杨梅果渣醇提物降糖活性组分筛选及其功能评价

目的:筛选杨梅果渣醇提物降糖活性组分,评价其体内降糖活性。方法:采用AB-8大孔树脂吸附杨梅果渣粗提物,采用不同体积分数的乙醇(10%,30%,50%,70%和90%)洗脱,筛选主要活性成分含量和α-葡萄糖苷酶抑制活性高的组分,采用糖尿病小鼠模型评价其体内降糖活性。结果:30%乙醇洗脱组分(EC30)的总花色苷、总黄酮和总酚含量显著高于其它组分(P<0.05),分别比粗提液提高了5.5,12.4倍和11.4倍;其对α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度【IC50,(0.006±0.001)mg/mL】显著低于粗提物【IC50,(0.056±0.008)mg/mL】(P<0.05)。EC30可缓解Ⅱ型糖尿病小鼠体重减轻症状,降低空腹血糖水平;显著降低糖尿病小鼠总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)水平(P<0.05),并通过增加超氧化物歧化酶(SOD)等抗氧化酶的活性来降低氧化应激作用。此外,EC30对糖尿病小鼠损伤的肝脏和肾脏细胞有一定的修复作用。结论:EC30活性成分含量和α-葡萄糖苷酶抑制活性最高,其通过改善小鼠糖代谢,降低氧化应激等代谢途径对Ⅱ型糖尿病起到改善作用。     

苦荞黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

为了比较研究各种提取方法下的3种苦荞黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,分别对苦荞总黄酮溶液、苦荞水溶性黄酮溶液、苦荞醇溶性黄酮溶液用α-葡萄糖苷酶进行体外活性抑制作用实验,并绘制抑制曲线,所得的结果与阿卡波糖进行比较。结果表明:阿卡波糖、苦荞总黄酮溶液、苦荞水溶性黄酮溶液、苦荞醇溶性黄酮溶液对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,且抑制作用均优于阿卡波糖,其半抑制浓度(IC50)分别为0.85、0.026、0.037、0.057 mg/mL。为3种提取产物在防治糖尿病及其并发症等方面的应用提供参考,具有较大的理论意义和应用价值。     

香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠的降血糖作用

目的:研究香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠的降血糖作用。方法:采用分子对接和α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶抑制试验比较香叶木素、异绿原酸C、蒙花苷、木犀草苷4种菊花酚类化合物的活性;采用高糖、高脂饲料结合链脲佐菌素方法构建Ⅱ型糖尿病小鼠模型;采用胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、总胆固醇(TC)等试验方法研究香叶木素对小鼠糖代谢、脂代谢以及氧化应激等的效应。结果:香叶木素能有效缓解Ⅱ型糖尿病小鼠高摄食量、高饮水量、低体重等症状,显著降低小鼠空腹血糖、胰岛素含量和HOMA-IR(P<0.05),减少糖化血清蛋白含量,缓解葡萄糖耐受量异常,降低血清中低密度脂蛋白胆固醇、TC、总甘油三酯量,增加高密度脂蛋白胆固醇量,提升总抗氧化能力和超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活力,降低丙二醛含量,显著降低谷草转氨酶、谷丙转氨酶活力(P<0.05)。结论:香叶木素对Ⅱ型糖尿病小鼠具有降血糖作用,可以缓解糖尿病引起的氧化应激状态和脂代谢紊乱。     

驼乳对Ⅱ型糖尿病小鼠的糖脂代谢及胰岛素抵抗的影响

本文研究了驼乳对Ⅱ型糖尿病小鼠糖脂代谢及胰岛素抵抗的影响。通过链脲佐菌素(STZ)与高脂饲料联合诱导建立Ⅱ型糖尿病小鼠为模型,检测驼乳对糖尿病小鼠空腹血糖(FBG)、口服葡萄糖耐量(OGTT)、胰岛素耐量(ITT)、总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、低密度脂蛋白(DL)、高密度脂蛋白(HDL)、胰岛素抵抗等指标的影响。结果显示:与糖尿病模型组(DC)相比,驼乳干预组(CM)小鼠的空腹血糖值极显著降低(P0.01),胰岛素耐量与葡萄糖耐量显著改善,小鼠的血清总胆固醇、甘油三脂以及低密度脂蛋白含量显著降低(P0.05),高密度脂蛋白/总胆固醇的比值极显著提高(P0.01)。驼乳干预后小鼠的血清胰岛素水平、胰岛素抵抗指数与胰岛素敏感指数与DC相比,存在极显著差异。试验结果证实,驼乳能够改善Ⅱ型糖尿病小鼠糖脂代谢及胰岛素抵抗。     

茯苓多糖对Ⅱ型糖尿病小鼠降糖作用研究

为探讨茯苓多糖(WRP)对糖尿病的治疗作用,采用Ⅱ型糖尿病(NIDDM)小鼠模型,灌胃不同剂量的茯苓多糖28 d,然后测定小鼠血糖、血清胰岛素、胰高血糖素、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)等生化指标,并进行口服糖耐量(OGTT)试验。结果表明WRP能有效地降低血糖、血清胰岛素、胰高血糖素、TC、TG和LDL-C水平,增加HDL-C水平;能提高NIDDM小鼠葡萄糖耐受力,改善糖耐量的异常。WRP对NIDDM小鼠具有降糖作用,且能一定程度上改善糖尿病引起脂代谢紊乱情况。     

油茶果壳提取物及分级相对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究油茶果壳提取物及分级相对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其对糖尿病小鼠机体的抗氧化作用。方法:制得油茶果壳40%乙醇提取物及分级相(乙酸乙酯相、正丁醇相、水相),在体外建立微量酶反应体系,以阿卡波糖为参照,研究油茶果壳提取物及分级相对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。用链脲佐菌素(SPF)制造糖尿病小鼠模型,油茶果壳提取物分为低(150mg/kg)、中(300mg/kg)、高(600mg/kg)3个剂量组,连续灌胃2周。结果:油茶果壳提取物及分级组分对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用,且抑制效果强于阿卡波糖。动物实验中,与模型对照组比较,油茶果壳总提取物能显著提高超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的活性,降低肝脏中丙二醛(MDA)含量。结论:油茶果壳提取物及分级组分对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用,是潜在的降糖功能因子;油茶果壳提取物能提高糖尿病小鼠机体的抗氧化能力。     

五味子抑制α-葡萄糖苷酶活性成分的研究

本研究探索了五味子中总木脂素、总黄酮、总三萜及五味子醇乙、五味子甲素、五味子醇甲、五味子酯甲对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。利用体外α-葡萄糖苷酶活性抑制模型,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,阿卡波糖(ACAR)为阳性对照,测定了五味子中总木脂素、总黄酮、总三萜及五味子醇乙、五味子甲素、五味子醇甲、五味子酯甲对α-葡萄糖苷酶活性的体外抑制作用。五味子中总木脂素、总黄酮、总三萜浓度为1.0 mg/m L对α-葡萄糖苷酶抑制率分别为96.15±1.52%、60.33±1.84%和48.62±2.15%,五味子醇乙、五味子甲素、五味子醇甲和五味子酯甲浓度为0.33 mg/m L对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率分别为96.53±1.62%、68.48±1.83%、15.57±2.37%和6.24±2.49%。五味子中总木脂素及五味子醇乙均对α-葡萄糖苷酶活性有显著抑制作用,且具有明显的量效关系。     

苦荞抗性淀粉对糖尿病小鼠生理功能影响的研究

以苦荞制备的抗性淀粉为原料,通过饲喂不同抗性淀粉含量的饲料,研究了以正常昆明小鼠建立的Ⅱ型糖尿病小鼠空腹血糖(FBG)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及体重等体征的变化。结果表明:苦荞抗性淀粉对小鼠餐后血糖具有一定的调节作用,适当抗性淀粉含量的膳食有利于小鼠血糖值的控制,长期饲喂可以显著降低Ⅱ型糖尿病小鼠的FBG、TC、TG值,同时有效控制HDL-C及体重变化。     

苦瓜皂甙降糖机理研究

本研究从苦瓜皂甙对α-葡萄糖苷酶的活性影响,口服耐糖量试验,苦瓜皂甙对小鼠肝糖原和胰岛素水平影响这几个方面研究了苦瓜皂甙的净血糖机理.结果表明,苦瓜皂甙对α-葡萄糖苷酶没有抑制作用,葡萄糖耐量试验表明苦瓜皂甙能够使葡萄糖表现为正常耐受量,苦瓜皂甙还能使小鼠的肝糖原升高,但对小鼠的胰岛素水平没影响,这些结果表明:苦瓜皂甙不是通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性来降低血糖,苦瓜皂甙能够使受损的胰岛β细胞恢复正常的分泌功能.苦瓜皂甙可能是通过刺激肝糖原合成来降低血糖作用.     

青钱柳活性成分对IR-HepG2细胞葡萄糖消耗量及α-葡萄糖苷酶活性的影响

研究青钱柳多糖（CPP）和青钱柳黄酮（CPF）对胰岛素抵抗的人源肝癌细胞（IR-HepG2）葡萄糖消耗量及α-葡萄糖苷酶活性影响。用高浓度胰岛素诱导培养HepG2细胞,建立IR-HepG2细胞模型,将IR-HepG2细胞分为模型组、CPP高、中、低剂量组、CPF高、中、低剂量组和二甲双胍组,各组以相应药物孵育24 h,采用葡萄糖试剂盒测定细胞葡萄糖消耗量（ΔGC）,MTT法测定单位细胞葡萄糖消耗量（ΔGC/OD）;以阿卡波糖为阳性对照,比较不同浓度梯度的CPP与CPF对α-葡萄糖苷酶活性影响。与模型组比较,阴性对照组、二甲双胍组、CPP组与CPF组细胞?驻GC与ΔGC/OD显著性升高;不同浓度的CPP与CPF对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用。提示青钱柳活性提取物降血糖功效与其提高细胞葡萄糖摄取量,抑制α-葡萄糖苷酶活性有关。     

花椒果皮多酚类成分鉴定及降血糖活性

以花椒果皮为研究对象,通过乙醇提取得到花椒果皮粗多酚,再采用分级萃取,依次得到二氯甲烷相（F1）、乙酸乙酯相（F2）、正丁醇相（F3）和水相（F4）,采用超高效液相色谱-电喷雾飞行时间串联质谱法分析其酚类物质组成,通过对α-葡萄糖苷酶的抑制作用以及II型糖尿病模型小鼠评价其降糖活性。结果从花椒果皮中共鉴定出20种多酚类化合物,包括9种酚酸及其衍生物和11种黄酮类化合物。各相中总酚、总黄酮及多酚类化合物含量的变化趋势为F2>F3>F4>F1,说明分级萃取对多酚类物质能起到良好的富集作用。花椒果皮多酚对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用,其中F3的抑制率最高可以达到85.86%,且是通过反竞争性抑制的方式抑制α-葡萄糖苷酶活性,F3中的主要活性成分绿原酸和芦丁与α-葡萄糖苷酶活性的抑制率显著正相关。F3能使糖尿病小鼠的空腹血糖降低64.2%,口服糖耐量降低21.42%,对小鼠的体质量和饮食异常也有一定改善作用。因此花椒果皮多酚有望成为具有预防和治疗糖尿病潜质的活性成分。     

榅桲子不同提取部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其降血糖作用

目的研究榅桲子不同提取部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其正常小鼠糖耐量的影响。方法以4-硝基酚基α-D-吡喃葡萄糖苷(4-nitrobenzophenone-α-D-glucopyr anoside,PNPG)为底物,测定榅桲子乙酸乙酯、正丁醇、水部位α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并对筛选出的活性强的部位进行酶动力学研究;考察各部位对蔗糖负荷小鼠糖耐量的影响。结果酶活性抑制实验显示,榅桲子乙酸乙酯部位及水部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强(IC50值分别为43.1、5.8),且乙酸乙酯部位抑制类型属于混合型抑制,水部位抑制类型属于竞争性抑制。糖耐量实验结果表明,榅桲子乙酸乙酯、水部位在15、30、60min明显降低蔗糖负荷的正常小鼠糖耐量,且其作用比阿卡波糖强。结论榅桲子乙酸乙酯、水部位中含有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分,可用于糖尿病治疗。     

拐枣多糖对糖尿病小鼠血糖血脂的影响

研究拐枣多糖(Hovenia acerba Lindl.polysaccharide,HAP)对四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠血糖和血脂的影响。以腹腔注射四氧嘧啶(ALX)建立小鼠糖尿病模型,将建模成功的小鼠随机分为正常对照组、糖尿病模型组、HAP高、中、低剂量处理组、二甲双胍处理组、格列苯脲处理组和肾上腺素处理组。连续灌胃给药28 d,研究HAP对糖尿病小鼠空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(Hb Alc)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)等指标的影响。结果显示,HAP能明显降低正常小鼠血糖,能显著(p0.01)降低肾上腺素引起的高血糖,能够有效降低糖尿病小鼠的FBG、Hb Alc、TC、TG,升高HDL含量。拐枣多糖能够显著降低糖尿病小鼠血糖、改善血脂代谢紊乱。     

大豆胚轴中大豆皂甙的提取及其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

从大豆胚轴提取总糖甙，以C18柱层析法和高效液相色谱法（HPLC）分离纯化各类大豆皂甙，并以比色法测定大豆皂苷单体对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。大豆皂苷具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制作用。其中B类、E类和DDMP皂苷的抑制作用为最强，其半抑制浓度（IC50）值为10μmol/L～40μmol/L；A类皂苷的抑制作用则较弱。大豆皂苷是α-葡萄糖苷酶抑制剂，经常食用可能有助于延缓糖尿病患者餐后血糖的持续升高。     

桐花树叶乙酸乙酯部位提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性作用

研究桐花树叶乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。桐花树叶70%醇提取物经萃取获得石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位5个部位。对各部位进行多酚含量、总黄酮含量、DPPH·清除活性测定,从中筛选出活性物质含量高、自由基清除活性较强的桐花树叶乙酸乙酯提取物,对其用α-葡萄糖苷酶进行体外活性抑制作用试验,通过酶促动力学方法与绘制Lineweaver-Burk曲线,推断桐花树叶乙酸乙酯提取物的酶抑制类型,所得的结果与阿卡波糖进行比较。结果表明:桐花树叶乙酸乙酯部位和桐花树叶水部位对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,且抑制作用均优于阿卡波糖,其半抑制浓度(IC50)分别为40.59μg/m L和60.79μg/m L。桐花树叶乙酸乙酯提取物抑制类型为混合Ⅱ型抑制,对游离酶(E)的抑制常数(Ki)为0.245 mg/m L,对酶-底物络合物(ES)的抑制常数(Kis)为0.023 mg/m L。     

绿茶降糖作用机制的研究

给糖尿病大鼠口服蔗糖或淀粉和绿茶提取物后,观察其对糖尿病大鼠糖耐量及血胰岛素的影响,并用比色法测定对α-葡萄糖苷酶(EC 3.2.1.20)和α-淀粉酶(EC 3.2.1.1)的抑制活性,用快速过滤法观察对兔小肠刷状缘囊泡葡萄糖转运活性的影响.结果表明,绿茶提取物明显改善蔗糖或淀粉负荷糖尿病大鼠的血糖水平.绿茶提取物显示较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50)值为0.13g/L;对α-淀粉酶的抑制活性则较弱,浓度为1g/L时,其对α-淀粉酶的抑制率为21%.绿茶提取物同时明显降低兔小肠刷状缘囊泡葡萄糖转运能力,其半抑制浓度(IC50)值为3.5g/L.提示,绿茶可延缓小肠对糖的消化吸收,经常食用可能有助于延缓餐后血糖的持续升高. C 3.2.1.1)的抑制活性,用快速过滤法观察对兔小肠刷状缘囊泡葡萄糖转运活性的影响.结果表明,绿茶提取物明显改善蔗糖或淀粉负荷糖尿病大鼠的血糖水平.绿茶提取物显示较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50)值为0.13g/L;对α-淀粉酶的抑制活性则较弱,浓度为1g/L时,其对α-淀粉酶的抑制率为21%.绿茶提取物同时明显降 兔小肠刷状缘囊泡葡萄糖转运能力,其半抑制浓度(IC50)值为3.5g/L.提示,绿茶可延缓小肠对糖的消化吸收,经常食用可能有助于延缓餐后血糖的持续升     

草果甲醇溶出物抑制α-葡萄糖苷酶活性及调节血糖作用

目的:研究草果甲醇溶出物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及对小鼠高血糖的调节作用.方法:采用4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷法(PNPG),以阿卡波糖为阳性对照,进行α-葡萄糖苷酶体外抑制试验,评估草果甲醇溶出物的α-葡萄糖苷酶抑制率.用高脂饲料喂养小鼠构建异常血糖小鼠模型,在高脂饲料基础上,分别添加100、200 mg/k...     

茄皮提取物对糖尿病小鼠的降血糖作用

该文研究了茄皮提取物（Solanum melongena Peels Extract,SMPE）对糖尿病小鼠的降血糖作用,采用LC-QTOF-MS阐明茄皮提取物的物质基础。体外实验采用不同浓度SMPE和阳性对照药阿卡波糖进行α-葡萄糖苷酶活性抑制试验,测定抑制率。体内试验采用四氧嘧啶对小鼠进行腹腔注射,建立糖尿病小鼠模型。将实验小鼠分为7组：正常对照组、正常给药组（正常小鼠给予15 g/kg SMPE）、SMPE高剂量组（15 g/kg）、SMPE中剂量组（5 g/kg）、SMPE低剂量组（2.5 g/kg）、阳性药组（阿卡波糖1 g/kg）、模型组。连续灌胃4周,并观察小鼠体质量、空腹血糖浓度和糖耐量。结果表明,SMPE 10 mg/mL对α-葡萄糖苷酶抑制率达49.13%,且不同浓度SMPE对α-葡萄糖苷酶的抑制作用呈剂量依赖性;SMPE对正常小鼠的体质量、空腹血糖浓度无影响;与模型组相比,SMPE低、中、高剂量组体质量分别增加了20.34%、23.91%和15.20%,空腹血糖浓度分别下降了5.97%、11.91%和42.20%。SMPE能够显著降低糖尿病小鼠的血糖浓度,其机制可能与SMPE抑制α-葡萄糖苷酶活性、延迟肠道对葡萄糖的吸收有关。     

富硒青钱柳多糖对糖尿病模型小鼠血糖、血脂和免疫力的影响

研究富硒青钱柳多糖(selenium polysaccharide from Cyclocarya paliurus(Batal)Ijinskaja,Se-CPP)对糖尿病模型小鼠血糖、血脂和免疫力的影响。高脂饮食加腹腔注射链脲佐菌霉素建立小鼠糖尿病模型,以生理盐水、青钱柳多糖(Cyclocarya paliurus(Batal)Ijinskaja polysaccharide,CPP)、CPP+亚硒酸钠、亚硒酸钠、Se-CPP低、中、高剂量(0.2、0.6、1.8 g/(kg·d))、消渴丸连续灌胃给药42 d。末次给药后检测小鼠葡萄糖耐量、血清总胆固醇(total cholesterol,TC)含量、甘油三酯(triglyceride,TG)含量、抗氧化酶活力、免疫器官指数及小鼠脾淋巴细胞转化指数。结果表明:连续给药42 d后,Se-CPP低、中剂量组小鼠血糖、血清TC和TG水平均低于CPP组和CPP+亚硒酸钠组,Se-CPP较CPP具有更好的抗氧化活力和提高糖尿病小鼠免疫力的功效。     

荔枝壳多酚对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

α-葡萄糖苷酶可水解寡糖的α-1,4糖苷键,抑制其活性可降低餐后血糖水平。通过酶促动力学和荧光猝灭反应研究了荔枝壳游离酚和结合酚对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果表明,荔枝壳游离酚和结合酚对α-葡萄糖苷酶活性均具有抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)分别为11μg/mL和112μg/mL;游离酚和结合酚对α-葡萄糖苷酶的抑制作用均为混合型抑制,前者对α-葡萄糖苷酶的荧光猝灭为静态猝灭,后者为静-动态联合猝灭,两者与α-葡萄糖苷酶的结合位点数为1。综上所述,荔枝壳游离酚对α-葡萄糖苷酶具有更强的抑制效果,对降低餐后血糖水平具有积极的作用。