μ阿片受体三维结构模建与芬太尼类似物分子对接研究(英文)

本文通过牛视紫质蛋白质晶体结构使用Composer模建程序进行了人类μ阿片受体的同源模建,预测了μ阿片受体的二级结构,用Ramachandran图和ProTable验证模型的可靠性.得到的模型91%的氨基酸残基位丁最佳区域,7个疏水区域表明有7个跨膜区与模型一致.并使用Surflex-Dock程序进行一系列芬太尼类似物分子与μ阿片受体的对接研究进而研究了其作用机制.活性位点主要包括ILE109,ASP112,TYR113,MET116,HIS262,TYR291.这些氨基酸残基都是芬太尼类似物与μ阿片受体的相互作用的主要残基.对接打分较高的分了均为与活性位点结合较好的分子,由此可对μ阿片受体有更深入的了解从而为设计出活性更高的芬太尼类化合物提供依据.     

氟比洛芬酯联合地佐辛对心脏搭桥术后镇痛效果对比研究

目的:评价氟比洛芬酯联合地佐辛用于心脏搭桥术后的镇痛效果。方法:选取2011年5月-2013年6月在本院心外科择期行心脏搭桥术的患者86例,按随机数字法分为联合用药组和单一用药组,两组患者麻醉诱导和麻醉维持方法相同。联合用药组:氟比洛芬酯+地佐辛术后自控静脉镇痛;单一用药组:芬太尼术后自控静脉镇痛。术后评价两组患者镇痛效果和镇静效果,并记录不良反应情况。结果:联合用药组不同时点的疼痛评分均低于单一用药组,差异均有统计学意义(P<0.05);联合用药组不同时点镇静评级与单一用药组比较,差异均无统计学意义(P>0.05);联合用药组总不良反应率为11.6%,显著低于单一用药组的48.8%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:氟比洛芬酯联合地佐辛用于心脏搭桥术后自控静脉镇痛,具有较好的镇痛和镇静效果,能够显著降低不良反应发生率,值得临床推广。     

电视胸腔镜手术患者应用七氟烷复合芬太尼单肺通气麻醉的效果研究

目的:探讨电视胸腔镜(VATS)手术实施七氟烷复合芬太尼单肺通气麻醉的效果。方法:选取本院2013年7月-2015年7月接诊的VATS患者80例,按照随机数字表法将其分为对照组和研究组,每组各40例。两组均采取单肺通气麻醉,对照组麻醉药物为异氟烷+芬太尼,而研究组则为七氟烷+芬太尼,观察两组患者麻醉前、气管插管时、插管后5 min、术后10 min、术毕各个时点的平均动脉压(MAP)与心率(HR),并记录苏醒时间、拔管时间与不良反应情况。结果:两组插管后5 min的MAP均有一定降低,其中对照组与麻醉前比较差异有统计学意义(P<0.05),同时研究组明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组气管插管时HR较麻醉前均明显升高,且研究组明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。研究组的苏醒时间、拔管时间均明显短于对照组(P<0.05);两组均有少许不良反应,但比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:VATS手术患者实施七氟烷复合芬太尼单肺通气麻醉可取得不错的效果,对血压与心率影响小,而且苏醒快,安全性高,值得临床借鉴与推广。     

芬太尼类新精神活性物质的介质阻挡放电电离质谱特征研究

建立了介质阻挡放电电离质谱（DBDI-MS）法采集46种芬太尼类化合物的二级质谱数据,并研究其质谱碎裂规律。芬太尼重要前体物质N-苯乙基-4-哌啶酮和4-苯胺基-N-苯乙基哌啶的特征碎片离子分别为m/z 105和 m/z 188;以芬太尼分子结构为母核,当苯乙基或哌啶环上发生取代反应时,在碰撞诱导解离过程中,芬太尼类化合物会产生质量数为149 u的特征中性丢失碎片;当取代基发生在N-苯丙酰胺基时,易产生m/z 188特征碎片离子。利用本方法检测粉末样品中芬太尼含量,方法定量限为1 mg/kg。本研究对未知芬太尼类化合物的非靶向筛查和可疑粉末样品中芬太尼的快速检测提供了技术参考。     

地佐辛及芬太尼在纤维支气管镜检查麻醉中的比较

目的:通过探讨地佐辛及芬太尼在纤维支气管镜检查中的麻醉疗效,旨在为减轻患者疼痛并提高检查成功率提供理论依据。方法:选择2014年1月-2015年1月在本院接受纤维支气管镜检查的患者240例,随机平均分成研究A组和研究B组,分别给予地佐辛、芬太尼联合丙泊酚麻醉,记录两组患者丙泊酚用量、苏醒时间、留观时间、呼吸道疼痛VAS评分,并统计不良反应发生率及麻醉优良率,记录各时间点MAP、HR、Sp O2、RR的变化情况。结果:研究A组患者苏醒时间、留观时间及麻醉优良率显著优于研究B组,差异有统计学意义(P<0.05),研究A组不良反应发生率显著低于研究B组(P<0.05),研究B组T1时点MAP、HR、Sp O2、RR显著低于研究A组(P<0.05)。结论:地佐辛用于纤维支气管镜检查中不良反应少、苏醒时间短、生命体征平稳,麻醉效果好。     

芬太尼合成研究进展

芬太尼是一种合成的μ-阿片受体激动剂,主要用于治疗手术期间和术后管理的严重疼痛,也可用于治疗慢性疼痛。鉴于其在麻醉和疼痛治疗领域的重要地位,如何简洁高效地合成芬太尼一直是全世界有机合成专家研究的重要课题。详细介绍了芬太尼的各种合成路线,并对各路线进行了优劣分析。     

不同用药在无痛人工流产术中的对比研究

目的:探讨不同用药在无痛人工流产中的应用效果。方法:选取2011年3月至2012年5月本院接受无痛人工流产术的孕妇96例,随机分为地佐辛组(A组)、芬太尼组(B组)、对照组(C组),每组32例,观察地佐辛配伍丙泊酚与芬太尼配伍丙泊酚在无痛人工流产中的效果。结果:地佐辛配伍丙泊酚在苏醒时间和定向力恢复时间上明显短于芬太尼配伍丙泊酚组及对照组,两组药配伍均能显著减少丙泊酚的用量,同时,其镇痛效果也明显优于单独使用丙泊酚。芬太尼组呼吸抑制明显高于地佐辛组和单独使用丙泊酚组。结论:地佐辛配伍丙泊酚在无痛人工流产中优于芬太尼配伍丙泊酚组及单纯丙泊酚组,效果显著,值得推广。     

丙泊酚复合芬太尼在膀胱尿道镜检查中的作用

膀胱尿道镜检查通常采用表面麻醉,但部分患者常有阴部,腰部疼痛,甚至使操作中断或拒绝检查。为了解除患者的痛苦和紧张情绪,我们应用丙泊酚复合芬太尼全身麻醉进行膀胱尿道镜检查取得很好的效果。     

异丙酚配伍芬太尼或曲马多用于无痛人工流产术的效果比较

目的比较异丙酚配伍芬太尼或曲马多应用于无痛人工流产术的效果。方法ASAI-Ⅱ级人工流产术患者100例,随机分为5组（各20例）,A组单纯静脉注射异丙酚2．5mg·kg;B组静脉注射芬太尼1ug·kg-1后静脉注射异丙酚2mg·kg-1;C组静脉注射芬太尼1．5ug·kg-1后静脉注射异丙酚1．5mg·kg-1;D组静脉注射曲马多1mg·kg-1后静脉注射异丙酚2mg·kg-1;E组静脉注射曲马多2mg·kg-1后静脉注射异丙酚2mg·kg-1。各组麻醉成功后均行人工流产术,监测各组术中血压（BP）、心率（HR）、脉搏血氧饱和度（SpO2）等生命体征,记录术中异丙酚使用剂量、麻醉时间（意识消失到呼之睁眼）、术毕唤醒时间、苏醒期有无躁动及术后有无下腹痛等。结果B组、c组分别与A组比较,SpO2〈90％例数增加（P〈0．05与P〈0．01）,异丙酚剂量减少（P〈0．01）,术后下腹痛减轻（P〈0．01）;C组与B组比较,SpO2〈90％的例数差异无统计学意义（P〉0．05）,异丙酚剂量减少（P〈0．01）,术后下腹痛差异无统计学意义（P〉0．05）。D组、E组分别与A组比较,SpO2〈90％例数及异丙酚剂量都一样（P〉0．05）,术后下腹痛减轻（P〈0．05）。麻醉时间及术毕唤醒时间,C组短于A组、B组（P〈0．01）;B—E组的苏醒期躁动较A组少（P〈0．05）。结论无痛人工流产术中,异丙酚配伍芬太尼或曲马多都可增强术后镇痛、减少术毕躁动的发生率;且以异丙酚2mg·kg-1配伍芬太尼1ug·kg-1或曲马多1mg·kg-1为较佳选择。     

腹腔镜胆囊切除术后布托啡诺与芬太尼静脉自控镇痛的比较

目的比较布托啡诺与芬太尼术后静脉自控镇痛（PCIA）的效果及不良反应。方法将100例腹腔镜胆囊切除全身麻醉患者按随机数字表法分为2组：布托啡喏组（n=50,B组）,术后使用布托啡喏0.2 mg·kg^-1,PCIA;芬太尼组（n=50,F组）,使用芬太尼0.015 mg·kg^-1,PCIA。比较术后48 h内疼痛视觉模拟评分（VAS）,Ramsag镇静评分及不良反应。结果 2组术后VAS比较差异无统计学意义。B组术后Ramsay镇静评分明显高于F组（P〈0.05）,但24 h后差异无统计学意义。B组术后恶心、呕吐发生率明显低于F组（P〈0.05）。结论布托啡诺在腹腔镜胆囊切除术后镇痛效果可靠,镇静效果优于芬太尼,可作为术后静脉镇痛的选择之一。