(R)-3-氨基哌啶的合成与应用进展

(R)-3-氨基哌啶是一种手性小分子化合物,可通过化学合成法、手性拆分法或生物转化法进行制备。作为一种重要的药物中间体,(R)-3-氨基哌啶已用于利拉利汀(Linagliptin)、苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)和曲格列汀琥珀酸盐(Trelagliptin succinate)等多种对2型糖尿病有治疗功能的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂的合成。     

二乙二醇甲基丁基醚的合成研究

在氮气保护下,以二乙二醇单甲醚(C5H12O3,DEGME)和正溴丁烷为(n-C4H9Br)原料,氢氧化钠为催化剂,苯为带水剂,通过Williamson反应合成了二乙二醇甲基丁基醚(DGBME);用正交实验法对合成条件进行了优化,气相色谱法分析了产品中DGBME的含量,FT-IR和1HNMR法表征了产物结构。结果表明,适宜的反应条件为:反应温度80℃,反应时间4 h,n(n-C4H9Br)∶n(DEGME)=1.06∶1,n(NaOH)∶n(DEGME)=1.5∶1.0;在此条件下,DGBME的收率可达92%以上。     

在甲苯硝化中磷酸对对位产品收率的影响

探讨了在甲苯硝化时在硝酸—硫酸中添加磷酸对甲苯硝化的影响,研究了提高硝基甲苯中对位/邻位产品比值的最佳反应条件.     

环氧蒎烷异构生成龙脑烯醛研究进展

龙脑烯醛是一种重要的精细有机合成中间体,可以用于合成一系列的檀香型香料及其他精细化学品.介绍了以Lewis酸、金属有机骨架和固体酸等作为催化剂由2,3-环氧蒎烷经催化异构制备龙脑烯醛的研究进展,指出以固体酸作为催化剂具有环境友好性,同时在环氧蒎烷催化异构生成龙脑烯醛的反应中具有很好的活性和选择性,具有工业化的潜力和优势.     

PTSA/H_3PO_4复合酸催化合成尿囊素的研究

以一水乙醛酸和尿素为原料,在催化剂存在下,经环化缩合反应制备了医药和有机合成中间体及日化助剂尿囊素。研究表明,以对甲基苯磺酸-磷酸(PTSA-H3PO4)构成的复合酸作为催化剂,在75～80°C下环化反应6h,尿囊素收率可达60%以上。产品经元素分析,熔点测定、红外光谱表征并用滴定法测定其纯度,尿囊素含量在98%以上。     

复合酸催化合成尿囊素

尿囊素（Ｃ４Ｈ６Ｎ４Ｏ３）在医药、日化产品及植物生长调节剂的生产中有广泛应用。其合成方法多种,本研究以乙醛酸与尿素直接合成并对催化剂、反应时间等进行探索。合成方法:一水乙醛酸７４ｇ（００８ｍｏｌ）与蒸馏水３０ｍｌ于四颈瓶中完全溶解成透明黄色溶液后加尿素２４ｇ（０４ｍｏｌ）,全溶后加热至７５℃,加计量催化剂,７５～８０℃,反应一定时间,冷却,析出沉淀过滤得粗品,用水重结晶提纯,１０５～１１０℃干燥１～２ｈ,得精品。研究采用浓ＨＣｌ、磷酸（８５%）,对甲基苯磺酸等组成多种单酸或复合酸进行催化剂试验,结果以磷酸７ｍ…     

氧氟沙星/壳聚糖凝胶制备及其缓释性能

壳聚糖为原料,氧氟沙星为模型药物,戊二醛为交联剂制成凝胶,应用紫外分光光度法测定氧氟沙星的含量,对该载药凝胶进行体外的缓释实验。该凝胶能够用于负载并释放氧氟沙星,这为改善氧氟沙星使用途径提供了实验基础。     

用D72型树脂催化合成乙酸苄酯

以醋酸和苄醇为原料,用D72型大孔阳离子树脂作催化剂合成了乙酸苄酯。收率77％左右,但综合经济效益较好。     

食品中微量碘检测方法研究进展

食品中碘与人们的身体健康密切相关,摄入过多过少都会引起碘紊乱。本文综述近年来国内外食品中碘检测方法,主要包括分子光谱法、原子光谱法、中子活化法、电化学法等。对不同方法的优缺点作了比较和评述,并展望未来碘分析方法的发展趋势。     

对双胍基苯甲酸盐酸盐的制备及其合成条件优化

在盐酸存在下,以对氨基苯甲酸和双氰胺为基本原料,一步合成了对双胍基苯甲酸盐酸盐(CPBGH),通过正交实验方法优化了合成条件,用FT IR、1H NMR和UV表征了产物结构,HPLC分析了产品中CPBGH的含量。结果表明,CPBGH适宜的合成条件为:盐酸与对氨基苯甲酸摩尔比为1.0,反应温度为80℃,反应时间为6.0 h;在此条件下,CPBGH的收率为86.1%。UV分析表明,CPBGH在191 nm、237 nm和269 nm有三个明显的紫外吸收峰;HPLC分析表明,产品中CPBGH的含量达97.22%。