基于乙酰胆碱酯酶和氧化应激研究海胆酮对阿尔茨海默症的作用机制

海胆酮是一种酮式类胡萝卜素，主要从海胆及藻类等海洋生物中提取。本文研究海胆酮对乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE）的抑制作用，应用酶动力学、荧光光谱、圆二色光谱和分子对接技术研究海胆酮对AChE的抑制机理，并用淀粉样β蛋白片段25～35（amyloid beta-peptide 25-35，Aβ25-35）诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞（PC12细胞）建立阿尔茨海默症（Alzheimer’s disease，AD）模型，研究海胆酮对AD细胞模型氧化应激损伤的作用。结果表明，海胆酮有很强的AChE抑制活性，其半抑制质量浓度为（16.29±0.97）μg/mL，抑制常数Ki为3.82 μg/mL，表现为竞争性抑制；海胆酮可诱导AChE二级结构改变，更容易与AChE活性中心氨基酸Ser200、His440、Trp84和Tyr121结合，阻碍底物碘代硫代乙酰胆碱（acetylthiocholine iodide，ATCI）与酶结合，从而引起酶活力降低。海胆酮能有效抑制Aβ25-35诱导PC12细胞的AChE活力，降低丙二醛含量，增加超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活力，减轻Aβ25-35诱导的PC12细胞氧化应激损伤。本研究基于AChE和氧化应激阐明了海胆酮对AD的潜在作用机制，为海胆酮在功能食品、生物医药等领域的应用提供了数据支持和理论根据。     

中国科学院大连化学物理研究所的轻质烷烃/CO耦合制芳烃研究获进展

近日,中国科学院大连化学物理研究所的研究团队发现引入CO可以提升轻质烷烃芳构化反应制芳烃的选择性,并基于表征手段揭示反应过程中的重要中间体即甲基取代的环戊烯酮,提出耦合反应机制。相关研究成果发表于《化学·催化》杂志。     

一种5-甲磺酰基-1H-吡啶-2-酮的合成方法

以5-溴-2-甲氧基吡啶为原料,经取代、过氧化、脱甲基化3步制备了5-甲磺酰基-1H-吡啶-2-酮.取代过程选用正丁基锂先与5-溴-2-甲氧基吡啶进行卤素-锂交换反应,再用二甲基二硫醚进行亲核取代,反应彻底且收率较高.过氧化过程选用间氯过氧苯甲酸作为过氧化剂,将甲硫基氧化为甲磺酰基,此步选用n(2-甲氧基-5-甲硫基吡啶)∶n(间氯过氧苯甲酸)=1.00∶2.50的投料比,有较好的收率.在脱甲基化过程中选用氢溴酸醋酸溶液进行脱甲基化,目标产物直接在醋酸中析出,提纯较为简便.目标产物的总收率为58.03％,其结构经1H NMR、13C NMR和IR确证.该方法操作简单,收率较高,易提纯,可大批量生产.     

超高效液相色谱法测定清咽糖中6种绿原酸类化合物的含量

目的建立超高效液相色谱法同时测定清咽糖中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸6种绿原酸类化合物的含量。方法采用Agilent Eclipse Plus C18 RRHD色谱柱(2.1 mm×150 mm, 1.8μm),以乙腈、0.4%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.8 mL/min,检测波长327 nm,柱温35℃。结果 6种成分在相应的线性范围内呈良好的线性关系。精密度、重复性、稳定性实验中6种成分峰面积的相对标准偏差均小于3.0%,平均加样回收率为93.77%～104.37%,相对标准偏差为0.28%～1.86%。结论该方法具有良好的专属性和重现性,加样回收率实验符合要求,结果准确、稳定,适用于同时测定清咽糖中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的含量。     

异烟酸-吡唑啉酮光度法测定废水中氰化物的改进

本文在现用方法的基础上,通过实验进一步优化和改进分析条件,从实验结果可以看出,改进后的分析方法提高了废水中氰化物含量测定结果的准确度和精密度。     

交联剂用量及交联剂复配对脱酮肟型单组分室温固化导电胶性能的影响

制备了脱酮肟型单组分室温固化导电胶,重点研究了交联剂用量及交联剂复配对导电胶表干时间、力学性能及导电性能等的影响。结果表明:适当提高交联剂用量可以缩短导电胶的表干时间,提升力学性能及导电性能;当不同交联剂复配,调节合适的配比时,可进一步改善导电胶性能。     

蒽酮比色法快速测定大麦叶片中可溶性糖含量的优化

以大麦嫩苗鲜叶为试验材料,对经典蒽酮比色法反应体系中蒽酮及硫酸的用量、反应温度、反应时间、样品提取时间以及叶片取样部位等条件进行优化研究。结果表明,对蒽酮硫酸反应体系进行优化后的条件为:最佳蒽酮用量为100μL、浓硫酸为1 000μL;显色反应温度为100℃,最佳反应时间7 min;样品提取时间以沸水浴10 min为宜;大麦叶片取样部位以倒二叶顶部较为合适。该方法操作简单、快速、实用性强,可为植物样品可溶性糖指标快速筛选提供有效的参考价值。     

异噁草酮的合成研究

以氯代特戊酰氯、盐酸羟胺和邻氯苄氯为主要原料,经酰化反应、成环反应、缩合反应得到粗品异噁草酮,再经氯化氢气体处理和异丙醇/石油醚重结晶,制备得到高品质异噁草酮原药,含量超过98.0%。此方法具有工艺条件温和、易操作、含量高等优点,适合大规模工业化生产。     

吡喹酮的发现与工业化合成途径

吡喹酮作为广谱抗寄生虫病药物,对人体主要血吸虫病都非常有效。目前它已成为世界上应用最为广泛,治疗血吸虫病和多种寄生虫病的首选药物。本文从吡喹酮在抗寄生虫类药物中的重要地位,阐述该药品被发现的过程及现代化、工业化的合成途径,以易于吡喹酮合成研究方向的正确发展,使其走向更加安全、环保及低成本的生产制造,以更加方便低廉的价格为世界人民的健康而服务。