调理心肾中药对拟痴呆大鼠脑组织中M和GABA受体功能的影响

以~3H-QNB和~3H-GABA为放射性配基,用受体放射性配基结合分析法,测出拟痴呆模型大鼠大脑皮层和海马组织中的M受体和小脑组织中的GABA受体的R_t值明显降低;M受体的K_D值在大脑皮层中明显减少,在海马中略有升高。小脑中GABA受体的K_D值显著降低。调理心肾中药及喜德镇(Hydergin,为国外常用抗老年痴呆药)能使降低的M受体和GABA受体的R_t值均明显升高,接近正常水平。对K_D值则有不同程度的调整作用。     

农药、医药及中间体

安徽省化研院三唑磷水乳剂实现产业化；葛兰素史克抗白血病新药有望获FDA上市批准；剧毒农药甲基溴生物替代产品试验成功将推广；快速制备抗体新法问世 危险细菌研究获突破;牛膝担纲 京新药业抗肿瘤药物取得重大进展;用稻米液态发酵制取r-氨基丁酸技术获得成功;抑制胰岛素分泌蛋白现世 糖尿病治疗揭新章;     

抗γ—氨基丁酸（GABA）抗血清的制取

以γ-氨基丁酸(GABA)和牛血清白蛋白结合物为免疫原制取了用于免疫组织化学测定神经元递质 GABA的兔抗 GABA 抗血清。抗血清的滴度大于6400。用微量塑料培养板固定免疫原方法检测抗血清的专一性。抗血清和 DL-β-氨基丁酸、L-天冬氨酸、牛磺酸、甘氨酸、L-白氨酸、L-异白氨酸无交叉反应。与 L-谷氨酸反应极为微弱(<1%)。与β-丙氨酸和ε-氨基己酸有交叉反应,前者为1～5%,后者为5～10%。抗血清用于脑干组织切片,获得了满意的结果。     

γ-氨基丁酸受体基因的系统性调控网络

提出一种多学科交叉结合的策略,试图初步获得系统性调控γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid,GABA)受体基因的转录因子线索.利用基于功能基因组学方法的DNA元件百科全书计划已发表的数据,系统性地获得GABA受体基因的开放染色质序列,并以此作为固相化探针,捕获与其特异性相互作用的蛋白质分子,并利用质谱分析鉴定蛋白.结果发现,对不同脑区获得的核蛋白,探针都能捕获到同样的特异性条带,然而,作为对照的天门冬氨酸(N-methyl-D-aspartate,NMDA)受体基因相关的开放染色质探针,在不同脑区中并未检获上述特异信号,说明结合蛋白是特异的.质谱分析表明,与GABA受体基因相关的开放染色质特异相互作用的蛋白是核膜血影重复蛋白-1(nuclear envelop spectrin repeatprotein-1,Nesprin-1),又称synaptic nuclear envelope-1(SYNE-1).进一步的调控网络生物信息学分析表明,Nesprin-1可能与MAFA、IRX2、BCL6、CEBPA以及RP58等转录因子形成复合物,并与GABA受体基因GABRA5、GABRA6、GABBR1和GABBR2等共表达.表明GABA受体基因在不同脑区是通过相同的转录调控机制进行表达的,Nesprin-1可能与MAFA、IRX2、BCL6、CEBPA以及RP58等转录因子形成复合物进而调控GABA受体基因表达,该特异的转录因子调控网络有望用于诱导多能干细胞或是前体细胞直接分化为GABA能神经元.     

聚4-氨基丁酸修饰碳纳米管掺杂碳糊电极的制备

以4-氨基丁酸(4-ABA)为修饰剂,制备了4-ABA修饰碳纳米管掺杂碳糊电极(P-4-ABA /CNTPE),研究了多巴胺(DA)在此修饰电极上的电化学行为,并用于DA的检测。在pH 2.0的BR缓冲溶液中,DA在P-4-ABA/CNTPE电极上产生一对灵敏的氧化还原峰。其氧化峰电流与DA的浓度在8.0×10-5～5.3×10-7mol L-1范围内呈良好的线性关系,检测限为2.0×10-7mol L-1。所修饰电极具有较好的重现性、稳定性,应用于针剂中多巴胺含量的测定,结果令人满意。     

γ-氨基丁酸受体同源模建及与黄酮类化合物的分子对接

为研究更有效的γ-氨基丁酸受体激动剂,以海兔烟碱乙酰胆碱结合蛋白(PDB登记号2XYS,0.194 nm)作为模板,运用同源模建的方法构建人γ-氨基丁酸A型受体模型,并利用拉氏图和分子动力学分析验证其模型的合理性.将41个黄酮类化合物与模建的人γ-氨基丁酸A型受体进行对接研究,对接打分与实测活性值相吻合.黄酮类化合物与人γ-氨基丁酸A型受体对接结果显示,黄酮类化合物的母环分别与190位酪氨酸和140位酪氨酸形成共轭,降低体系能量并使体系稳定,验证了模型的合理性.此外,3'位对黄酮类化合物活性的影响至关重要,尤其引入硝基时活性明显提高.38号化合物的对接打分最高,也说明相应的增加取代基个数有利于提高该类化合物活性.     

三七茎叶压片糖果的研制

以三七茎叶提取物、γ-氨基丁酸为主要功效成分,以三氯蔗糖、甘露糖醇、异麦芽糖醇、微晶纤维素、酒石酸等为辅料,采用湿法压片工艺开发一款具有助眠功效的压片糖果。通过单因素和正交试验获得最佳配比为:每1 000片压片糖果(600 g)含三七茎叶提取物15 g、γ-氨基丁酸12 g、三氯蔗糖3 g、酒石酸30 g、异麦芽糖醇240 g、微晶纤维素78 g、甘露糖醇216 g、硬脂酸镁6 g。该压片糖果具有良好的口感风味,同时富含具有改善睡眠功能的活性成分,适用于希望提高生活质量、提高睡眠品质的各类人群,是一款顺应大健康时代潮流的健康产品。     

贝特洛显色法快速测定红米中γ-氨基丁酸的研究

该文研究了红米中γ–氨基丁酸的分光光度测定法,根据贝特洛(Berthelot)显色原理,初步确定了预处理方法、显色条件、最大吸收波长,讨论了红米色素对测定结果的影响。粗提条件:以60%乙醇为溶剂,料液比1∶3,机械振速156 r/min,温度50℃,时间2 h;显色条件:pH=9条件下,一定浓度重蒸苯酚与次氯酸钠溶液比为1∶3;测定结果:在吸光度为635nm处测得红米中γ–氨基丁酸含量为56.90 mg/100g。     

发芽糙米、柿子复合果醋原浆的研制

分别就柿子一生料一黑曲（Ⅰ）、柿子一熟料一黑曲（Ⅱ）、柿子～黑曲（Ⅲ）三种原料搭配方式在糖化、酒精发酵、醋酸发酵三个阶段进行复合营养饮料小试研究。实验结果表明：酶解4h后Ⅱ的还原糖最高，达到6、0g／100mL；经酒精发酵34h后，Ⅰ的酒精度最高，达到3．9％（v／v）；再经醋酸发酵108h，Ⅱ的酸度最高，达到4．20g／100mL。产品澄清透明，有柿子特有的果香；酸味浓郁，醇香可口。