹林能使胆道再次结石的可能性减少50％,使人患自内障的可能性减少70％,对防治乳腺癌、肺癌、皮肤癌也有较好的功效。乙酰水杨酸（阿司匹林）通常用水杨酸和乙酸酐反应来合成,     

阿司匹林在心脑血管中的应用

据统计资料显示,我国卒中发病率为(120～180)/10万,死亡率为80～130/10万.目前心脑血管疾病已经成为我国第一位死亡原因,动脉粥样硬化血栓形成是缺血性卒中最重要的原因.针对这一主要豉病因素进行防治是卒中治疗中最重要的问题之一.     

高效液相色谱法测定阿司匹林含量

采用高效液相色谱法对阿司匹林片剂中阿司匹林含量进行定量检测。流动相为甲醇∶水∶冰醋酸=8∶4∶1,检测波长为277 nm,流速为1 mL/min。结果表明在浓度为0.01～0.05 mg/mL浓度范围内线性关系良好,加样回收率为101.5%,RSD在3%以下。该法简便、快捷、准确,适用于肠溶片中阿司匹林含量的测定。     

巴曲酶联合阿司匹林预防糖尿病下肢缺血病变介入术后再狭窄的疗效分析

【摘要】 目的 探讨巴曲酶联合阿司匹林预防糖尿病下肢缺血病变介入术后再狭窄的疗效。方法110例症状性血管闭塞的糖尿病患者随机分为实验组50例和对照组60例。实验组患者接受阿司匹林（100 mg/d）联合巴曲酶治疗（5 u/d × 6次,隔天应用）,对照组单独应用阿司匹林。以12个月为随访终点,通过下肢磁共振血管成像（MRA）或者血管超声来评估血管再狭窄或者再闭塞的情况。统计踝以上截肢、死亡人数,以及截肢或死亡累积发生率,运用Kaplan Meier生存曲线来评估保肢率和存活率。结果 12个月后,实验组再狭窄发生率为28.9%,对照组为42.8%（P = 0.002）。MRA及血管超声显示膝下动脉（P =0.003）和长度 > 10 cm（P = 0.001）再狭窄发生率高。Kaplan Meier生存曲线显示血管成形术12个月后,对照组和实验组保肢/存活率分别为78.2%和93.5%（log rank检验,P = 0.032 4）。结论 巴曲酶联合阿司匹林可以有效减少血管成形术后再狭窄发生率,尤其针对膝下病变 > 10 cm者,有着更好的临床疗效,并且可以提高患者的肢体挽救率。
     

具有儿童防护作用的阿司匹林药物包装

<正>Urgent Rx阿司匹林是一种具有缓解头痛、预防心脏病突发等功效的药物。许多国家目前已不再将阿司匹林用于儿童,因为其药理作用弊大于利。如图所示是Urgent Rx药物的包装,其对儿童具有一定的防护功能。成人需要严格按照包装背面橘黄色区域的开启说明,沿着该区域内的白色虚线进行     

阿司匹林载药淀粉微球吸附热力学和释药动力学的研究

以可溶性淀粉为原料,研究了淀粉微球在反相悬浮体系中不同温度下对阿司匹林的吸附行为,并考察其体外释放情况.结果表明：在实验条件范围内淀粉微球对阿司匹林的吸附量随着阿司匹林浓度的增加而增加.浓度相同时,温度越低,淀粉微球的吸附量也越大.吸附行为更符合Langmuir吸附模型,吸附为自发不可逆过程.总熵变是负值,焓变是主要的吸附驱动力.体外释放结果表明,阿司匹林淀粉微球聚合物在酸性介质中的释放行为更符合Higuchi方程,阿司匹林载药淀粉微球具有缓释作用.     

硅基纳米材料用于阿司匹林长效缓释的研究

表面活性剂采用十六烷基三甲基溴化铵为活性成分,硅源采用正硅酸乙酯,利用低温水热法合成了MCM-4l介孔分子筛,采用动态吸附法将阿司匹林药物吸附到分子筛MCM-41的孔道中,吸附前后的介孔分子筛分别利用傅里叶红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、X射线衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)等对吸附前后的分子筛进行了表征;借助紫外-可见吸收光谱(UV)研究了分子筛的最大吸附量、吸附时间、体外释放等。结果显示,所合成的分子筛MCM-41有序的介孔材料;MCM-4l用于药物阿司匹林的载体最大载药量为:45mg·g-1(m(药物)/m(载体))和良好的缓释效果。     

S2O28-/Sb2O3-SnO2-La3+固体超强酸催化合成阿司匹林

以水杨酸和乙酸酐为原料,自制的S2O28-/Sb2O3-SnO2-La3+固体超强酸为催化剂合成了阿司匹林.考察了催化剂的制备条件及合成的最佳条件.结果表明,当n(水杨酸):n(乙酸酐)=1:1、反应时间为25 main、反应温度为70℃、催化剂用量为水杨酸的15％,此时阿司匹林的收率可达81.33％.