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布鲁顿式酪氨酸激酶(Btk)和两面神激酶3(JAK3)均是自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的潜力靶标。以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应合成了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR和MS(ESI)分析证实。体外依次考察了所得化合物分别对Btk和JAK3激酶的活性、以及对部分B淋巴细胞瘤细胞系的抗增殖活性。结果表明,四氢吡咯烷基取代的衍生物NB1~4对Btk(IC50<3 nmol/L)和JAK3(IC50<165 nmol/L)均能有效抑制,其余化合物只对Btk显示抑制效果;而且NB2和NB4对所测试的多种B细胞淋巴瘤细胞系的抗增殖活性均优于阳性对照泛激酶抑制剂依鲁替尼及Btk单靶点抑制剂。其中,对Jeko-1细胞的抑制能力最佳(IC50<3μmol/L),其次是OCI-LYI(IC50<4μmol/L)、SUDHL-6(IC50<6μmol/L)和HBL-1*(IC50<6.5μmol/L),最差为SUDHL-4细胞(IC50<11μmol/L)。这些发现可为开发B细胞淋巴瘤的多靶点药物提供新的思路。 相似文献
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使用改性hummers法制备出氧化石墨烯(GO),通过水热法在GO上生长磁性CoFe2O4,再使用聚乙烯亚胺(PEI)进行氨基改性,制备出聚乙烯亚胺氨基化磁性氧化石墨烯(PEI-MGO)。使用X射线衍射仪(XRD)和扫描电子显微镜(SEM)对PEI-MGO的结构和微观形貌进行表征。结果表明:纳米级尖晶石相CoFe2O4均匀分散于GO上,且氨基改性成功。探讨了PEI-MGO对水体中活性艳红X-3B的吸附性能。结果表明:在活性艳红X-3B初始质量浓度为150mg/L、体积为100mL、吸附剂质量为0.04g、pH值为1、吸附时间为60min时达到平衡,平衡吸附量为361.15mg/g。PEI-MGO对活性艳红X-3B的饱和吸附量为470.58mg/g。磁分离和磁回收研究表明,PEI-MGO能快速从水体中分离,回收率为98.6%。 相似文献
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在铀钚分离工艺单元单级数学模型和混合澄清槽瞬态数学模型的基础上,建立了以U(Ⅳ)-N2H4为还原反萃剂、混合澄清槽为萃取设备的Purex流程铀钚分离工艺单元数学模型,开发了计算机模拟程序,并使用台架实验数据对程序的可靠性进行了验证。结果表明,模拟程序的计算值和实验值符合良好。在此基础上,利用模拟软件对铀钚分离工艺单元的工艺参数进行了计算分析,结果表明:1BX1加入位置、1BS和1BX2酸度对钚反萃率无太大影响,但1BX1加入位置和补萃级数对钚中去铀系数SFU/Pu有一定影响。 相似文献
9.
采用双相区加速冷却法(加速冷却始冷温度为700 ℃)对X80管线钢进行热处理,获得了贝氏体和铁素体(B+F)双相组织。然后通过组织表征、力学性能测试以及在3.5wt%NaCl溶液中的耐蚀性进行研究。结果表明:热处理后获得的管线钢组织由板条状贝氏体、多边形铁素体及少量马氏体/奥氏体岛组成。与热处理前相比,(B+F)双相管线钢屈强比较低,为0.65,初始加工硬化指数为0.31,均匀伸长率达8.3%,塑性显著提升;双相组织中含有52.4%的铁素体,因而耐腐蚀性明显提高。通过双相区加速冷却法获得的(B+F)两相组织在塑变过程中发生协调变形,可以适应大变形的需求,同时耐蚀性优异,为大变形管线钢实际生产提供一定的借鉴。 相似文献
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为研究分扭-并车齿轮传动系统非线性分岔特性,建立了含多间隙的分扭-并车齿轮系统非线性动力学模型,引入高斯消元技术和广义相对位移变量消除了系统的刚体位移,并对动力学方程组实施了量纲一化处理。综合考虑啮合频率、齿侧间隙、综合传动误差和阻尼比等激励下的分岔通道,借助分岔图、Poincaré截面和Lyapunov指数等手段对系统的分岔行为进行了定性和定量表征。结果表明啮合频率增大时系统发生逆向倍周期分岔,分岔点位置受齿侧间隙影响显著;齿侧间隙和综合传动误差变化下混沌域内均出现短暂周期窗口;阻尼对倍周期分岔运动存在抑制作用,其结果对该类齿轮系统动力学设计具有参考价值。 相似文献