IκB激酶β在肿瘤中的作用及其抑制剂的研究进展

近年来，IκB激酶β（inhibitor kappa B kinaseβ, IKKβ）在肿瘤发生发展过程中的作用逐渐被发现。IKKβ通过作用多种分子通路参与肿瘤细胞增殖、存活等过程，抑制IKKβ已被确定为治疗癌症有希望的手段。研究人员开发一系列IKKβ抑制剂，发现它们能够有效抑制肿瘤的生长，但目前尚无IKKβ抑制剂投入到临床上治疗癌症。在这篇综述中，我们将介绍IKKβ介导肿瘤发生发展及主要IKKβ抑制剂的研究进展。     

Btk/JAK3双靶点共价抑制剂的设计、合成及其活性研究

布鲁顿式酪氨酸激酶(Btk)和两面神激酶3(JAK3)均是自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的潜力靶标。以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应合成了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物,其结构经¹HNMR、¹³CNMR和MS(ESI)分析证实。体外依次考察了所得化合物分别对Btk和JAK3激酶的活性、以及对部分B淋巴细胞瘤细胞系的抗增殖活性。结果表明,四氢吡咯烷基取代的衍生物NB1~4对Btk(IC₅₀<3 nmol/L)和JAK3(IC₅₀<165 nmol/L)均能有效抑制,其余化合物只对Btk显示抑制效果;而且NB2和NB4对所测试的多种B细胞淋巴瘤细胞系的抗增殖活性均优于阳性对照泛激酶抑制剂依鲁替尼及Btk单靶点抑制剂。其中,对Jeko-1细胞的抑制能力最佳(IC₅₀<3μmol/L),其次是OCI-LYI(IC₅₀<4μmol/L)、SUDHL-6(IC₅₀<6μmol/L)和HBL-1^*(IC₅₀<6.5μmol/L),最差为SUDHL-4细胞(IC₅₀<11μmol/L)。这些发现可为开发B细胞淋巴瘤的多靶点药物提供新的思路。     

天然气水合物抑制剂甲醇回收中结垢机理研究

天然气开采过程中,天然气水合物经常造成管道,设备的堵塞。气田上常采用甲醇作为水合物抑制剂。针对甲醇回收过程中结垢严重的运行现状,采集了现场水样和垢样对其成分进行了分析。以实验数据为基础,结合化学反应机理和结晶动力学机理,研究甲醇回收过程中的结垢机理。进而分析了结垢的影响因素。分析结果表明,甲醇回收过程中的结垢是不相容离子间相互混合以及热力学的变化的复杂结果。溶液中的成垢离子浓度,pH值,压力,温度以及矿化度都会对结垢趋势产生影响。     

新型环保抑制剂在细粒级硫化铜硫分离中的试验研究

针对某铜选厂使用的单一石灰抑制剂在铜硫分离中效果并不理想的问题,采用新型环保抑制剂D82与D6958进行配合使用,取得了明显高于单一石灰抑制剂的选矿指标。试验结果表明新型环保抑制剂在乙硫氨酯(Z200)作为捕收剂的铜硫分离体系中,能够有效抑制黄铁矿的上浮,从而实现铜硫分离。和传统抑制剂石灰相比,铜精矿品位提升6%,回收率提升11%,可以在工业上替代石灰进行推广应用。     

某细晶型低品位钼矿综合回收试验

河南某钼矿石属于浸染状细晶型钼矿,矿石中Mo品位为0.12%、含Cu 0.04%、含S 2.32%,含量均较低,综合回收难度较大。为有效回收利用矿石中的有价金属,进行了选矿试验研究。工艺矿物学研究表明,矿石中的主要可回收的金属矿物为辉钼矿、黄铁矿和黄铜矿;矿石中的辉钼矿以细板片状、针柱状被石英包裹,粒度细小;黄铜矿与脉石矿物嵌布关系密切,粒径为0.02～0.05 mm;黄铁矿中常包含乳滴状黄铜矿或细粒磁黄铁矿,粒径为0.10～0.70 mm。基于矿石特性,选取实验室研制的辉钼矿捕收剂团聚油、铜抑制剂TY以及非硫化矿抑制剂EMY-01,采用"阶段磨矿浮选分离铜钼—铜钼分离尾矿浮选富集铜—选钼尾矿浮选硫"闭路试验流程,最终获得了Mo品位49.73%、Mo回收率91.17%的钼精矿,S品位50.75%、S回收率90.78%的优质硫精矿,以及Cu品位16.20%、Cu回收率36.45%的铜精矿,指标优异,实现了该细晶型钼矿中有用矿物的分离回收。     

黄铁矿抑制剂与活化剂研究进展

作为最常见的硫化矿，黄铁矿因具有较好的天然可浮性，主要通过浮选获得。为了降低黄铁矿作为 脉石矿物对目的矿物浮选的影响，常添加抑制剂与活化剂提高分离效率。详细阐述了矿浆 Eh、pH 和溶解氧等溶液 化学条件对黄铁矿浮选的影响，分析了黄铁矿的天然可浮性及其常见抑制剂、活化剂与黄铁矿的相互作用机理：抑 制剂通过形成沉淀等亲水层抑制黄药吸附、阻碍双黄药的氧化、抑制铜活化等方式抑制黄铁矿浮选；活化剂则主要 通过溶解亲水层、促进铜活化、提高泡沫稳定性等方式实现黄铁矿的活化。此外，还对一些新型抑制方法（如超声 处理）及海水活化作用等做了分析对比，并阐述和展望了近些年来发展较快的、可用于研究黄铁矿表面药剂吸附热 力学和动力学的微量热法，还提出了基于晶面各向异性的黄铁矿抑制和活化机理。将来，新型有机抑制剂的开发、 低碱条件下的黄铁矿高效抑制技术，以及新型高效绿色活化技术的进一步推广，可为有色金属矿资源的高效综合 利用及环境保护提供一定科学依据。