新型Combretastatin A-4衍生物的合成及生物活性研究

Combretastatin A-4是一类结构独特的天然产物,具有较好的抗肿瘤活性。为了进一步研究该类化合物的构效关系,以3,4,5-三甲氧基苯甲醛和3-羟基-4-甲氧基苯乙酸为原料,在碱性条件下经缩合、酰化反应合成了5个未见文献报道的Combretastatin A-4衍生物。并通过~1HNMR、~(13)CNMR和MS对其结构进行确证。采用MTT法对合成的目标产物体外抗肿瘤活性进行了初步测定。结果表明,(E)-N-(2-(二甲氨基)乙基)-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺和(E)-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺对K562肿瘤细胞有较弱的抑制作用。     

响应面优化羟丙基-β-环糊精对血根碱的包合工艺

本文采用溶液搅拌法制备血根碱与羟丙基-β-环糊精包合物。以羟丙基-β-环糊精和血根碱包合比、包合温度、包合时间为考察因素,在单因素试验基础上,应用Box-Behnken中心组合方法进行3因素3水平的试验设计,以血根碱和羟丙基-β-环糊精包合率为响应值,采用响应面法对包合条件进行进一步优化。结果表明:最佳条件为:包合比10:1,包合温度60℃,包合时间190 min,血根碱和羟丙基-β-环糊精包合率为73.55%,与预测值(72.43%)接近(相对误差1.5%)。该方法稳定、重复性好,是一种高效制备血根碱羟丙基-β-环糊精包合物的方法。     

吴茱萸次碱药理研究进展

吴茱萸次碱是传统中药吴茱萸中的主要有效成分之一,在心血管系统、神经系统、消化系统和抗肿瘤等方面具有显著的药理作用,文章综述了近十多年来关于吴茱萸次碱在心血管系统、神经系统、消化系统和抗肿瘤等方面的药理作用。     

高速逆流色谱法分离制备博落回血根碱与白屈菜红碱

本文旨在建立一种使用常规高速逆流色谱技术分离制备高纯度博落回血根碱和白屈菜红碱的方法。通过分析型高速逆流色谱对六种溶剂体系进行快速筛选,确定以三氯甲烷-甲醇-0.2 mol/L 盐酸水溶液（4:2:2,V/V/V）为两相溶剂体系并放大到制备型高速逆流色谱上,以上相为固定相,下相为流动相,流速8 mL/min,转速为455 r/min,进样量1000 mg,温度为25 ℃条件下分离制备博落回血根碱和白屈菜红碱。实验结果表明:此方法一次性能够从1000 mg博落回生物碱粗品分离得到博落回血根碱盐酸盐505 mg和白屈菜红碱盐酸盐435 mg。经超高效液相色谱(UPLC)检测,按照外标法计算,两者纯度分别为99.77%、99.73%。采用标准品对照法、1H NMR和13C NMR对目标产物进行了结构鉴定。分离所得产物的结构数据与文献一致。该方法具有后处理简单、成本低廉、分离产物纯度高、实用性强等特点,适用于血根碱和白屈菜红碱的大量制备。     

黑龙江褐煤蜡化学成分及其质量研究

褐煤蜡是一种从褐煤中提取的矿物蜡,广泛应用于日用化工、精密铸造、造纸、印刷等领域。前期研究表明,相同生产工艺条件下,褐煤蜡化学成分会因其原料产地的不同呈现一定差异,从而使褐煤蜡表现出不同的物理化学性质。为对比研究我国褐煤蜡系列产品与国外对应产品的品质区别,文章利用气相色谱及气质联用法分别对我国黑龙江宝清和德国产褐煤粗蜡,脱脂蜡及精制蜡的化学成分进行了分析,结果显示:黑龙江宝清产粗蜡、脱脂蜡、精制蜡和德国相应产品的化学成分组成基本一致,但粗蜡和脱脂蜡中一些成分的含量略有差异,中药指纹图谱技术表明黑龙江宝清产精制蜡中化学成分及各成分含量与德国同类产品的无明显差异(相似度为0.988),说明我国黑龙江宝清产褐煤蜡系列产品与德国同类产品的品质基本一致。     

西藏牛皮消化学成分研究进展

C_(21)甾体类化合物广泛存在于鹅绒藤属植物中,具有抗肿瘤、免疫调节、抗氧化、抗惊厥等多种药理活性。分析了该属植物西藏牛皮消C_(21)甾体类,苯类衍生物,有机酸类和木脂素类成分及其药理活性,为今后西藏牛皮消进一步研究与开发利用提供了方向。     

九叶青花椒挥发油GC-MS成分分析

为了研究铜仁九叶青花椒挥发油的化学成分，采用水蒸气蒸馏-乙醚萃取法提取铜仁九叶青花椒挥发油，气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术进行定性分析，峰面积归一法计算各化学成分的相对质量分数。结果表明，从九叶青花椒挥发油中鉴定出33个化合物，主要成分为醇类和烯烃类，化学成分相对质量分数较高的是芳樟醇(82.02%)、桧烯(4.11%)、D-柠檬烯(3.95%)、大根香叶烯D(1.32%)、石竹烯(1.17%)。研究可为九叶青花椒资源研究的开发和利用提供理论依据。