杀虫剂靶标离子型γ-氨基丁酸受体研究进展

离子型γ-氨基丁酸(GABA)受体主要介导神经和肌肉细胞中快速的抑制性突触传递。昆虫离子型GABA受体的RDL亚基是环戊二烯类和苯基吡唑类杀虫剂的分子靶标,但目前至少有19种昆虫已报道产生了抗性突变;同时还发现昆虫编码RDL亚基的基因可通过可变剪切和RNA编辑等方式形成多种亚型,从而导致受体功能的多样性,这也为开发新型杀虫剂提供了条件。主要对该杀虫剂靶标的分子生物学、生理功能以及药理学等方面的最新研究成果进行综述。     

咪达那新的合成研究进展

对咪达那新的合成方法进行了归纳和比较,重点介绍了关键中间体4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁腈的合成及由关键中间体合成咪达那新的研究进展,为咪达那新的进一步研究及工业化生产提供参考。     

1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类a1-受体拮抗剂的合成及生物活性

为寻找高选择性的a1-受体拮抗剂,该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料,在碱性条件下与3-氯-1,2-环氧丙烷(2)发生取代反应,得到3-取代苯氧基-1,2-环氧丙烷(3),再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2-丙醇类化合物(5a-5g),其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的1-受体拮抗活性进行了测试,结果显示,这些化合物均具有较好的1-受体拮抗活性（pA2＞6）,其中化合物(5g)活性最强（pA2=8.13±0.25）。     

盐酸沙格雷酯的合成

以2-((3-甲氧基)苯乙基)苯酚为起始物料,与环氧氯丙烷进行酚醚化反应得到[[2-[2-(3-甲氧基)苯乙基]苯氧基]甲基]环氧乙烷,与二甲胺进行氨化反应得到1-二甲胺基-3-[2-[2-(3-甲氧基)苯乙基]苯氧基]-2-丙醇,再与丁二酸酐在有机溶剂中进行酯化反应得到沙格雷酯,最后通入氯化氢气体成盐即可制得盐酸沙格雷酯,总收率约67%。     

氟虫腈为配基的亲和介质制备及鱼类GABA受体纯化

以琼脂糖凝胶(Sepharose)CL-6B为载体,衍生化的氟虫腈为亲和配基,制备亲和层析介质,对其进行FT-IR和XPS表征。用制备的亲和层析介质分离鱼类脑组织中的GABA(γ-氨基丁酸)受体,研究分离蛋白质的效率。结果表明,成功将氟虫腈作为配体偶联到亲和介质上,偶联量为36.68μmol/g胶;SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)显示两条蛋白质条带,其相对分子质量约为44 kD和55 kD。     

腺苷A_(2B)受体激动剂Bay60-6583对脓毒症模型小鼠的治疗作用

目的研究腺苷A2B受体激动剂Bay60-6583对脓毒症模型小鼠的治疗作用。方法采用腹腔注射活金葡菌(108 CFU)制备小鼠脓毒症模型,观察Bay60-6583(2 mg/kg)、头孢曲松钠(25 mg/kg)单独或Bay60-6583与头孢曲松钠(2 mg/kg+25 mg/kg)联合给药对脓毒症模型小鼠的治疗效果,设正常对照组和感染组。采用ELISA试剂盒检测给药后小鼠血清中炎性细胞因子TNF-α、IL-1β和IL-6的含量,并使用血球计数板计数小鼠腹腔灌洗液中白细胞数。结果 Bay60-6583和头孢曲松钠单独给药均降低脓毒症模型小鼠死亡率,但联合给药组几乎完全消除小鼠死亡,与感染组或单独给药组相比较,差异有统计学意义(P0.05);Bay60-6583单独或联合给药均明显降低小鼠血清中炎性细胞因子含量(P0.05),但不改变小鼠腹腔灌洗液中白细胞数(P0.05),而头孢曲松钠单独用药则略微降低血清中TNF-α、IL-1β和IL-6的含量(P0.05)。结论 Bay60-6583通过抑制脓毒症小鼠炎性细胞因子表达发挥其治疗作用,与头孢曲松钠联合用药是合理的脓毒症治疗策略。     

以L-酒石酸正己酯-硼酸配合物为反相液相色谱手性流动相添加剂分离班布特罗和妥洛特罗

以L-酒石酸正己酯-硼酸配合物为流动相添加剂,采用反相高效液相色谱法分离了班布特罗和妥洛特罗2种手性β-受体激动剂。实验考察了酒石酸正己酯和硼酸的浓度,缓冲溶液的种类、浓度、pH值,有机改性剂甲醇的含量对手性分离效果的影响。在最佳手性分离条件下,班布特罗和妥洛特罗均可以达到基线分离。     

鱼尼丁受体抑制剂及其作用机制研究进展

近年来,以鱼尼丁受体(ryanodine receptor,Ry R)为靶标的杀虫剂研发取得了突破性进展。介绍了Ry R结构和功能,以及Ry R为靶标的杀虫剂的创制历程,作用机制的研究进展。该类杀虫剂靶标新颖,作用机理独特、高效,对非靶标生物安全(如哺乳动物等)以及与传统农药无交互抗性,具有很好的发展前景。     

基于P3HT/PCBM薄膜太阳能电池的研究进展

本文对有机薄膜太阳能电池国内外发展现状、结构和工作原理、材料改进方面进行了综述,并对其存在的主要问题及前景做了阐述和展望。