异噁草酮的合成研究

以氯代特戊酰氯、盐酸羟胺和邻氯苄氯为主要原料,经酰化反应、成环反应、缩合反应得到粗品异噁草酮,再经氯化氢气体处理和异丙醇/石油醚重结晶,制备得到高品质异噁草酮原药,含量超过98.0%。此方法具有工艺条件温和、易操作、含量高等优点,适合大规模工业化生产。     

Idelalisib的合成研究进展

Idelalisib是全球首个高选择性口服磷脂酰肌醇3-激酶delta(PI3K-δ)抑制剂。Idelalisib本身并不能杀死癌细胞,其疗效主要来自于改变肿瘤细胞的免疫环境。近年来虽然发展了多条合成路线,但都存在着一定的局限性,比如需要高温、无水体系等苛刻的反应条件;用到大量的金属试剂及一些价格昂贵的试剂;需要大量的反应溶剂;反应收率低;提纯困难等等。本文主要对Idelalisib近年来的研究进展做一个综述。     

基于乙酰胆碱酯酶和氧化应激研究海胆酮对阿尔茨海默症的作用机制

海胆酮是一种酮式类胡萝卜素，主要从海胆及藻类等海洋生物中提取。本文研究海胆酮对乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE）的抑制作用，应用酶动力学、荧光光谱、圆二色光谱和分子对接技术研究海胆酮对AChE的抑制机理，并用淀粉样β蛋白片段25～35（amyloid beta-peptide 25-35，Aβ25-35）诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞（PC12细胞）建立阿尔茨海默症（Alzheimer’s disease，AD）模型，研究海胆酮对AD细胞模型氧化应激损伤的作用。结果表明，海胆酮有很强的AChE抑制活性，其半抑制质量浓度为（16.29±0.97）μg/mL，抑制常数Ki为3.82 μg/mL，表现为竞争性抑制；海胆酮可诱导AChE二级结构改变，更容易与AChE活性中心氨基酸Ser200、His440、Trp84和Tyr121结合，阻碍底物碘代硫代乙酰胆碱（acetylthiocholine iodide，ATCI）与酶结合，从而引起酶活力降低。海胆酮能有效抑制Aβ25-35诱导PC12细胞的AChE活力，降低丙二醛含量，增加超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活力，减轻Aβ25-35诱导的PC12细胞氧化应激损伤。本研究基于AChE和氧化应激阐明了海胆酮对AD的潜在作用机制，为海胆酮在功能食品、生物医药等领域的应用提供了数据支持和理论根据。     

交联剂用量及交联剂复配对脱酮肟型单组分室温固化导电胶性能的影响

制备了脱酮肟型单组分室温固化导电胶,重点研究了交联剂用量及交联剂复配对导电胶表干时间、力学性能及导电性能等的影响。结果表明:适当提高交联剂用量可以缩短导电胶的表干时间,提升力学性能及导电性能;当不同交联剂复配,调节合适的配比时,可进一步改善导电胶性能。     

ABZ/PPENK微球的制备及其表征

研究了乳化溶剂挥发法制备ABZ-PPENK微球的方法。利用扫描电镜、透射电镜、红外光谱表征了ABZ-PPENK微球的形态及结构,利用光学显微镜计算了微球的粒径分布,并筛分出不同粒径段的ABZ-PPENK微球,计算了微球的载药量与包封率。制备的ABZ-PPENK微球,表面光滑、球形圆整,制得的微球平均粒径为9.9μm,微球粒径接近正态分布,ABZ药物完全被包裹在PPENK微球之中,且载药量与包封率均较高。     

液相色谱法同时测定除草剂中乙草胺、异噁草酮和2,4-滴丁酯的含量

目的建立高效液相色谱法同时测定除草剂中异噁草酮、乙草胺和2,4-滴丁酯的含量。方法试样经甲醇溶解,采用ODS-2反相色谱柱,以甲醇/乙腈/氨水溶液(42:42:16,V:V:V)为流动相,对试样中异噁草酮、乙草胺和2,4-滴丁酯进行分离,流速1.0 m L/min,柱温40℃,紫外检测器检测波长为235 nm,外标法定量。结果在测定浓度范围内,乙草胺,异噁草酮和2,4-滴丁酯标准溶液质量浓度与峰面积均呈现出良好的线性关系(r0.9998),对同一样品重复测定5次,变异系数分别为0.33%、0.44%和0.41%,该方法平均加标回收率为98.6%~102.8%,变异系数为0.28%~0.45%。结论该方法简便、快捷、精密度和准确度高、线性关系好,适用于同时测定除草剂中异噁草酮、乙草胺和2,4-滴丁酯含量。     

27％硝磺草酮·异噁唑草酮·莠去津悬浮剂配方筛选及药效试验

为得到稳定的27%硝磺草酮·异噁唑草酮·莠去津悬浮剂产品,对润湿分散剂、稳定剂、增稠剂、防冻剂、消泡剂和防腐剂等不同助剂进行筛选,最终确定各助剂及用量。对配制产品各项指标测定结果表明,该产品在贮前、贮后稳定,不结块、不析水,流动性好,热贮分解率小于5%,且3种有效成分悬浮率均达到95%以上。同时,田间药效试验结果表明,该产品在玉米田封闭效果显著优于市场同类产品,具有很好的推广和应用价值。